Дротаверин: для быстрого устранения спазмов

От чего помогают таблетки Дротаверин?

Спазмы и резкая боль знакомы каждому человеку и для того чтобы унять мучительные симптомы, принимаются обезболивающие. Более половины — это спазмолитиками, один из наиболее известных — Дротаверин.

Краткая характеристика Дротаверина

Относящийся к типу миотропных спазмолитиков, Дротаверин оказывает на человеческий организм сосудорасширяющее действие. Активный компонент в составе лекарства — дротаверина гидрохлорида, обладающий спазмолитическим воздействием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы и т.д. Процесс расслабления обусловлен инактивацией цепочки киназы миозина. Так как препарат воздействует напрямую на гладкую мускулатуру, он назначается пациентам, которые по медицинским противопоказаниям не могут применять обезболивающие из группы м-холиноблокаторов

Эффект от лекарства наблюдается при спазмах и нервного, и мышечного происхождения.

Дротаверин помогает очень быстро: с момента приема процесс полного всасывания занимает от 10 до 12 минут.

Активное вещество равномерно распределяется по тканям мускулатуры, максимальная концентрация — через два часа после употребления, тогда как обезболивающий и спазмолитический эффект — уже через полчаса. Вывод из организма осуществляют почки.

Лекарство выпускается в форме небольших круглых таблеток желтовато-зеленого оттенка. Обычно одна упаковка содержит от 10 до 50 штук. Приобрести средство можно в любой аптеке, рецепт для этого не требуется.

Показания к применению Дротаверина

Широкий перечень симптомов, при наличии которых дротаверин помогает, делает таблетки от спазмов распространенными и популярными у всех возрастных категорий населения. Его можно пить как взрослым, так и детям (начиная с трехлетнего возраста), при этом лекарство не оказывает воздействия на концентрацию и внимание, поэтому разрешено для приема лицам, находящимся за рулем.

Эффект от таблеток отмечается при лечении большого перечня заболеваний и недомоганий:

• спазмы гладкой мускулатуры органов пищеварительной системы, проявляющиеся в виде колик, проктита, запорах и т.д.;

  

• спазмы в почках и поджелудочной железе, выражающиеся как пиелиты, колики, холециститы, дискинезия желчевыводящих путей;
• выраженная головная боль спазматического происхождения;
• спазмы гладких мочевыделительной системы, в том числе пиелит, острые и хронические формы цистита;
• спазмы матки, в том числе угрожающие выкидышу или началу преждевременных схваток и родов.

Прием Дротаверина в комплексе с другими лекарствами должен осуществляться с осторожностью. Препарат усиливает эффект от других спазмолитиков, а также резко понижает артериальное давление, если прием совмещается с употреблением антидепрессантов и хинидина.

Противопоказания к приему

Медицинской практикой доказано, что Дротаверин хорошо переносится, а его прием, особенно эпизодического характера, не сопровождается побочными действиями. Нельзя снимать спазмы с помощью этого препарата при наличии заболеваний и симптомов:

• индивидуальная непереносимость основных или вспомогательных компонентов;
• наличие острой формы печеночной или почечной недостаточности;
• наличие тяжелых форм заболеваний сердца и сосудов;
• период грудного кормления.

  

С осторожностью необходимо принимать лекарство пациентам с глаукомой, атеросклерозом и артериальной гипотензией. Так как один из вспомогательных компонентов — лактоза, не следует пить таблетки при наличии непереносимости лактозы.

Детям до трехлетнего возраста применять это средство нельзя.

Клинические данные в необходимом объеме о последствиях приема средства при беременности отсутствуют. Назначение таблеток осуществляет врач на основе анализа рисков и ожидаемых преимуществ и эффекта.

РЕКОМЕНДУЕМ СТАТЬЮ!

Тримедат способствует улучшению работы кишечника и показаны от многих заболеваний ЖКТ. Читать полностью >>

Побочные эффекты от Дротаверина

В редких случаях наблюдаются побочные эффекты от лекарства:

• нарушение сна и бессонница;
• головокружение и нарушение ориентации в пространстве;

  

• резкое понижение давления;
• зуд и другие формы аллергических реакций на компоненты;
• повышенное потоотделение;
• боли в голове;
• запоры и нарушение процессов пищеварения.

Случаев передозировки Дротаверином не зафиксировано: концентрация активного вещества в таблетках небольшая, а процесс всасывания и распределения в крови происходит быстро.

Правила приема таблеток

Эпизодический прием таблеток с целью облегчения спазмов при головных болях не требует систематического лечения: достаточно выпить одну таблетку. Эффект наступает в течение получаса и зависит от общего состояния организма.

В течение дня рекомендуется употреблять не более 3 штук, сколько нужно для снятия симптома.

Назначение регулярного приема средства должен осуществлять только лечащий врач.

Комплексная терапия Дротаверином заключается в регулярном приеме лекарства в течение назначенного врачом периода. Суточная дозировка для взрослых составляет от 120 до 240 мг, ее можно разбить на 2-3 приема. Доза для ребенка старше 6 лет составляет от 80 до 200 мг, для более маленьких детей — не более 120 мг. Одну таблетку можно делить на половинки, а частоту употребления увеличить до 6 раз в день.

Лекарство принимают только внутрь, запивая большим количеством воды. Прием пищи не оказывает влияния на эффект от препарата.

[=https://youtu.be/lnWa7OVkSZA]

Что лучше Дротаверин или Но-шпа?

При болевых ощущениях рекомендуется принимать препарат Но-шпу — он известен уже много лет и помогает быстро устранить неприятные ощущения. Но цена лекарства довольно высока — 64 рубля/6 таблеток, 115 рублей/24 таблетки. В продаже есть аналог — препарат Дротаверин, его стоимость составляет всего 15 рублей/20 таблеток. Оба лекарства также реализуются в растворе для инъекций, причем цена Дротаверина тоже выгодно отличается.

Лекарства имеют одно активное вещество — дротаверина гидрохлорид. Показания также одинаковы:

• гинекология — боли после операций, инвазивных процедур, угроза выкидыша, можно пить таблетки при повышенном тонусе матки при беременности;
• кардиология — спазм сосудов, головные боли на фоне ангиоспазма, для умеренного снижения давления;
• гастроэнтерология — кишечные колики, желчные колики, боли в желудке;
• нефрология — почечная колика при движении камня.

Лекарства отличаются минимумом противопоказаний — их не дают детям до 2 лет (хотя педиатры нередко назначают препарат, поделив таблетку на 2-4 части). Также противопоказаны Но-шпа и Дротаверин при тяжелой стадии почечной, печеночной недостаточности, при лактации принимаются разово. Вывод таков: Дротаверин — полный структурный аналог и дженерик оригинального лекарства, значимой разницы между ним и Но-шпой нет, потому средства считаются полностью взаимозаменяемыми. Эффективность их, по отзывам, тоже одинакова, и переплачивать совсем необязательно.

Сравнение Папаверина и Дротаверина

Если сравнивать такие миотропные спазмолитики, как Папаверин или Дротаверин (что лучше и эффективнее в лечении абдоминальных болей) нужно учитывать химический состав препаратов. Папаверина гидрохлорид — активный компонент ряда лекарственных средств, выпускаемых в виде:

• таблеток (Папаверина гидрохлорид МС);
• раствора для инъекций (Папаверин буфус);
• ректальных суппозиториев.

Вещество выделено из опиумного алкалоида и является производным диметоксиизохинолина. Папаверин относится к первому поколению миотропных спазмолитиков и обладает седативным эффектом.

Дротаверина гидрохлорид — производное тетрагидроизохинолина, ингибитор фермента, который опосредованно влияет на развитие спазма гладкой мускулатуры. Вещество относится ко второму поколению миотропных спазмолитиков, выделенных из опиумного алкалоида. Дротаверин синтезирован в результате изысканий, направленных на улучшение папаверина гидрохлорида и лишен большей части недостатков своего предшественника.

Фармакологические различия

Сравнительный анализ клинических показателей показывает несколько различий, которые позволяют оценить свойства Дротаверина и Папаверина. Можно выделить несколько основных сравнительных характеристик:

• биодоступность дротаверина составляет 65-80%, в отличие от низкой биодоступности папаверина в пределах 54%;
• в выведении метаболитов дротаверина участвуют только почки, а папаверин частично экскретируется почками и частично кишечником;
• в больших дозах папаверина гидрохлорид оказывает тормозящее действие на когнитивные функции.

Дротаверин значительно превосходит своего предшественника, поскольку в процессе модернизации было исключено негативное влияние на вегетативную нервную систему.

Другие аналоги Дротаверина

Современная фармацевтика предлагает широкий выбор спазмолитиков, в том числе основанных на одинаковых активных компонентах. Не случайно, многие пациенты считают, что ношпа и дротаверина — одно и то же средство. Для снятия спазма можно подобрать оптимальный вариант, подходящий по составу, эффекту и стоимости.

Ближе всего к Дротаверину по химическим составляющим и фармакологическому действию Папаверин, однако по показателям избирательности и селективности воздействия первый в 5 раз эффективнее аналога. Это и другие альтернативные средства — спазмолитики первой ступени. Если ожидаемого эффекта от приема не наблюдается, то стоит перейти к лечению спазмолитиками второй ступени.

Дротаверин (Drotaverine)

Действующее вещество:ДротаверинДротаверин

Лекарственная форма: &nbspтаблетки Состав:

Состав на одну таблетку:

Одна таблетка содержит: активное вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на 100 % вещество) — 40,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 79,00 мг, крахмал картофельный — 18,90 мг, кросповидон — 0,28 мг, тальк — 0,70 мг, кальция стеарат -1,12 мг.

Описание:Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской. Фармакотерапевтическая группа:Спазмолитическое средство АТХ: &nbsp

A.03.A.D.02 Дротаверин

Фармакодинамика:

Дротаверин — спазмолитик, производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Препарат эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нервной, так и мышечной этиологии. Спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру обусловлено ингибированием фосфодиэстеразы, 4 типа (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до АМФ.Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активируют цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛИМ приводит к снижению ее аффинности к Са2+ кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, что объясняет высокую активность дротаверина как спазмолитика при отсутствии выраженного влияния на сердечно-сосудистую систему, поскольку гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3. Содержание ФДЭ-4 в разных тканях различное. Наибольшая эффективность действия дротаверина отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте, в которых содержание ФДЭ-4 высокое.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень (количество, определяемое в системном кровотоке составляет 65 % от принятой дозы). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) — 45-60 мин.

Связь с белками плазмы — 95-97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета- глобуминами, а также липопротеинами высокой плотности. Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гемато-энцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О-дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит 4-дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6-дезэтилдротаверин и 4-дезэтилдротавералдин.

Период полувыведения (Т1/2) — 8-10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Показания:

— спазмы гладкой, мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей: желчнокаменная болезнь, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка 12- перстной кишки;

— спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями мочевыделительной системы: мочекаменная болезнь, пиелит, цистит, спазм мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии:

— при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

— тензорные головные боли (головные боли напряжения);

— альгодисменорея (боли при менструациях);

— для снижения возбудимости матки в период беременности (угрожающий выкидыш, угрожающие преждевременные роды); спазм зева матки во время родов, затяжное раскрытие зева, послеродовые схватки;

— при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе холецистографии. Противопоказания:

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— почечная недостаточность тяжелой степени;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— период лактации;

— детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы). С осторожностью:С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии (риск , дальнейшего снижения артериального давления (АД)); при беременности. Беременность и лактация:

Дротаверин не обладает тератогенным и эмбриотоксическим действием. Однако применение препарата во время беременности рекомендуется только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В связи с отсутствием необходимых клинических данных дротаверин не рекомендуется назначать в период лактации, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Способ применения и дозы:

Внутрь, не зависимо от приема пищи.

Взрослым по 40-80 мг до 3 раз в сутки, максимальная суточная доза — 240 мг.

Детям в возрасте 3-6 лет по 40-120 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза — 120 мг; детям 6-18 лет — по 80-200 мг в 2-5 приемов, максимальная суточная доза — 240 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, бессонница.

Со стороны сердечно сосудистой системы: нечасто — тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, запоры.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд. Передозировка:

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка; прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения с приподнятыми ногами, симптоматическое лечение (меры, направленные на поддержание АД). Взаимодействие:

Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора). Усиливает спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы.

Снижает спазмогенную активность морфина.

Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

Особые указания:У больных с низким и нестабильным АД лечение следует проводить под контролем АД. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:При приеме внутрь в терапевтических дозах дротаверин не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работах движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.). Форма выпуска/дозировка:Таблетки по 40 мг. Упаковка:

По 10 таблеток, в контурной ячейковой: упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 200 контурных ячейковых упаковок помещают в групповую упаковку с приложением инструкций по применению в количестве, равном количеству упаковок.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:Без рецепта Регистрационный номер:Р N001122/01 Дата регистрации:23.09.2011 Владелец Регистрационного удостоверения:ВАЛЕНТА ФАРМ, АО ВАЛЕНТА ФАРМ, АО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp02.12.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции