Баклофен — дешёвый вариант расслабиться
Баклофен — это лекарственный препарат, обладающий обезболивающим и успокоительным эффектом, который показан при инсультах, черепно-мозговых травмах, спазмах, атеросклерозе и менингите. Однако благодаря сильнодействующему эффекту и вызыванию эйфории, средство получило большую популярность в наркоманских кругах.
Баклофен представляет собой мышечный релаксант, который состоит сильнодействующих компонентов. Каждая таблетка содержит:
- Магния стеарат.
- Лактозу.
- Желатин.
- Картофельный крохмал.
- Баклофен (10 или 25 мг.).
- Этилцеллюлозу.
Химическая формула вещества C10h22ClNO2. Ее возможно воспроизвести только в лабораторных условиях.
История появления препарата
Изначально Баклофен создавался как средство для лечения эпилептического заболевания. Вещество впервые было синтезировано крупной швейцарской компанией Ciba-Geigy в 1962 известным химиком-фармацевтом Heinrich Keberle. Несмотря на то что лекарственное средство не преуспело в лечении эпилепсии, оно положительно сказывалось на состоянии пациентов, у которых ранее был:
- Инсульт.
- Мышечные спазмы.
- Черепно-мозговые травмы.
Синтезированный препарат изначально предполагалось употреблять только пероральным способом, но интратекальный метод позволял добиваться более эффективного лечения, без побочных эффектов, которые могли возникнуть при обычном проглатывании таблеток. На данный момент Баклофен используется для терапии целого ряда заболеваний.
Применение в медицинских целях
В зависимости от назначения лекарственный препарат применяется несколькими методами, а именно:
Пероральный способ:
- Состояние повышенного мышечного тонуса.
- При опухолях.
- ДЦП.
- Инсульт.
- Менингит.
- При алкогольном синдроме отмены.
Интратекальный способ (инъективное введение в спинной мозг):
- Выраженная статичность.
- Рассеянный склероз.
- Поражение головного или спинного мозга.
Интратекальный метод также может применяться, если у пациента непереносимость к отдельным компонентам при употреблении пероральным способом.
Признаки употребления Баклофена
Благодаря сильнодействующему компоненту препарат активно используется наркозависимыми лицами преимущественного юного возраста. Дело в том, что при передозировке Баклофен оказывает сильный, опьяняющий эффект.
Чтобы «кайфонуть» наркозависимые употребляют от 6 до 14 таблеток одновременно и запивают слабоалкогольными напитками. Спустя 30-40 наступает наркотическое опьянение, которое сопровождается следующими признаками:
- Тошнота и рвота.
- Сильная сухость во рту.
- Появление зрительных и слуховых галлюцинаций.
- Сильная дрожь рук.
- Сонливость.
- Состояние полной апатии.
- Расширенные зрачки.
- Невнятная речь.
- Головокружение.
- Нарушенная координация движений.
Амфетаминовые наркоманы тоже часто применяют Баклофен. Лекарственным средством можно легко развести синтетический аналог кокаина, таким образом, превращая одну дозу в две. Зависимые, принимающие такой «микс», выделяют сильное чувство эйфории, прилив сил и слуховые галлюцинации.
Помогите близкому вернуться на правильный путь!Оставьте номер телефона и наши специалисты свяжутся с Вами!
Влияние на организм
Попадая вовнутрь организма, наркотик Баклофен оказывает сильное влияние на центральную нервную систему и работу внутренних органов в целом. Спустя час у человека, принявшего от 6 до 14 таблеток, появляется неестественная активность и чувство радости. У больного наблюдается прилив энергии увеличивается работоспособность и пропадает нужда в отдыхе. Такое воздействие длится около 1,5-2 часа после чего появляется сонливость, головокружение и головные боли, а также тремор рук.
Баклофен — развитие зависимости
Этот наркотик часто используется больными для усиления других препаратов, поэтому он часто сочетается с алкоголем. Развитие зависимости обусловлено тем, что препарат открывает в человеке потенциально скрытые возможности. Страхи, комплексы, депрессивность, нервозность — все это исчезает.
Зависимый наполняется энергией и хочет что-то делать ровно столько, сколько длится эффект от очередной дозы. Химическая зависимость для этого наркотика не характерна, главная угроза — развитие психологического влечения.
Механизм развития зависимости можно представить следующим образом:
- Употребление наркотика.
- Воздействие вещества на организм.
- Испытывание эйфории.
- Окончание эффекта наслаждения.
- Повторная доза для возобновления эффекта.
После развития стойкой психической зависимости человек, чувствует себя плохо без приема очередной дозы.
Фатальные последствия употребления и помощь при передозировке Баклофеном
Употребление Баклофена в качестве наркотика характеризируется сильным превышением дозировки с целью достижения максимального удовольствия и получения галлюцинаций. Часто больные в погоне за такими ощущениями получают угнетение дыхательного центра и попросту умирают.
Люди теряют связь с реальным миром, у них нарушается деятельность сердечной мышцы и подавляющего большинства внутренних органов. Также развивается:
- Маниакально-депрессивный синдром.
- Полное отсутствие связи с реальностью.
- Социопатия.
По мнению экспертов, регулярное употребление препарата в превышенных дозах на протяжении нескольких недель может привести к смерти.
При передозировке Баклофеном нужно действовать незамедлительно. Оптимальный алгоритм действий будет следующим:
- Вызвать скорую помощь.
- Обеспечить приток свежего воздуха.
- Промыть больному желудок.
- Давать обильное питье.
- При отсутствии пульса или дыхания провести реанимационные мероприятия.
Специфических антидотов для этого вещества нет, поэтому снятие интоксикации заключается в устранении наиболее опасных ее проявлений.
Баклофен — дешевый, молодежный наркотик, приводящий к фатальным последствиям буквально с первого употребления. Такой наркотик легко достать и это делает его одним из самых опасных, именно поэтому если ваши близкие пристрастились к медикаменту без необходимых на, то показаний, обратитесь за наркологической помощью.
Видео Как выглядит наркоман под баклофеном
Баклофен
Действующее вещество
— баклофен (baclofen)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 50 мг, крахмал картофельный — 29.75 мг, желатин — 2.25 мг, тальк — 1 мг, магния стеарат — 0.5 мг, этилцеллюлоза — 1.5 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (100) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (200) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (300) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (400) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (600) — коробки картонные (для стационаров).
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (800) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Миорелаксант центрального действия; агонист GABAB-рецепторов. Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы, по-видимому, за счет уменьшения выделения возбуждающих аминокислот (глутамата и аспартата) из терминалей, что происходит в результате стимуляции пресинаптических GABA-рецепторов. Не влияет на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах. Уменьшает тонус скелетных мышц. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.
Фармакокинетика
После приема внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Баклофен проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, преимущественно в неизмененном виде.
Показания
Спастичность скелетных мышц при рассеянном склерозе. Спастические состояния при заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного, травматического генеза, а также при детском церебральном параличе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к баклофену.
Дозировка
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза/сут. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза/сут до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно ее увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение (особенно в начале лечения); иногда — апатия, чувство усталости, расстройства сна, спутанность сознания; редко — эйфория, депрессия, парестезии, миалгия, мышечная слабость, атаксия, тремор, нистагм, нарушения аккомодации, галлюцинации; возможны учащение судорог и снижение порога их возникновения (особенно при эпилепсии).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота; иногда наблюдаются сухость во рту, запор, диарея; в отдельных случаях — нарушения функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — артериальная гипотензия, ухудшение деятельности сердечно-сосудистой системы.
Прочие: иногда — угнетение дыхания; редко — дизурия, энурез.
Побочные эффекты возникают, главным образом, в начале лечения, при быстром повышении дозы, при назначении в дозе более 60 мг/сут, а также у пациентов пожилого возраста.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение четкости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с препаратами лития возможны тяжелые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой могут возникать галлюцинации, спутанность сознания, возбуждение.
Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Необходимость в прерывании терапии возникает редко. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение. Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 нед. (за исключением случаев развития серьезных побочных явлений).
С осторожностью применяют при цереброваскулярных нарушениях, психотических состояниях, шизофрении, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушениях дыхания, нарушениях функции печени и почек, а также у пожилых больных. При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами. У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи. У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ и глюкозы крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности (особенно в I триместре) баклофен можно применять только по жизненным показаниям.
Баклофен выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение в детском возрасте
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0.75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2.5 мг/кг. Лечение начинают с приема в дозе 2.5 мг 4 раза/сут. Суточную дозу, так же как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая ее каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг/сут, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг/сут.
При нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.
Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. У пациентов с заболеваниями печени следует периодически контролировать уровень печеночных трансаминаз, ЩФ.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью применяют у пожилых больных.
Описание препарата Баклофен основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Баклофен
Baclofen
Фармакологическое действие
Баклофен оказывает миорелаксирующее, антиспастическое действие.
Фармакодинамика
Баклофен является миорелаксантом центрального действия. Стимулирует GABAB-рецепторы.
Угнетает моно- и полисинаптические рефлексы за счёт активации GABAB-рецепторов, влияет на подавление выделения возбуждающих нейротрансмиттеров (аспартата и глутамата) нейронами, что приводит к снижению мышечного напряжения и умеренному обезболивающему эффекту.
Не воздействует на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах.
Фармакокинетика
При приёме внутрь баклофен быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приёма.
Связывание с белками плазмы составляет около 30 %.
Баклофен проходит через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Около 15 % биотрансформируется в печени путём дезаминирования. Период полувыведения составляет около 2,5-4 часов. Метаболизируется в печени. Выводится преимущественно почками (70-80 %) в неизменённом виде и в виде метаболитов.
Показания
Внутрь
Мышечная спастичность при рассеянном склерозе, опухолях и заболеваниях спинного мозга инфекционного, дегенеративного и травматического генеза (в том числе сирингомиелия, болезнь двигательного нейрона, травмы), инсульте, детском церебральном параличе, менингите, черепно-мозговой травме, алкоголизме.
Интратекально
Выраженная хроническая спастичность при поражении спинного (например вследствие травмы, при рассеянном склерозе) или головного мозга при неэффективности или непереносимости терапии миорелаксантами для приёма внутрь.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к баклофену;
- эпилепсия;
- психические нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- судороги (в анамнезе);
- хронические заболевания почек;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью
- Цереброваскулярная недостаточность;
- атеросклероз сосудов головного мозга;
- психотические состояния;
- шизофрения;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки;
- нарушения дыхания;
- нарушения функции печени и почек;
- пожилой или детский (до 12 лет) возраст.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения баклофена при человеческой беременности не проводилось.
Исследования на животных показали проникновение баклофена через плацентарный барьер.
Применение баклофена во время беременности противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Баклофен выделяется с грудным молоком.
Применение при грудном вскармливании противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым в начале лечения — по 5 мг 3 раза в сутки. На каждый 4-й день лечения дозу увеличивают на 5 мг 3 раза в сутки до развития оптимального лечебного эффекта. Средняя суточная доза составляет 30-75 мг, при необходимости возможно её увеличение до 100-120 мг. Окончательная суточная доза устанавливается индивидуально таким образом, чтобы наряду с ослаблением клонуса и мышечного спазма сохранялся тонус мышц, достаточный для осуществления активных движений.
Для пациентов с повышенной чувствительностью к лекарственным препаратам начальная суточная доза может составлять 5-10 мг с последующим более медленным увеличением. Для пациентов с почечной недостаточностью, а также при проведении гемодиализа суточная доза составляет 5 мг.
Для детей до 10 лет суточная доза составляет 0,75-2 мг/кг, старше 10 лет — 2,5 мг/кг. Лечение начинают с приёма в дозе 2,5 мг 4 раза в сутки. Суточную дозу, так же, как и у взрослых, подбирают индивидуально, увеличивая её каждые 3 дня, в соответствии с клиническим течением заболевания. Поддерживающая доза для детей в возрасте 1-2 лет составляет 10-20 мг в сутки, для детей в возрасте 2-10 лет — 30-60 мг в сутки.
Отменять постепенно (в течение 1-2 недель).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств
Апатия, сонливость, инсомния, головокружение, головная боль, слабость, спутанность сознания, уменьшение скорости реакции, психическое возбуждение, эйфория, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, судороги, снижение судорожного порога, чувство усталости, нарушение равновесия, нарушение аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы
Отвращение к пище, сухость во рту, извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, запор, тошнота, нарушение функции печени, диспептические явления, боль в животе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Снижение артериального давления, сердцебиение, боль в грудной клетке, коллапс.
Со стороны мочеполовой системы
Дизурия, энурез, задержка мочеиспускания; при длительном применении — нарушение функции почек.
Со стороны респираторной системы
Ощущение заложенности носа и удушья, угнетение дыхания.
Прочие
Мышечная боль, гиперчувствительность, кожная сыпь, зуд, отёк стоп, потливость, увеличение массы тела, парадоксальная реакция.
Передозировка
Симптомы передозировки баклофеном
Нистагм, мышечная гипотония, рвота, мышечная гипотония, угнетение дыхания, судороги, кома (после возвращения сознания мышечная гипотония может сохраняться в течение 72 часов).
Лечение передозировки баклофеном
Диуретики, обильное питьё, индукция рвоты или промывание желудка, приём активированного угля, симптоматическая и поддерживающая терапия (поддержание сердечно-сосудистой деятельности). При угнетении дыхания — искусственная вентиляция лёгких. Специфический антидот отсутствует.
Взаимодействие
Баклофен усиливает действие гипотензивных средств, этанола.
При сочетании баклофена с трициклическими антидепрессантами возможно значительное снижение мышечного тонуса.
Описан случай развития токсических реакций, обусловленных действием баклофена (нарушение сознания, дезориентация, брадикардия, нарушение чёткости зрения, артериальная гипотензия, гипотермия), при одновременном применении с ибупрофеном у пациента пожилого возраста с нарушениями функции почек.
При совместном применении амисульприда с баклофеном отмечается выраженное усиление угнетающего действия на центральную нервную систему.
При сочетании баклофена с препаратами лития возможны тяжёлые проявления гиперкинетических симптомов.
У пациентов, страдающих болезнью Паркинсона, при одновременном применении баклофена с леводопой и карбидопой повышается риск развития галлюцинаций, спутанности сознания, возбуждения.
Средства, снижающие содержание сахара в сочетании с баклофеном могут провоцировать повышение концентрации глюкозы в крови.
Особые указания
Подбор индивидуальной суточной дозы рекомендуется проводить в условиях стационара.
При сопутствующей эпилепсии лечение следует проводить под строгим врачебным контролем и без прерывания адекватной терапии противосудорожными средствами
На период приёма баклофена следует воздерживаться от действий, требующих концентрации внимания.
У пациентов с заболеваниями печени и сахарным диабетом необходимо периодически контролировать активность печёночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и сахара крови.
У пациентов с дизурией на фоне лечения баклофеном могут наблюдаться гипертонус сфинктера мочевого пузыря и задержка мочи.
Побочные явления часто имеют транзиторный характер, могут исчезать или уменьшаться при снижении дозы. Побочные эффекты баклофена следует различать с симптомами заболевания, по поводу которого проводится лечение.
Отмену баклофена следует проводить постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель. (за исключением случаев развития серьёзных побочных явлений).
В случае возникновения таких симптомов, как боль в грудной клетке, удушье, коллапс, гематурия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, кожная сыпь, судороги, нарушение зрения, значительное уменьшение мышечной силы, рвота, необходимо немедленно обратиться к врачу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения баклофеном рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классификация
-
АТХ
M03BX01
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
C (риск не исключается)
Информация о действующем веществе Баклофен предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Баклофен, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
- А.В. Ланцова, Е.В. Санарова, Н.А. Оборотова и др. Разработка технологии получения инъекционной лекарственной формы на основе отечественной субстанции производной индолокарбазола ЛХС-1208 // Российский биотерапевтический журнал. 2014. Т. 13. № 3. С. 25-32.
- Haeser, «Handbuch der Gesch. d. Medicin».
- Moustafine R. I., Bobyleva V. L., Bukhovets A. V., Garipova V. R.,Kabanova T. V., Kemenova V. A., Van den Mooter G. Structural transformations during swelling of polycomplex matrices based on countercharged (meth)acrylate copolymers (Eudragit® EPO/Eudragit® L 100-55). Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011; 100:874–885. DOI:10.1002/jps.22320.
- https://reshenie-web.ru/entsiklopediya-narkotikov/antidepressanty/baklofen-deshevyy-variant-rasslabitsya.html.
- https://health.mail.ru/drug/baklofen/.
- https://medum.ru/baklofen.
- ОФС.1.2.1.1.0003.15 Спектрофотометрия в ультрафиолетовой и видимой областях // Государственная фармакопея, XIII изд.
- Wise, «Review of the History of Medicine» (Л., 1967).
- Moustafine R. I., Bobyleva V. L., Bukhovets A. V., Garipova V. R.,Kabanova T. V., Kemenova V. A., Van den Mooter G. Structural transformations during swelling of polycomplex matrices based on countercharged (meth)acrylate copolymers (Eudragit® EPO/Eudragit® L 100-55). Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011; 100:874–885. DOI:10.1002/jps.22320.
- Мустафин Р. И., Протасова А. А., Буховец А. В., Семина И.И. Исследование интерполимерных сочетаний на основе (мет)акрилатов в качестве перспективных носителей в поликомплексных системах для гастроретентивной доставки. Фармация. 2014; 5: 3–5.
