(Amoksiklav), , , , , , , 250 +125 , 500 +125 , , 125 +31.25 /5 , 250 +62.5 /5 , , 500 +100 , 1000 +200

Амоксиклав: состав, показания

Амоксиклав — антибиотик широкого спектра действия, активно применяющийся при различных бактериальных поражениях, вызывающих самые различные заболевания: от пневмоний до отитов.

Содержание:

Амоксиклав: состав
Описание антибиотика Амоксиклав
Показания к назначению Амоксиклава
Амоксиклав: инструкция взрослым
Амоксиклав: побочные действия

Содержание

Амоксиклав: состав

Амоксиклав — это удачное сочетание клавулановой кислоты и амоксициллина. В каждой форме выпуска препарата могут использоваться различные дополнительные компоненты, в числе которых:

аспартам;
гидрогенизированное масло;
ароматизаторы;
тальк;
диоксид кремния;
оксид железа.

Амоксиклав может приниматься внутрь, а может быть использован внутривенно. Чаще всего, для лечения от различных бактериальных инфекций назначают таблетки, так как подавляющее большинство заболеваний переносится пациентами дома.

Дозировка таблеток может быть разной: от 250 мг до 875 мг амоксицилина + 125 мг клавулановой кислоты в каждой дозе антибиотика.

Описание антибиотика Амоксиклав

Вещество относится к группе пенициллинов. Широкий спектр действия позволяет добиваться положительной динамики лечения множества заболеваний бактериальной этиологии. При попадании в организм, Амоксиклав разрушает клеточную стенку бактерии, и она гибнет. Эффективность отмечена в отношении широкой группы энтеробактерий, гемофильной палочки, стафилококка, стрептококка, энтерококка, листерии, клостридий, сальмонеллы. Кроме того, этим лекарственным средством можно лечить инфекции, вызванные большинством устойчивых штаммов бактерий.

Клавулоновая кислота в свою очередь защищает амоксициллин от влияния бета-лактамаз микроорганизмов.

После всасывания из желудочно-кишечного тракта активные компоненты быстро распределяются с кровотоком. Пища не мешает абсорбции. Однако, с целью снижения риска возможных негативных реакций со стороны пищеварительной системы, все же не рекомендуется принимать лекарство на голодный желудок.

Показания к назначению Амоксиклава

Применение препарата настолько широко, что некоторые начинающие свою терапевтическую практику врачи назначают его при всяком удобном случае. В ситуации с заболеваниями органов отоларингологии это:

отит, в том числе гнойный;
тонзиллит;
синусит;
фаринголарингит.

Когда страдает мочевыводящая система, также может быть назначен Амоксиклав. В числе таких заболеваний хронический цистит, простатит, уретрит.

Заболевания системы дыхания редко обходится без амоксициллина. При бронхите бактериальной этиологии и пневмонии используют именно этот препарат. Кроме того, антибиотик показал свою эффективность и в отношении:

инфекции, поражающих кости и соединительную ткань;
заболевания мягких тканей, вызванные бактериальным поражением;
холецистита;
заболеваний органов малого таза.

Некоторые типы операционного вмешательства требуют от пациента приема курса антибиотиков с целью предотвращения присоединения суперинфекции.

Амоксиклав: инструкция взрослым

Главным правилом приема антибиотиков является соблюдение прописанного курса лечения. Ошибка пациентов заключается в том, что при первых признаках отступления симптомов болезни многие бросают лечение, считая, что длительная терапия антибиотиками наносит непоправимый ущерб всем системам организма. Однако на самом деле, именно таким образом формируются устойчивые колонии микроорганизмов, которые со временем приспосабливаются к жизни даже в условиях действия антибиотика. Например, при цистите разовый прием препарата избавляет от резей и болей уже на второй день лечения. Но это лишь отсутствие симптомов.

Бактерии, вызвавшие это поражение мочевыводящей системы, еще не погибли, они только утратили способность провоцировать неприятные симптомы болезни. Раннее прекращение лечения позволит выжившим бактериям эволюционировать так, чтобы в следующий раз прием этого же препарата не мешал им размножаться и вести активную жизнедеятельность.

Разовую и суточную дозу назначает лечащий врач, потому как она зависит от тяжести заболевания и состояния больного. Как правило, максимальная дозировка Амоксиклава в объеме 875+125 не превышает двукратного приема препарата в сутки с интервалом в 12 часов. Для достижения максимального эффекта нужно придерживаться одного и того же часа приема препарата. Длительность курса, не зависимо от разовой дозы и количества прописанных приемов, не может быть короче 7 дней.

Амоксиклав: побочные действия

Прием антибактериальных средств редко обходится без проявления типичных побочных эффектов, среди которых нарушения системы пищеварения:

тошнота;
слабость;
отсутствие аппетита;
расстройство кишечника.

Если тошнота обрела хронический характер, а частые рвотные позывы заметно снижают качество жизни, нужно обратиться к врачу, с целью сменить препарат. Амоксиклав является бактерицидным средством. Это означает, что он убивает микроорганизмы, чувствительные к нему. Когда большая колония бактерий погибает, в кровь попадает большая доза токсинов, которые можно сравнить с трупным ядом, выделяемым мертвыми бактериями. Эта доза токсинов сильно действует на мозг, вызывая недомогание, в том числе тошноту и рвоту.

Для того чтобы избавиться от токсического поражения организма, нужно перейти на антибиотик бактериостатического действия. Эта группа не разрушает клеточную стенку вредоносных микробов, а угнетает их функцию размножения. В связи с чем, гибель бактерий не носит массовый характер. Каждая особь погибает по истечении своего жизненного цикла, не оставив потомства. Уровень токсинов в крови в таком случае слишком мал, чтобы вызывать сильную тошноту и непрекращающуюся рвоту.

Другим побочным эффектом, с которым может столкнуться каждый, является поражение слизистых оболочек полости рта или половых органов молочницей, то есть грибом рода Кандида. Облегчить свое состояние можно обработкой полости рта раствором соды. А для половых органов есть специальные свечи и кремы.

Опубликовано: 26 Февраля 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

(Amoksiklav)

+ (Amoxicillin + Clavulanic acid)

J01CR02 —

— + — [ ]

(-10)

-10

3D-

,	1 .
():
( )	250
( )	125
: — 5,4 ; — 27,4 ; — 27,4 ; — 12 ; — 13,4 ; — 650
: — 14,378 ; 0,702 ; 80 — 0,78 ; — 0,793 ; — 7,605 ; — 1,742

,	1 .
():
( )	500
( )	125
: — 9 ; — 45 ; — 35 ; — 20 ; — 1060
: — 17,696 ; — 0,864 ; 80 — 0,96 ; — 0,976 ; — 9,36 ; — 2,144

,	1 .
():
( )	875
( )	125
: — 12 ; — 61 ; — 47 ; — 17,22 ; — 1435
: — 23,226 ; — 1,134 ; 80 — 1,26 ; — 1,28 ; — 12,286 ; — 2,814

5
:
( )	125
( )	31,25
: () — 2,167 ; () — 8,335 ; — 2,085 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 5,5 ; — 1250 ; — 15

5
:
( )	250
( )	62,5
: () — 2,167 ; () — 8,335 ; — 2,085 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 5,5 ; — 1250 ; — 4

5
:
( )	400
( )	57
: () — 2,694 ; () — 8,335 ; — 28,1 ; — 10 ; — 16,667 ; — 0,217 ; — 4 ; — 4 ; — 5,5 ; — 1250

1 .
:
( )	1000
( ).	200

1 .

574

( 500 )

148,87

( 125 )

: — 26 ; — 26 ; — 6,5 ; — 13 ; (III) (172) — 3,5 ; — 13 ; — 26 ; — 1300

1 .

1004,50

( 875 )

148,87

( 125 )

: — 38 ; — 38 ; — 9,5 ; — 18 ; (III) (172) — 5,13 ; — 18 ; — 36 ; — 1940

250+125 : , , , , , 250/125 AMC .

500+125 : , , , .

875+125 : , , , , 875 125 AMC .

: .

: — . — .

/ : — .

: , , — , .

— , .

(- ), ( , ) , . , .

-, , , .

-, . -, , , , . .

in vivo :

— — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

— — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, Klebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).

in vitro ( ):

— — Bacillis anthracis*, Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, * ( Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus, Streptococcus viridans;

— — Clostridium, Peptococcus, Peptostreptococcus;

— — Bordetella pertussis, Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, Salmonella*, Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;

— — Bacteroides* ( Bacteroides fragilis), Fusobacterium*;

— — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

* -, .

** / in vitro, , .

. pH . — — .

70%.

1 . Cmax ( ) 3-12 /, — 2 /.

Cmax 1,2 (1000+200 ) 105,4 / — 28,5 / — .

/ .

Vd , ( .. , ; , ; , ; , , , , , ).

— 25% 18% .

Vd 0,3-0,4 / 0,2 / .

( ) . . .

, , . 250+125 500+125 60-70% 40-65% 6 . 10-25% . 2,5—4-(2-)-5—1—3- 1—4—2- .

T1/2 / 1 , 25 / . , 24 50-85%, — 27-60%. 2 .

(±SD)
/	,	Cmax, /	Tmax,	AUC(0-24), ·/	T1/2,

875 /125	875	11,64±2,78	1,5 (1-2,5)	53,52±12,31	1,19±0,21
500 /125	500	7,19±2,26	1,5 (1-2,5)	53,52±8,37	1,15±0,2

875 /125	125	2,18±0,99	1,25 (1-2)	10,16±3,04	0,96±0,12
500 /125	125	2,4±0,83	1,5 (1-2)	15,52±3,86	0,98±0,12

T1/2 7,5 4,5 .

: .

— .

, :

— ( .. , , , , );

( .. , , );

( , , );

;

, ;

;

(, );

;

, (, );

;

, — ;

/ , / , ;

;

12 40 .

;

(l <30 /) ( 875 +125 )

: , , , , , , .

, .

, , /

: , , , , , , , , , , ( ), , , , , , / , ( , , ), , .

: , , , , , , , , -, , , , .

: ( ), , , ( ), , , , , .

: , , ( ).

: , , .

: .

, , , /

: . , , , .

: — ( ), ; — , , , , , .. .

: — , , , , .

: — , ; — , , , , , ; , , .

: — , , , . . , , ; — ; — — , ( ), , , . . .

: — , , ; — ; — -, , , .

: — , , .

: — / ( , — , ); , , . .

, . , , . , . , . — , , , ( ).

: — ; — .

, , , , .

, , , , (), ( ).

. .

, ; — .

. .

( ). (, ), — .

( , ). , .

, .

, , — , 50%. .

, , , , , , .

. , , , , .

5-14 . . 14 .

. — 40 // 3 .

40 , . ≤6 .

12 ( >40 )

1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 , — 1 . 500+125 8 1 . 875+125 12 .

250+125 500+125 — 125 , 2 . 250+125 1 . 500+125 .

1 . 250+125 8 1 . 500+125 12 5 .

Cl :

— 12 ( ≥40 ) (. 2);

— 48 ;

— 875+125 Cl >30 /.

>30 /
10-30 /	1 . 50+125 2 1 . 250+125 ( ) 2
<10 /	1 . 500+125 1 1 . 250+125 ( ) 1
1 . 500+125 2 . 250+125 24 + 1 . 500+125 2 . 250+125 ( )

. .

125+31,25/5 250+62,5/5 ( 125+31,25/5 250+62,5/5 , 5 , 0,1 5 , 2,5 5 ).

3 — 30 // ( ), 2 ( 12 ).

— 3 (. 3).

,	2	2,2	2,4	2,6	2,8	3	3,2	3,4	3,6	3,8	4	4,2	4,4	4,6	4.8
156,25, (2 )	1,2	1,3	1,4	1,6	1,7	1,8	1,9	2	2,2	2,3	2,4	2,5	2,6	2,8	2,9
312,5, (2 )	0,6	0,7	0,7	0,8	0,8	0,9	1	1	1,1	1,1	1,2	1,3	1,3	1,4	1,4

3 — 20 / 40 / , , ( ) , 3 ( 8 ).

— 3 ( 20 // ( ) (. 4).

,	5	6	7	8	9	10	11	12	13	14	15	16	17	18	19	20	21	22
156,25, (3 )	1,3	1,6	1,9	2,1	2,4	2,7	2,9	3,2	3,5	3,7	4	4,3	4,5	4,8	5,1	5,3	5,6	5,9
312,5, (3 )	0,7	0,8	0,9	1,1	1,2	1,3	1,5	1,6	1,7	1,9	2	2,1	2,3	2,4	2,5	2,7	2,8	2,9
,	23	24	25	26	27	28	29	30	31	32	33	34	35	36	37	38	39
156,25, (3 )	6,1	6,4	6,7	6,9	7,2	7,5	7,7	8	8,3	8,5	8,8	9,1	9,3	9,6	9,9	10,1	10,4
312,5, (3 )	3,1	3,2	3,3	3,5	3,6	3,7	3,9	4	4,1	4,3	4,4	4,5	4,7	4,8	4,9	5,1	5,2

— 3 ( 40 // ( ) (. 5).

,	5	6	7	8	9	10	11	12	13	14	15	16	17	18	19	20	21	22
156,25, (3 )	2,7	3,2	3,7	4,3	4,8	5,3	5,9	6,4	6,9	7,5	8	8,5	9,1	9,6	10,1	10,7	11,2	11,7
312,5, (3 )	1,3	1,6	1,9	2,1	2,4	2,7	2,9	3,2	3,5	3,7	4	4,3	4,5	4,8	5,1	5,3	5,6	5,9
,	23	24	25	26	27	28	29	30	31	32	33	34	35	36	37	38	39
156,25, (3 )	12,3	12,8	13,3	13,9	14,4	14,9	15,5	16	16,5	17,1	17,6	18,1	18,7	19,2	19,7	20,3	20,8
312,5, (3 )	6,1	6,4	6,7	6,9	7,2	7,5	7,7	8	8,3	8,5	8,8	9,1	9,3	9,6	9,9	10,1	10,4

( ) — (. 6).

,	()	/
,	()	125+31,25 /5	250+62,5 /5	125+31,25 /5	250+62,5 /5
5-10	3-12	3 × 2,5 (½ )	3 × 1,25	3 × 3,75	3 × 2
10-12	1-2	3 × 3,75	3 × 2	3 × 6,25	3 × 3
12-15	2-4	3 × 5 (1 )	3 × 2,5 (½ )	3 × 7,5 (1½ )	3 × 3,75
15-20	4-6	3 × 6,25	3 × 3	3 × 9,5	3 × 5 (1 )
20-30	6-10	3 × 8,75	3 × 4,5	—	3 × 7
30-40	10-12	—	3 × 6,5	—	3 × 9,5
≥40	≥12

400 +57 /5

. 25 / — 45 / — , , ( ) , 2 .

400 +57 /5 , 1, 2, 3, 4, 5 4 .

400 +57 /5 3 .

,	()	,
,	()
5-10	3-12	2×2,5	2×1,25
10-15	1-2	2×3,75	2×2,5
15-20	2-4	2×5	2×3,75
20-30	4 — 6	2×7,5	2×5
30-40	6-10	2×10	2×6,5

, .

6 , — 45 /.

( ) 600 , — 10 /.

, .

Cl >30 / .

40 ( )

Cl 10-30 / — 500/125 2 .

Cl <10 / — 500/125 1 .

, , — 500/125 24 , 500/125 (.. ).

Cl 10-30 / — 15/3,75 / 2 ( 500/125 2 ).

Cl <10 / — 15/3,75 / 1 ( 500/125 ).

— 15/3,75 / 1 . — 15/3,75 /. 15/3,75 /.

5-14 . . 14 .

125+31,25 /5 — , 86 ( ), .

250+62,5/5 — , 85 ( ), .

400 +57 /5 — , ( ) , , .

,	,
35	29,5
50	42
70	59
140	118

. .

( ).

: 40 — .

3 4 — 30 / ( ) 12 .

3 4 — 30 / ( ) 8 .

3 30-40 .

3 12 — 30 / ( ) 8 , — 6 .

. Cl 30 / .

<40 :

Cl 10-30 /	25 /5 1 12
Cl <10 /	25 /5 1 24
25 /5 1 24 12,5 /2,5 1 ( )

30 25 5 .

12 40 — 1,2 (1000+200 ) 8 , — 6 .

: 1,2 ( 2 ). — 1,2 4 .

/ :

Cl	/
>0,5 / (30 /)
0,166-0,5 / (10-30 /)	1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 12
<0,166 / ( 10 /)	— 1,2 (1000+200 ), 600 (500+100 ) / 24
48

85% , . .

5-14 . . .

/ . : 600 (500+100 ) — 10 1,2 (1000+200 ) — 20 . / ( 3-4 ).

20 / .

/ . : , 600 (500+100 ) 1,2 (1000+200 ) , 50 100 . — 30-40 .

	,
	25 °C	5 °C
4	8
0,9% /	4	8
/	3
/	3

, .

. .

. , , .

( 30 ) , , .

500 /125 :

12 ≥40

— 1 . (500 /125 ) 12 (2 ).

— 1 . (500 /125 ) 8 (3 ).

1500 /375 .

. Cl 30 / .

12 ≥40 ( ):

Cl , /
10-30	500 /125 2 ( )
<10	500 /125 1 ( )
500 /125 24 , 500 /125 , (.. )

875 /125 :

12 ≥40

— 1 . (875 /125 ) 12 (2 ).

2 1750 /250 .

. Cl 30 / .

Cl 30 / , 875 /125 .

500 /125 Cl .

. . . , .

5 . 14 .

: — ( , , ), , , , — .

: , — .

( 4 ) . / .

, , .

, .

, , .

, + .

. .

. . .

, — .

— , . , , .

48-72 . .

, .

, .. .

. .

, . — , , , , , .

, , ,

, .

, : 600 (500+100 ) 29,7 . 1,2 (1000+200 ) 59,3 . 200 .

, , 250 + 125 . 15, 20 21 . 2 () , . 1 . .

, , 500 + 125 . 15 21 . 2 () , . 1 . .

5 7 . / . 2, 3 4 5 . 2 7 . .

, , 875 + 125 . 5 7 . / . 2 4 5 . 2 7 . .

, 125 + 31,25 /5 250 + 62,5 /5 . — 25 (100 ) (100 ). , — .

— 1 . 2,5 5 (2,5 ѻ 5 ѻ), 6 (6 ѻ) . 1 . .

, 400 + 57 /5 . — 8,75 (35 ), 12,50 (50 ), 17,50 (70 ) 35,0 (140 ) . 17,5 (70 ) (70 ) .

— 1 . .

, 500 + 100 1000 + 200 . 500 100 1000 200 , . 5 . .

, 500 + 125 875 + 125 . 2 . . 5 7 .

.. 57, , .

1. .., 57, , .

2. , 10 -6250, , .

: 125317, , , 8, . 1.

.: (495) 660-75-09; : (495) 660-75-10.

25 °C, ( ).

, 250 +125 250 +125 — 2 .

, 500 +125 500 +125 — 2 .

, 875 +125 875 +125 — 2 .

500 +100 500 +100 — 2 .

1000 +200 1000 +200 — 2 .

500 +125 500 +125 — 3 .

875 +125 875 +125 — 3 .

125+31.25/5 — 3 . — 7 .

250+62.5/5 — 3 . — 7 .

400 +57 /5 400 +57 /5 — 3 . — 7 .

, .

Инструкция по применению Амоксиклав таблетки 875мг/125мг

Состав Амоксиклав таблетки 875мг/125мг

Действующие вещества: амоксициллин — 875,000 мг (в форме амоксициллина тригидрата), клавулановая кислота — 125.000 мг (в форме клавуланата калия). Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный — 12,000 мг, кросповидон — 61,000 мг, кроскармеллоза натрия — 47,000 мг, магния стеарат — 17,220 мг, тальк -13,40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до 1435,000 мг

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: Амоксициллин — полусинтетический пенициллин, обладающий активностью против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин нарушает биосинтез пептидогликана, являющегося структурным компонентом клеточной стенки бактерий. Нарушение синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обуславливает лизис и гибель клеток микроорганизмов. В то же время, амоксициллин подвержен разрушению бета-лактамазами, и поэтому спектр активности амоксициллиина не распространяется на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Клавулановая кислота — ингибитор бета-лактамаз, структурно родственный пенициллинам, обладает способностью инактивировать широкий спектр бета-лактамаз, обнаруженных у микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота обладает достаточной эффективностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, которые чаще всего обуславливают резистентность бактерий, и не эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз I типа, которые не ингибируются клавулановой кислотой. Присутствие клавулановой кислоты в препарате защищает амоксициллин от разрушения ферментами — бета- лактамазами, что позволяет расширить антибактериальный спектр амоксициллина. Ниже приведена активность комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой in vitro. Бактерии, обычно чувствительные к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой Грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стептококки, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus (чувствительный к метицшлину), Staphylococcus saprophyticus (чувствительный к метициллину), коагулазонегативные стафилококки (чувствительные к метициллину). Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Vibrio cholerae. Прочие: Borrelia burgdorferi, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.Streptococcus viridians. Грамположительные анаэробы: Виды рода Clostridium Виды рода Peptococcus Виды рода Capnocytophaga, Eikenella corrodens, Fusobacterium nucleatum, виды рода Fusobacterium, виды рода Porphyromonas, виды рода Prevotella. Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Грамотрицательные аэробы: Escherichia coif, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, виды рода Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды рода Proteus, виды рода Salmonella, виды рода Shigella. Грамположительные аэробы: виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans. Бактерии, обладающие природной устойчивостью к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Грамотрицательные аэробы: виды рода Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды рода Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды рода Providencia, виды рода Pseudomonas, виды рода Serratia, Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia enterocolitica. Прочие: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, виды рода Chlamydia, Coxiella burnetii, виды рода Mycoplasma. Чувствительность при монотерапии амоксициллином позволяет предполагать аналогичную чувствительность к комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой. Фармакокинетика: Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав внутрь быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсорбция активных веществ амоксициллина и клавулановой кислоты оптимальна в случае его приема в начале еды. Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, в интерстициальной жидкости). Связывание с белками плазмы умеренное: 25 % для клавулановой кислоты и 18 % для амоксициллина. Объем распределения составляет примерно 0,3-0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через плацентарный барьер. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1 Н-пиррол-3- карбоновой кислоты и 1-амино-4- гидрокси-бутан-2-она и выводится почками, через ЖКТ, а также с выдыхаемым воздухом, в виде диоксида углерода. Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250 мг/125 мг или 500 мг/125 мг приблизительно 60-70% амоксициллина и 40-65 % клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно один час, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема. Общий клиренс амоксициллина/клавулановой кислоты снижается пропорционально снижению почечной функции. Снижение клиренса более выражено для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, т.к. большая часть амоксициллина выводится почками. Дозы препарата при почечной недостаточности должны подбираться с учетом кумуляции амоксициллина на фоне поддержания нормального уровня клавулановой кислоты. У пациентов с нарушением функции печени препарат применяют с осторожностью, необходимо проводить постоянный контроль функции печени. Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества — перитонеальным диализом.

Побочное действие Амоксиклав таблетки 875мг/125мг

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — кандидоз кожи и слизистых оболочек; частота неизвестна — рост резистентности микроорганизмов. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения; частота неизвестна — эозинофилия, тромбоцитоз, обратимый агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения и увеличение протромбинового времени, анемия (в том числе обратимая гемолитическая анемия). Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — ангионевротический отек, анафилактические реакции, аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; частота неизвестна: судороги (могут проявляться у пациентов с нарушением функции почек, а также при приеме высоких доз препарата), обратимая гиперактивность, асептический менингит, чувство тревоги, бессонница, изменение поведения, возбуждение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота. Тошнота чаще всего наблюдается при приеме внутрь высоких доз. Если после начала приема препарата наблюдаются нежелательные реакции со стороны ЖКТ, они могут быть устранены, если принимать препарат в начале приема пищи. нечасто — нарушение пищеварения; очень редко: гастрит, стоматит. частота неизвестна: антибиотикоассоциированный колит (в том числе геморрагический колит и псевдомембранозный колит), черный «волосатый» язык. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT). Данные реакции наблюдаются у пациентов, получающих терапию бета-лактамными антибиотиками, однако их клиническая значимость неизвестна; очень редко — повышение активности щелочной фосфатазы и увеличение концентрации билирубина в плазме крови; частота неизвестна: холестатическая желтуха, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — многоформная экссудативная эритема; частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — кристаллурия, интерстициальный нефрит, гематурия.

Взаимодействие Амоксиклав таблетки 875мг/125мг

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют абсорбцию, аскорбиновая кислота — повышает абсорбцию. Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию (пробенецид), повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации). Одновременное применение препарата и метотрексата повышает токсичность метотрексата. Назначение совместно с аллопуринолом повышает частоту развития экзантемы. Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиол — риск развития кровотечений «прорыва». В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфарина и амоксициллина. При необходимости одновременного применения с антикоагулянтами необходимо регулярно контролировать протробинованное время или МНО при назначении или отмене препарата, может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов для приема внутрь. При одновременном применении с рифампицином возможно взаимное ослабление антибактериального эффекта. Препарат не следует применять одномоментно в комбинации с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности препарата. Препарат снижает эффективность пероральных контрацептивов. У пациентов, получавших микофенолата мофетил, после начала применения комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой наблюдалось снижение концентрации активного метаболита — микофеноловой кислоты, до приема очередной дозы препарата приблизительно на 50%. Изменения данной концентрации не могут точно отражать общие изменения экспозиции микофеноловой кислоты.

Особые указания

С осторожностью: псевдомембранозный колит в анамнезе, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, печеночная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, беременности, период лактации, при одновременном применении с антикоагулянтами. Исследования на животных не выявили данных о вреде приема препарата в период беременности и его воздействии на эмбриональное развитие плода. В одном исследовании у женщин с преждевременным разрывом околоплодных оболочек было установлено, что профилактическое применение амоксициллином/клавулановой кислотой может быть связана с повышением риска развития некротизирующего энтероколита у новорожденных. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах проникают в грудное молоко. У младенцев, получающих грудное вскармливание, возможно развитие сенсибилизации, диареи, кандидоза слизистых оболочек полости рта. При приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени, почек. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы или увеличение интервалов между приемом дозы. С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта следует принимать препарат во время еды. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. У женщин с преждевременным разрывом плодных оболочек было установлено, что профилактическая терапия амоксициллином + клавулановая кислота может быть связана с повышением риска развития некротизирующего колита у новорожденных. У пациентов со сниженным диурезом очень редко возникает кристаллурия. Во время применения больших доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. Лабораторные анализы: высокие концентрации амоксициллина дают ложноположительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Фелинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозидазой. Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении, неиспользованного препарата. Из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как: головокружение, головная боль, судороги, во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и занятиях другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Литература:

М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение I // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 2. С. 71-77.
М.П. Киселева, З.С. Смирнова, Л.М. Борисова и др. Поиск новых противоопухолевых соединений среди производных N-гликозидов индоло[2,3-а] карбазолов // Российский онкологический журнал. 2015. № 1. С. 33-37.
Киржанова Е. А., Хуторянский В. В., Балабушевич Н. Г., Харенко А. В., Демина Н. Б. Методы анализа мукоадгезии: от фундаментальных исследований к практическому применению в разработке лекарственных форм. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2014; 3(8): 66–80. DOI: 10.33380/2305-2066-2019-8-4-27-31.
https://aptstore.ru/articles/amoksiklav-sostav-pokazaniya/.
https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_219.htm.
https://aptekamos.ru/tovary/lekarstva/amoksicillin-klavulanovaya-kislota-1177/amoksiklav-tabletki-875mg-125mg-50240/instrukciya.
З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая эффективность прототипа лекарственной формы соединения ЛХС-1208 для внутривенного введения // Российский биотерапевтический журнал. 2012. № 2. С. 49.