Дротаверин: для быстрого устранения спазмов

Дротаверин (Drotaverine)

Действующее вещество:ДротаверинДротаверин

Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:

Состав на одну таблетку:

Одна таблетка содержит: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 40,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79,00 мг, крахмал картофельный — 18,90 мг, кросповидон — 0,28 мг, тальк — 0,70 мг, кальция стеарат -1,12 мг.

Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской. Фармакотерапевтическая группа:Спазмолитическое средство АТХ: &nbsp

A.03.A.D.02 Дротаверин

Фармакодинамика:

Дротаверин — спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ.Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛИМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, что объясняет высокую активность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3. Содержание ФДЭ-4 в разных тканях различное. Наибольшая эффективность действия дротаверина отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте, в которых содержание ФДЭ-4 высокое.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 45-60 мин.

Связь с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания:

— спазмы гладкой, мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки;

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

— тензорные головные боли (головные боли напряжения);

— альгодисменорея (боли при менструациях);

— для снижения возбудимости матки в период беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды); спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки;

— при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии. Противопоказания:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью:С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск , дальнейшего снижения артериального давления (АД)); при беременности. Беременность и лактация:

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы:

Внутрь, не зависимо от приема пищи.

Взрослым по 40-80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг.

Детям в возрасте 3-6 лет по 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 120 мг; детям 6-18 лет — по 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд. Передозировка:

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка; прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД). Взаимодействие:

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работах движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.). Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 40 мг. Упаковка:

По 10 таблеток, в контурной ячейковой: упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 200 контурных ячейковых упаковок помещают в групповую упаковку с приложением инструкций по применению в количестве, равном количеству упаковок.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:Р N001122/01 Дата регистрации:23.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения:ВАЛЕНТА ФАРМ, АО ВАЛЕНТА ФАРМ, АО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp02.12.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Дротаверин: способы применения и противопоказания

Лекарственные формы препарата

Дротавиин выпускается в следующих видах:

• Таблетированная форма.

• Раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций.

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат является миотропным смазмолитиком, он расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и расширяет кровеносные сосуды.

Одним из аналогичных Дротаверину лекарственным средством является Папаверин. Однако последний не так эффективен и оказывает более краткосрочное действие, несмотря на схожесть химической структуры и свойств.

Механизм действия Дротаверина обусловлен тем, что препарат снижает количество поступающего кальция в клетки гладкой мускулатуры. В результате чего происходит расширение сосудов, внутренние органы расслабляются и снижается перистальтика в желудочно-кишечном тракте.

Препарат не оказывает воздействия на деятельности вегетативной нервной системы, не способен проникать через гематоэнцефалический барьер.

Препарат обладает очень быстрым эффектом, при выборе внутривенного пути введения его действие начинается уже через несколько минут, достигая своего апогея через полчаса. Выводится из организма лекарственное средство в основном через почки, частично может элиминироваться с желчью.

Какие существуют показания и противопоказания к назначению Дротаверина

Препарат назначают при множестве патологических состояний и заболеваний. Вот основной перечень:

• Дискинезии желчевыводящей системы.

• Спазмы гладкой мускулатуры различного генеза.

• Калькулезный холецистит и постхолецистэктомический синдром.

• Спазм пилорического отдела желудка.

• Спастический колит и проктит.

• Гастродуоденит.

• Запоры спастического характера.

• Периодические боли у женщин.

• Послеродовые схватки.

• Спазм зева шейки матки в активную фазу родов или его затяжное раскрытие.

Также Дротаверин может быть показан к применению в диагностических целях для проведения такой процедуры, как холецистография.

Состояния и заболевания, которые являются абсолютными противопоказаниями к приему препарата:

• Тяжелая почечная или печеночная недостаточность.

• АВ блокада.

• Гипотензия.

• Истинный кардиогенный шок.

• Индивидуальная непереносимость компонентов.

Относительные противопоказания (использование препарата возможно, но под строгим контролем специалиста):

• Период беременности и грудного вскармливания.

• Распространенный атеросклероз сосудов.

• Закрытоугольная глаукома.

• Гиперплазия предстательной железы или аденома простаты.

Побочные эффекты и реакции организма при передозировке

Применение любой лекарственной формы препарата можно привести к таких нежелательным реакциям, как гипотония, слабость, головокружение, учащение сердечных сокращение, чувство жара.

Введение Дротаверина внутривенно может вызвать АВ блокаду, аритмии различного характера, коллапс, остановку дыхания.

Превышение допустимой дозировки приводит к разобщению сердечного ритма, а также остановке сердца и параличу дыхательного центра в тяжелых случаях.

Способы применения и дозировка Дротаверина

Максимальная суточная доза составляет 240, а разовая от 40 до 80 миллиграммов для взрослых пациентов. Прием таблетированной формы осуществляется 3 раза в сутки.

Парентеральное введение лекарственного средства производят от 1 до 3 раз в день, в зависимости от заболевания и назначений доктора. За один раз от 40 до 80 мг действующего вещества. В основном Дротаверин используют внутримышечно или внутривенно. Однако возможно и внутриартериальное введение, когда необходимо снять спазм периферических кровеносных сосудов.

Препарат разрешен к приему детям, начиная с 3 лет. При этом до достижения шестилетнего возраста максимальная суточная доза не должна превышать 120 миллиграммов.

Лекарственные взаимодействия

Дротаверин при совместном приеме с любыми другими спазмолитическими лекарственными средствами, в том числе и с папаверином, будет усиливать их действие.

При этом он снижает эффективность препаратов, применяющихся для лечения болезни Паркинсона, а также ослабляет действие морфина.

При сочетании Дротаверина с антидепрессантами трициклического ряда, Хинидином или Прокаинамидом отмечается редкое падение артериального давления, что может привести к коллапсу.

Также не рекомендуется принимать препарат совместно с Фенобарбиталом, так как последний заметно повышает действие медикаментозного средства.

Дротаверин при беременности

Медикамент не влияет негативным образом на будущую мать и плод, поэтому разрешен к использованию в этот период.

Беременным его чаще всего назначают, когда возникает угроза самопроизвольного аборта или преждевременных родов.

Срок годности, условия хранения и реализации

Хранить Дротаверин можно до 36 месяцев при соблюдении ряда правил:

• Температура в помещении до 25 градусов.

• Недоступность для детей.

• Отсутствие света.

• Сухость.

Приобрести препарат можно в любой розничной и интернет аптеке без рецепта.

Аналоги

У препарата есть две группы заменителей: синонимы и аналоги. К первым можно отнести такие медикаментозные средства, как Но-шпа, Спазмол, Спазмонет и так далее. А собственно аналогами считаются Папаверин, Платифиллин, Никоверин и Папазол.

Особые указания

Медикамент часто назначают во время проведения лечения обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При этом, на срок проведения терапии, пациенту необходимо отказаться от тяжелой физической работы, труда, требующего высокой точности, а также от вождения автомобиля.