Калашникова Л.А. Сирдалуд ( Tizanidine hydrochloride ) — агонист а2-(пресинаптических) адренорецепторов, блокирующий выделение возбуждающих нейротрансмиттеров, в первую очередь норадреналина и аспартата в спинном и головном мозге (на уровне синего пятна — locus ceruleus ). Благодаря этому Сирдалуд оказывает миорелаксирующий эффект и, кроме того, обладает антиноцицептивным действием, не связанным с воздействием на центральную опиоидную систему [2,4]. Препарат выпускается в таблетках по 2 и 4 мг и применяется главным образом для устранения болезненного мышечного спазма и уменьшения мышечной спастичности, наблюдающейся при различных неврологических заболеваниях. Центральный механизм действия препарата связан с воздействием на структуры ствола головного мозга ( locus ceruleus ), наличие антиноцицептивного и миорелаксирующего эффектов являются теоретическим обоснованием для применения Сирдалуда в лечении отдельных видов первичных головных болей, в генезе которых имеет значение центральное нарушение регуляции тонуса краниальных и церебральных артерий, тонуса перикраниальных мышц, а также снижение порога болевого восприятия. Согласно международной классификации головной боли (1988 год) и ее пересмотренной версии (2004 год) различают первичные головные боли, являющиеся самостоятельными нозологиями, и вторичные, представляющие собой проявления различных неврологических и системных заболеваний [7,8]. Двумя наиболее частыми видами первичных головных болей являются мигрень и головная боль напряжения. Характерными чертами мигрени служат умеренная или сильная по интенсивности головная боль, длящаяся от 4 до 72 часов, обычно односторонняя и пульсирующая, усиливающаяся при движении, которой сопутствуют тошнота и/или рвота, фоно- и фотофобия. В отличие от мигрени головная боль напряжения имеет легкую или умеренную интенсивность, давящий или сжимающий характер, обычно двустороннюю локализацию, не усиливается при физической нагрузке, не сопровождается рвотой или сильной тошнотой, хотя может сочетаться с легкой тошнотой, либо фото- или фонофобией. Выделяют два подвида головной боли напряжения: сочетающаяся с напряжением перикраниальных мышц, которое регистрируется пальпаторно или электромиографически; без напряжения перикраниальных мышц [7]. Как мигрень, так и головная боль напряжения могут быть эпизодическими и хроническими. При этом хронический вариант мигрени впервые был выделен в качестве ее самостоятельного подвида только в пересмотренной версии международной классификации головной боли (2004 год) [8]. Наиболее актуальна медикаментозная коррекция хронического варианта мигрени и головной боли напряжения. Боль считается хронической, если беспокоит пациента более 15 дней в месяц на протяжении не менее чем 3 месяцев. Оба вида первичной хронической головной боли могут осложняться головной болью, обусловленной чрезмерным приемом анальгетиков и других лекарств [3]. Последние представляют собой самостоятельный вид цефалгии. Актуальность лечения первичных головных болей определяется их распространенностью, наиболее частым развитием в молодом и среднем возрасте, с чем связаны немалые экономические потери из-за временной утраты трудоспособности. Согласно эпидемиологическим исследованиям, проведенным в США, частота мигрени в популяции составляет 13% [9]. Распространенность эпизодической головной боли напряжения достигает 38% , а хронической — 2% (причем последняя значительно снижает трудоспособность пациентов) [14]. Актуальность лечения первичных головных болей также обусловлена нередко возникающими, особенно в хронических случаях, трудностями медикаментозной коррекции. В связи с этим большое значение имеет поиск и применение нетрадиционных, но патогенетически обоснованных препаратов, одним из которых является Сирдалуд, влияющий на центральные стволовые регулирующие механизмы и антиноцицептивную систему, которые вовлечены в генез первичных головных болей. Специальные исследования, посвященные оценке эффективности Сирдалуда в лечении первичных головных болей, немногочисленны. Е. Г. Филатова и соавторы (1997) применяли Сирдалуд у 32 больных с хронической головной болью напряжения в суточной дозе 4 и 6 мг [1]. Курс лечения составил 14 дней. В 75% случаев было отмечено уменьшение головной боли, причем во всех случаях ее присутствие сочеталась с напряжением перикраниальных мышц. Наряду с этим дополнительно у больных наблюдалось уменьшение тревожно-депрессивного состояния, что указывало на психотропное действие препарата. Кроме того, отмечалась нормализация ночного сна и уменьшение вегетативных нарушений. При исследовании ноцицептивного флексорного рефлекса авторы выявили повышение его порога, а также порога боли, что свидетельствовало о повышении активности антиноцицептивной системы. При отсутствии напряжения перикраниальных мышц или при высоком уровне тревоги эффект от применения Сирлалуда отсутствовал. Побочные эффекты включали сонливость и легкое головокружение. Авторы пришли к выводу о том, что наряду с антидепрессантами Сирдалуду принадлежит немаловажная роль в лечении хронической головной боли напряжения, сочетающейся с напряжением перикраниальных мышц. Клинические испытания, проведенные за рубежом, также показали эффективность Сирдалуда в лечении хронической головной боли [5,6,11,12,13,15,16]. Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное R. Fogelhom et al., K. Murros (1992) [5], показало, что лечение Сирдалудом в дозе 6-18 мг в день на протяжении 6 недель достоверно снижало интенсивность хронической головной боли напряжения. Меньшие дозы Сирдалуда (3 мг в день, разделенные на 3 приема), по данным японских исследователей, также дают хороший эффект: значительное уменьшение интенсивности, частоты и продолжительности хронической головной боли напряжения в ходе 4-недельного курса лечения отмечено у 2/3 больных [15,16]. Следует отметить, что применение небольших доз препарата особенно важно у пациентов, склонных к гипотонии, т.к. Сирдалуд может несколько снижать артериальное давление. Уменьшение хронической головной боли напряжения, отмеченное M. Sakuta и K. Takeda (1991) [11] у 90% больных, сопровождалось положительными изменениями электромиографических показателей, регистрируемых в перикраниальных мышцах. Предварительное исследование 39 больных с хронической головной болью (в основном мигренозного типа) продемонстрировало целесообразность применения Сирдалуда [12]. Так, уменьшение интенсивности, частоты и ежедневнойпродолжительности головной боли в первые 4 недели лечения отмечено у 49% больных, на 5-8 и 9-12 неделях — у 64% и 65% пациентов соответственно. При этом на 9-12 неделях лечения состояние 67% больных улучшилось по сравнению с исходным наполовину. Доза препарата повышалась постепенно в течение 4 недель и варьировала от 4 до 20 мг в день, составляя в среднем 13,5 мг/сут. (разделенная на 3 приема). Побочные эффекты, отмеченные более чем у 10% больных, были легкими либо умеренными и включали сонливость, слабость, сухость во рту, редко — запоры и гиперкинезы. Повышение ферментов печени на фоне приема Сирдалуда наблюдалось только у 1 из 39 больных, причем после прекращения лечения показатели полностью нормализовались. Предварительные данные об эффективности, хорошей переносимости и безопасности приема Сирдалуда были подтверждены в слепом плацебо-контролируемом испытании, включавшем 292 больных с первичными головными болями (мигрень — 77%, хроническая мигренозная головная боль или хроническая боль напряжения — 23%) [13]. Было показано, что уменьшение частоты, продолжительности и интенсивности головной боли в первые 4 недели лечения Сирдалудом (трехразовый прием с постепенным повышением дозы до средней суточной 18 мг) отмечается более чем в половине случаев, что статистически значимо отличалось от эффекта плацебо. При этом препарат был одинаково эффективен при лечении всех трех видов первичных головных болей. Нежелательные эффекты были зарегистрированы более чем у 10% больных и включали сонливость (47%), головокружение (24%), сухость во рту (23%), астению (19%). Высокая эффективность препарата при различных видах головных болей , по мнению авторов, свидетельствует об участии a2-aдренергических рецепторов в их патофизиологии, то есть согласуется с ролью центральных механизмов в их генезе. Заслуживает внимания возможность применения Сирдалуда в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами при лечении головной боли, возникающей от чрезмерного применения анальгетиков и других лекарственных средств для купирования приступов мигрени (лекарственно зависимая головная боль). Как правило, при отмене анальгетиков в этих случаях головная боль усиливается (ребаунд-феномен). По данным T. R. Smith (2002) [17], в этих случаях эффективно назначение Сирдалуда в комбинации с нестероидными противовоспалительными препаратами. Через 6 недель лечения эффект был отмечен у 65% больных, через 12 — у 69%. В отличие от положительной оценки Сирдалуда в лечении головной боли K. Murros и соавт. (2000) получили иные данные [10]. Рассматривая эффективность Сирдалуда в лечении хронической головной боли напряжения, в ходе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, авторы неожиданно для себя получили выраженныйэффект плацебо. Так, эффективность 6 мг или 12 мг Сирдалуда, принимавшегося однократно вечером 165 больными в течение 6 недель, не отличалась от таковой у больных, принимавших плацебо. Полученные данные, по мнению авторов, подтверждают значительную роль психофизиологических механизмов в развитии хронической головной боли напряжения. Таким образом, суммирование немногочисленных исследований показывает эффективность Сирдалуда в большинстве случаев хронических головных болей , в первую очередь при головной боли напряжения, с вовлечением перикраниальных мышц, а также хронической мигрени. Несогласованность данных, полученных К. Murros и соавт., с остальными, имеющимися в литературе, по-видимому, связана с особенностью дозирования препарата, в связи с чем целесообразно проведение дальнейших исследований. Содержание Литература
Источник Русский медицинский журнал Смотрите также
|
Опрос о бремени болезни среди пациентовПомогите докторам узнать о мигрени больше. Ваше мнение и ощущения очень важны, чтобы мы могли лучше помогать вам справляться с мигренью! Пройти опрос |
ната семина
,
31 октября 2017
Советую постепенно прекращать прием сирдалуда. Я бросила пить сразу, и к вечеру давление резко подскочило.
организм у всех разный, и болезни сопутствующие, о которых мы возможно не знаем, поэтому надо с осторожностью принимать таблетки которые нам врачи прописывают, и читать инструкцию. Я вот выпила одну и сразу сон, слабость. Потом решила только пить на ночь и половину таблетки..Врачи ведь не всегда могут правильно выписать и понять вашу боль. Так что ко всему надо подходить разумно и слышать свой организм. Всем здоровья!
Не знаю. К меня от препарата вообще никакой побочки. Врач выписала 1 таблетку на ночь. Сразу предупредила, что от него сонливость. Но разницы до и после приема не заметила. Принимаю 3 дня.
ольга Иванова
,
26 июля 2017
У отца от сирдалуда сильно болела голова, от мидокалма такого не было. Но эффект был — пил от хронического простатита во время лечения смартпростом, улучшение заметил уже на пятый день.
Jeren Rejepova
,
15 июля 2017
Препарат с большим побочным эффектом. Мне было уже после первой таблетки плохо: сухость во рту, сонливость. Сразу поняла, что от лекарства и больше не пила.
Artem Romanov
,
4 июля 2017
Не знаю, почему сплошные отрицательные отзывы. Мне 30, сидячая работа, остеохондроз — жуткие боли в спине, шее, голове. Невролог выписал сирдалуд. После первой таблетки днём, да, уснул мнгновенно, утром и весь день хотелось спать. Но после второй-третьей все норм. И, главное, боли ушли. И постепенно снимается спазм мышц плечей. Так что… врач знает, что выписывать. Советую. Недорогие и эффективные.
Лидия Тельнова
,
17 мая 2017
Врачи не думают головой что у тебья есть противопоказания .Им лиш отвязатся .назначить да и все. !Сами они так не будут принимать !
Мария Загородняя
,
10 мая 2017
Прописали его при шейном хондрозе ,принимала в комплексе с другими таблетками ,до приёма ,еле ходила ,были ужасные головные боли ,шея болела невыносимо ,но как стала их принимать ,даже жить захотелось) мне очень помогли
Lenochka K
,
20 апреля 2017
Были сильные мышечные боли по всей спине. Принимала половинку таблетки за 30мин до сна(как врач назначил), побочек нет. Наконец-то вспомнила, что умею наклоняться, поворачиваться и спокойно спать
ООО «ЮрБизнесЦентр»
,
19 марта 2017
Хотелось бы разразиться громом в адрес врачей, которые назначают такое. Как мне кажется этот препарат предназначен для совсем тяжело спазмированных мышц, тут поможет и то полтаблетки. У меня спина была спазмирована попринимал пол таблетки 3 дня всё ок. Потом через 2 месяца ы результате протрузий в дисках начали болеть ноги принял опять пару раз на ночь по пол таблетки всё сняло. Пришел к врачу, та сказала, что надо продолжать принимать и не по пол таблетки, а целую, так вот после целой у меня ночью просто жесть случилась, как раз все побочные эффекты: галлюцинации до онемения левой стороны, но врачь же сказал принимать и я дурак продолжил принял на ночь полтаблетки да еще и в поезде, так такое началось никогда не забуду! Короче спасибо врачам, и еще раз, врачи врачами но голова должна быть. Препарат слишком сильнодействующее обезболивающее, которое расслабляет просто жесть. Будьте внимательны, когда Вам его назначают лишний раз спрашивайте врача и говорите говорите о своих страхах, боль можно потушить и более безопасными лекарствами.
Отзыв будет написан на Здоровье Mail.ru
СИРДАЛУД
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки от белого до почти белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой — код «RL».
1 таб. | |
тизанидина гидрохлорид | 4.576 мг, |
что соответствует содержанию тизанидина основания | 4 мг |
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0.4 мг, стеариновая кислота — 4 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 101.024 мг, лактоза — 110 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия. Основная точка, приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α2-адренорецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Тизанидин эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Фармакокинетика
После приема внутрь тизанидин быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 34%. Связывание с белками плазмы крови — 30%.
Тизанидин быстро и в значительной степени (около 95%) метаболизируется в печени. In vitro тизанидин метаболизируется в основном изоферментом CYP1A2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
T1/2 составляет в среднем 2-4 ч. Выводится почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов, в неизмененном виде — около 4,5%.
Показания
Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тизанидину; нарушения функции печени тяжелой степени, одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (такими как флувоксамин или ципрофлоксацин); детский и подростковый возраст до 18 лет.
С осторожностью: у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).
Дозировка
Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение.
Со стороны психики: часто — бессонница, нарушения сна; частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания..
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — снижение АД (в отдельных случаях выраженное, вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания); нечасто — брадикардия.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диспептические явления, сухость во рту; часто — тошнота.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — мышечная слабость.
Со стороны лабораторных показателей: часто — повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивницу).
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — кожная сыпь, эритема, кожный зуд, дерматит.
Прочие: очень часто — повышенная утомляемость; частота неизвестна — астения, синдром отмены, затуманивание зрения.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении тизанидина с ингибиторами изофермента CYP1А2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови, что, в свою очередь, может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT(c).
При одновременном применении тизанидина с индукторами изофермента CYP1A2 возможно снижение концентрации тизанидина в плазме крови, что может привести к уменьшению его терапевтического эффекта.
При применении тизанидина одновременно с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина. Результатом одновременного применения может оказаться клинически значимая и длительная артериальная гипотензия, сопровождающаяся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).
При одновременном применении тизанидина с гипотензивными препаратами, включая диуретики, возможны снижение АД (в отдельных случаях вплоть до сосудистого коллапса и потери сознания) и брадикардия.
При одновременном применении с тизанидином седативные, снотворные средства (бензодиазепин, баклофен), блокаторы гистаминновых Н1-рецепторов могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Одновременное применение тизанидина и рифампицина приводит к 50% снижению концентрации тизанидина в плазме крови.
При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект тизанидина.
Системная биодоступность тизанидина у курящих пациентов (более 10 сигарет в день) снижается примерно на 30%.
Особые указания
При прекращении терапии тизанидином, с целью уменьшения риска развития рикошетной артериальной гипертензии и тахикардии следует медленно снижать его дозу до полной отмены у пациентов, получающих тизанидин в высоких дозах в течение длительного времени.
При резкой отмене тизанидина после продолжительного лечения и/или приема в высоких дозах, а также после одновременного применения с гипотензивными препаратами, отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, способное в отдельных случаях привести к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены.
При применении тизанидина рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз/мес в первые 4 месяца лечения у пациентов, которые получают тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени (такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости). В тех случаях, когда активность АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение тизанидина следует прекратить.
Во время применения тизанидина и в течение 1 суток после прекращения его приема пациенткам с сохраненным репродуктивным потенциалом следует использовать надежные способы контрацепции.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения тизанидина пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Противопоказан к применению в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
При нарушениях функции печени
Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени. С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пациентов старше 65 лет. Рекомендуют начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.
Описание препарата СИРДАЛУД основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
- Baas, «Geschichte d. Medicin».
- Мустафин Р. И., Протасова А. А., Буховец А. В., Семина И.И. Исследование интерполимерных сочетаний на основе (мет)акрилатов в качестве перспективных носителей в поликомплексных системах для гастроретентивной доставки. Фармация. 2014; 5: 3–5.
- Haeser, «Handbuch der Gesch. d. Medicin».
- https://www.paininfo.ru/articles/rmj/793.html.
- https://vseapteki.ru/review/24026-sirdalud/.
- https://health.mail.ru/drug/sirdalud/.
- Frédault, «Histoire de la médecine» (П., 1970).