Бетагистин,тагиста

Опыт применения Тагисты в лечении вестибулярных расстройств при хронической недостаточности мозгового кровообращения

О.В. Веселаго

кандидат медицинских наук, врач-отоневролог

Хроническая недостаточность мозгового кровообращения (ХНМК) — это синдром прогрессирующего многоочагового или диффузного поражения головного мозга, обусловленный хронической сосудистой мозговой недостаточностью и/или повторными эпизодами острых нарушений мозгового кровообращения. В Роcсии чаще употребляется термин «дисциркуляторная энцефалопатия» (ДЭ), введенный в свое время учеными НИИ неврологии РАМН Г.А. Максудовым и Е.В. Шмидтом, под которым они понимали прогрессирующее диффузное поражение головного мозга, обусловленное нарастающим ухудшением кровоснабжения мозговой ткани.

Клинические проявления ДЭ часто группируют в пять основных синдромов: вестибуломозжечковый, пирамидный, амиостатический, псевдобульбарный, психопатологический.

В патогенезе вестибулярных расстройств при ДЭ важнейшую роль играет поражение центральных вестибулярных образований — вестибулярных ядер ствола головного мозга или вестибуломозжечковых связей.

Лечение вестибулярных расстройств при ДЭ представляет актуальную проблему, особенно с учетом частоты их встречаемости и влияния на качество жизни больных. Медикаментозная терапия включает прием как препаратов, оптимизирующих мозговое кровообращение, так и специфических лекарственных средств, действующих преимущественно на структуры вестибулярного анализатора.

Среди последних препаратом выбора является бетагистина гидрохлорид (Тагиста, «Штада»). Впервые бетагистина гидрохлорид был применен в 1962 г. для лечения кластерной головной боли, а в 1965 г. отмечен его положительный эффект при болезни Меньера. В последние 20 лет было проведено большое число работ по оценке эффективности препарата, в том числе ряд двойных слепых исследований. В настоящее время Тагиста является клинически апробированным эффективным лекарственным средством для лечения болезни Меньера и прочих вестибулярных расстройств, обусловленных поражением периферического звена вестибулярного анализатора. В то же время исследований эффективности применения Тагисты при ХНМК, сопровождающейся центральным вестибулярным синдромом (ЦВС), проведено недостаточно.

Целью данной работы явилось исследование эффективности применения Тагисты в отношении вестибулярных расстройств у больных ДЭ.

Общая характеристика больных и методов исследования

Было обследовано 86 больных ДЭ (46 женщин и 40 мужчин, средний возраст 67 лет, разброс значений от 46 до 82 лет). Все больные были поделены на две группы — основную и контрольную.

Основную группу составили 56 больных ДЭ (30 женщин и 26 мужчин, средний возраст 68,5 лет, разброс значений от 42 до 88 лет). Больным основной группы проводился стандартный курс лечения Тагистой продолжительностью 60 дней (по 24 мг 2 раза/сут) без какого-либо изменения базовой терапии (гипотензивной, сосудистой, нейрометаболической).

Контрольную группу составили 30 больных ДЭ (16 женщин и 14 мужчин, средний возраст 66 лет, разброс значений от 43 до 84 лет). Больные контрольной группы получали только базовую терапию.

Помимо общего клинического и неврологического обследований, всем больным были проведены: КТ или МРТ-исследования головного мозга, дуплексное сканирование магистральных артерий головы, исследование акустических стволовых вызванных потенциалов. Отоневрологическое обследование осуществляли дважды — в начале и конце курса лечения по общепринятой методике Н.С. Благовещенской.

Оценку эффективности лечения проводили на основании анализа субъективных данных (жалоб больных на головокружение, нарушение равновесия, осциллопсию и т.д.) и результатов объективного отоневрологического осмотра.

Результаты и обсуждение

Вестибулярные расстройства у больных ДЭ наиболее часто были представлены кратковременными, почти ежедневными эпизодами системных головокружений, возникающими преимущественно при поворотах головы в сторону («изображение не успевает за глазами»), осциллопсией, зрительным головокружением (симптом «колеблющейся тени»), неустойчивостью при ходьбе («бросает в стороны»), нарушением координации.

На фоне хронического головокружения могли возникать и развернутые приступы системного головокружения, сопровождающиеся тошнотой и рвотой, падением, потерей сознания. Иногда приступы сопровождались слуховыми симптомами — шумом в ушах или голове, заложенностью ушей, снижением слуха.

При отоневрологическом осмотре у всех больных как основной, так и контрольной групп был выявлен ЦВС. У 22 больных (12 в основной, 10 в контрольной), помимо центрального, определялся и периферический вестибулярный синдром (ПВС).

После проведения курса лечения у больных основной группы, получавших Тагисту, достоверное исчезновение или уменьшение выраженности субъективных жалоб и улучшение объективных показателей наблюдались в 71,4% наблюдений. В контрольной группе аналогичный показатель составил 36,7%.

Поскольку у 12 больных основной группы наряду с поражением центральных отделов вестибулярного анализатора наблюдался еще и ПВС, то для исключения возможности интерпретации положительного эффекта Тагисты только за счет воздействия на периферический отдел вестибулярного анализатора нами был проведен сравнительный анализ эффективности применения Тагисты у больных только с ЦВС по сравнению с имеющими смешанную симптоматику — центральный и периферический вестибулярные синдромы.

Статистически значимых различий в результатах эффективности Тагисты при центральном и смешанном вестибулярных синдромах выявлено не было.

Таким образом, проведенное нами исследование показало, что препарат Тагиста является эффективным лекарственным средством для купирования вестибулярных расстройств, обусловленных поражением центральных отделов вестибулярного анализатора, и может с успехом применяться в ангионеврологии

(в частности, при ДЭ).

Важную роль в функционировании вестибулярных структур играет гистаминергическая система. Так, передача импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер обеспечивается преимущественно гистаминергическими нейронами. В ряде исследований показано, что эффективность препарата Тагиста связана с уменьшением как спонтанной, так и вызванной импульсации от вестибулярных рецепторов и вестибулярных ядер. Так, в эксперименте было установлено, что Тагиста уменьшала интенсивность и амплитуду импульсации нейронов латерального вестибулярного ядра как в покое, так и при стимуляции.

Наряду с воздействием на гистаминовые рецепторы периферических и центральных вестибулярных образований, Тагиста оказывает вазоактивное влияние. Препарат вызывает расширение артериол и капилляров внутреннего уха, что приводит к избирательному увеличению кровотока. Кроме того, на фоне приема препарата отмечается некоторое усиление мозгового кровотока, как в вертебрально-базилярной, так и в каротидной системах. Вазоактивный эффект препарата Тагиста предположительно обусловлен блокированием гистаминовых Н3-рецепторов и, возможно, воздействием на пресинаптические адренорецепторы.

Анализ действия препарата Тагиста свидетельствует о его разностороннем влиянии на различные патогенетические механизмы головокружения и, следовательно, о патогенетической обоснованности применения препарата.

Тагиста не вызывает выраженных побочных эффектов. В редких случаях возникают легкие диспептические явления, кожные аллергические реакции и головная боль. У наших больных побочных ффектов не наблюдалось.

ФОРМА записи на приём к специалисту…

Тагиста® (Tagista®)

Действующее вещество:БетагистинБетагистин

Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 8,0 мг, 16,0 мг, 24,0 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 54,75/109,5/164,25 мг, повидон (коллидон 25) 9,0/18,0/27,0 мг, крахмал картофельный 20,0/40,0/60,0 мг, кислота лимонная 2,0/4,0/6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3,0/6,0/9,0 мг, тальк 2,8/5,6/8,4 мг, магния стеарат 0,45/0,9/1,35 мг.

Описание:

Таблетки почти белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:гистамина препарат АТХ: &nbsp

N.07.C.A.01 Бетагистин

Фармакодинамика:

Бетагистин действует главным образом на гистаминовые Н1- и Н3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путём прямого агонистического воздействия на Н1-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на Н3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика:

Абсорбируется быстро, связь с белками плазмы — низкая. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3 ч. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. Период полувыведения — 3-4 ч.

Показания:

— Лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;

— синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;

— болезнь или синдром Меньера.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);

— беременность и период лактации (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью:

Язвенная болезнь желудка или 12-перстной кишки (в т. ч. в анамнезе), феохромоцитома, бронхиальная астма.

Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг: по 1-2 таблетки 3 раза в день.

Таблетки 16 мг: по ½- 1 таблетке 3 раза в день.

Таблетки 24 мг: по 1 таблетке 2 раза в день.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Побочные эффекты:

Желудочно-кишечные расстройства, появление реакций повышенной чувствительности со стороны кожных покровов (сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг.

Упаковка:

При производстве на ООО «МАКИЗ- ФАРМА», Россия

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, по 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

При производстве на ООО «Хемофарм», Россия

По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 3 или 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, по 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛСР-006480/08 Дата регистрации:13.08.2008 Владелец Регистрационного удостоверения:Нижегородский химико-фармацевтический завод, ОАОНижегородский химико-фармацевтический завод, ОАО Производитель: &nbsp Представительство: &nbspНижфарм, АОНижфарм, АОРоссия Дата обновления информации: &nbsp13.11.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции

ТАГИСТА

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата

Действующее вещество

— бетагистина дигидрохлорид (betahistine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 54.75 мг, повидон (коллидон 25) — 9 мг, крахмал картофельный — 20 мг, лимонная кислота — 2 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 3 мг, тальк — 2.8 мг, магния стеарат — 0.45 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5) — пачки картонные.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) — пачки картонные.

30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки почти белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 109.5 мг, повидон (коллидон 25) — 18 мг, крахмал картофельный — 40 мг, лимонная кислота — 4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг, тальк — 5.6 мг, магния стеарат — 0.9 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5) — пачки картонные.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) — пачки картонные.

30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Таблетки почти белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 164.25 мг, повидон (коллидон 25) — 27 мг, крахмал картофельный — 60 мг, лимонная кислота — 6 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 9 мг, тальк — 8.4 мг, магния стеарат — 1.35 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3, 5) — пачки картонные.

30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) — пачки картонные.

30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий микроциркуляцию лабиринта, применяемый при патологии вестибулярного аппарата. Бетагистин действует, главным образом, на гистаминовые h2- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС. Путем прямого агонистического воздействия на гистаминовые h2-рецепторы сосудов внутреннего уха, а также опосредованно через воздействие на гистаминовые Н3-рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке. Вместе с тем, бетагистин увеличивает кровоток в базиллярной артерии.

Обладает выраженным центральным эффектом, являясь ингибитором гистаминовых Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва. Нормализует проводимость в нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга.

Клиническим проявлением указанных свойств является снижение частоты и интенсивности головокружений, уменьшение шума в ушах, улучшение слуха в случае его понижения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбируется быстро. Тmax — 3 ч. Связывание с белками плазмы низкое.

Метаболизм и выведение

Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T1/2 — 3-4 ч.

Показания

• лечение и профилактика вестибулярного головокружения различного происхождения;
• синдромы, включающие головокружение и головную боль, шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха, тошноту и рвоту;
• болезнь или синдром Меньера.

Противопоказания

• возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных);
• беременность (в связи с отсутствием данных);
• период лактации (в связи с отсутствием данных);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), феохромоцитоме, бронхиальной астме. Указанных больных следует регулярно наблюдать в период лечения.

Дозировка

Препарат назначают внутрь, во время еды.

Таблетки 8 мг — по 1-2 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 16 мг — по 1/2-1 таб. 3 раза/сут.

Таблетки 24 мг — по 1 таб. 2 раза/сут.

Улучшение обычно отмечается уже в начале терапии, стабильный терапевтический эффект наступает после двух недель лечения и может нарастать в течение нескольких месяцев лечения. Лечение длительное. Длительность курса лечения определяется индивидуально.

Побочные действия

Возможны: желудочно-кишечные расстройства, реакции повышенной чувствительности (сыпь, зуд, крапивница), отек Квинке.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, судороги.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Случаи взаимодействия или несовместимости с другими лекарственными средствами неизвестны.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем или заниматься видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием данных препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Описание препарата ТАГИСТА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.