ФЛУОКСЕТИН — доступный и опасный аптечный наркотик

Флуоксетин: для устранения апатии и депрессий

Лекарственное средство с транквилизирующим эффектом помогает преодолеть угнетенное состояние, повышенную тревожность и навязчивые состояния. Применяется строго по назначению врача, отпускается в аптеках при предъявлении рецепта.

Содержание:

• Состав и лекарственная форма препарата

• Механизм действия Флуоксетина

• В каких случаях необходимо принимать Флуоксетин

• Противопоказания к приему Флуоксетина

• Побочные эффекты

• Как принимать Флуоксетин

• Взаимодействие Флуоксетина с другими медикаментами и алкоголем

• Стоимость и аналоги Флуоксетина

Состав и лекарственная форма препарата

Медикамент содержит флуоксетина гидрохлорид — избирательно действующий нейролептик, эффективный при эмоционально подавленном состоянии. Препарат выпускается в виде таблеток для перорального приема: желтоватого цвета, с пленочной оболочкой. Содержание активного вещества в 1 шт: 20 мг. В качестве вспомогательных соединений Флуоксетин содержит крахмал, тальк, диоксид кремния, стеарат магния, сахарозу, воск. Препарат продается в упаковках по 10 или 20 таблеток, расфасованных в ячейковые пластины.

Механизм действия Флуоксетина

Лекарственное средство препятствует обратному захвату серотонина, способствуя повышению его концентрации. В результате после приема нормализуется настроение, исчезает апатия, возрастает работоспособность. На захват допамина и норадреналина Флуоксетин влияет незначительно, оказывая избирательное антидепрессивное и выраженное стимулирующее действие.

Препарат не вызывает психической и заторможенности, сонливости, не снижает скорости моторных реакций и интеллектуальных способностей. Флуоксетин способствует избавлению от дисфории, страха, нерешительности, эмоциональной неустойчивости, напряженности, рассеянности, помогает лучше концентрировать внимание. Средство обладает свойством снижать аппетит вплоть до полного его отсутствия.

Флуоксетин хорошо всасывается через слизистые, имеет высокую биодоступность, связывается с белками крови. Наличие или отсутствие пищи не влияет на скорость действия лекарства. Активное вещество метаболизируется в тканях печени. Период выведения препарата длительный — до 72 часов, в течение которых их терапевтический эффект сохраняется. Антидепрессивное действие усиливается по мере продолжения курса. Стойкие результаты наблюдаются с 3-4 недели приема и развиваются на протяжении нескольких месяцев.

Превышение рекомендуемых доз или неправильное применение препарата может привести к появлению эффекта отмены: усилению депрессии, эмоциональным перепадам.

В каких случаях необходимо принимать Флуоксетин

Препарат назначают для коррекции психического состояния и устранения симптомов депрессии. Флуоксетин эффективен при следующих нарушениях:

• угрюмом, подавленном настроении;

• отсутствии мотивации;

• апатии, вызванной тяжелым стрессом;

• обсессивно-компульсивном расстройстве;

• болезненной тревожности.

Препарат показан также в случае булимии — невротическом расстройстве пищевого поведения, проявляющееся обжорством. Улучшение настроения и снижение аппетита в результате приема помогают переключить внимание с еды на другие дела.

Противопоказания к приему Флуоксетина

Запрещено применять антидепрессант при следующих нарушениях:

• судорожном синдроме или эпилепсии в анамнезе;

• аденоме предстательной железы;

• задержках диуреза;

• глаукоме;

• нарушениях внутричерепного давления;

• склонности к суицидальным попыткам;

• ажитированной депрессии;

• тяжелой степени недостаточности почек или печени.

Отказаться от использования Флуоксетина необходимо также при индивидуальной непереносимости одного или нескольких компонентов препарата.

Побочные эффекты

На фоне лечения препаратом могут развиваться различные реакции со стороны сосудистой, нервной и пищеварительной систем:

• головные боли;

• бессонница;

• усиленное потоотделение;

• тремор;

• раздражительность;

• нарушение терморегуляции;

• панические атаки;

• тахикардия;

• гиперрефлексия;

• спазмы мышц и внутренних органов;

• изменение вкуса, сухость во рту, тошнота.

У людей, склонных к гипертонии, может наблюдаться повышение артериального давления и связанные с этим негативные симптомы.

Как принимать Флуоксетин

Таблетки принимают в назначенной врачом дозе, запивая водой. С периодами употребления пищи лекарство связывать необязательно. Предпочтительнее пить Флуоксетин в утренние часы, так как он оказывает выраженное стимулирующее действие.

Схема лечения зависит от выявленных нарушений. Общие рекомендации:

• по 1 таблетке один раз в день: для устранения симптомов апатии и депрессии;

• по 1 таблетке 2-3 раза в сутки: для лечения булимии.

В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 5-6 или 8 таблеток в день. Их прием делят на 3-4 раза.

Курс лечения при остром стрессе составляет 3-4 недели. При затяжной депрессии принимать Флуоксетин необходимо не менее 3-4 месяцев, иногда — до полугода. Прекращать терапию требуется по определенной схеме, снижая дозу постепенно. Резкий отказ от препарата может вызвать рецидив негативных состояний.

Взаимодействие Флуоксетина с другими медикаментами и алкоголем

Лекарственное средство несовместимо со спиртным, может усиливать действие антидепрессантов трициклической группы, препаратов триптофана. Флуоксетин запрещено принимать одновременно с ингибиторами фермента МАО. Перерыв между курсами этих средств должен составлять не менее 14 суток.

Стоимость и аналоги Флуоксетина

Цены на препарат варьируются в зависимости от производителя. Купить упаковку из 20 таблеток можно за 60-200 рублей. Средняя стоимость — около 95 рублей.

Сходным механизмом действия обладают лекарственные антидепрессанты Флунисан, Флувал, Продеп, Прозак.

Опубликовано: 1 Марта 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

травление флуоксетином и его побочные эффекты

Отравление флуоксетином и его побочные эффекты

Передозировка одного флуоксетина, по-видимому, минимально токсична до дозы 1500 мг. К их симптомам относятся сонливость, тремор, тошнота, рвота и тахикардия. Если флуоксетин принимают вместе с алкоголем, возможны тахикардия, повышение кровяного давления и помутнение сознания. При одновременном приеме ряда других веществ наблюдается серьезная симптоматика, иногда приводящая к летальному исходу.

По сравнению с масштабами применения этого лекарства во всем мире распространенность его передозировок низка. Примерно половина из них протекает бессимптомно. Таких пациентов можно выписывать, ориентируясь на их клиническое состояние, уже через 4 ч. В других случаях требуются медицинское наблюдение, интенсивная терапия или психиатрический контроль.

а) Структура и классификация. Молекула флуоксетина состоит из ароматического кольца, соединенного с фенилпропиламиновым производным, т. е. по структуре это дициклический антидепрессант. Молекулярная масса флуоксетина гидрохлорида составляет 345,8, а самого флуоксетина — 308,3. Переводной коэффициент между молярной концентрацией и единицами системы СИ равен 3,24: мкг/мл х 3,24 = мкмоль/л; мкмоль/л : 3,24 = мкг/мл.

б) Применение. Флуоксетин утвержден Управлением США по контролю за качеством пищевых продуктов, медикаментов и косметических средств (FDA) как средство против депрессии.

На ограниченном числе пациентов продемонстрирована его эффективность (в том числе при низких дозах, начиная с 5 мг) в случаях обсессивно-компульсивного невроза, расстройств аппетита, включая булимию, нервную анорексию и ожирение, биполярных расстройств, катаплексии, панических расстройств, ажитированной деменции и некоторых других состояний, например предменструального синдрома, фетишизма, трихотилломании, патологической ревности и поведенческих аномалий, связанных с аутизмом. Возможно, флуоксетин несколько облегчает диабетическую невропатию.

в) Лекарственные формы. Флуоксетина гидрохлорид выпускается в форме пероральных препаратов — капсул, содержащих 20 мг флуоксетина (Prozac Pulvules), и раствора концентрацией 20 мг флуоксетина на 5 мл (Prozac) с 0,23 % спирта.

г) Источник. Флуоксетина гидрохлорид представляет собой синтетическое вещество.

д) Терапевтическая доза флуоксетина. При лечении тяжелой депрессии рекомендуемая начальная и поддерживающая доза флуоксетина составляет 20 мг/сут. Ее можно увеличить в течение нескольких недель до максимума 80 мг/сут, хотя многим помогают дозы, не превышающие начальной. В то же время некоторые медицинские учреждения применяют 100 мг/сут и даже больше.

е) Токсичная доза. Серьезных токсических эффектов обычно не наблюдается при пероральном приеме до 1500 мг флуоксетина. Принятая внутрь доза и концентрации флуоксетина и норфлуоксетина в крови, по-видимому, связаны линейной зависимостью. Если доза превышает 500 мг и ее прием сочетается с этанолом, обычно наблюдаются тахикардия, повышение кровяного давления и снижение ясности сознания.

Прием внутрь 1200 мг флуоксетина прошел у одного пациента бессимптомно. В одном исследовании средняя передозировка у бессимптомных пациентов соответствовала 341 мг, а у симптоматических — 544 мг. У детей, получивших в среднем 1,76 мг/кг флуоксетина, отмечена минимальная симптоматика (сонливость, гиперактивность, диарея); все они выздоровели.

ж) Летальная доза. Смерть обычно наступала после приема разных количеств флуоксетина вместе с некоторыми другими веществами (см. статью «Клиническая картина»). Предполагают, что летальная доза составляет от 1 до 2 г. Для более точного определения причины смерти необходимы дополнительные данные по случаям его «чистых» передозировок и приема вместе с алкоголем и другими веществами.

з) Токсикокинетика флуоксетина:

— Всасывание. Флуоксетин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — по крайней мере на 60-80 % перорально принятой дозы. В течение 4-8 ч достигается его пиковый плазменный уровень, варьирующий от 15 до 55 нг/мл. Флуоксетин интенсивно (примерно на 95 %) связывается с белками плазмы. Прием 60 мг/сут на протяжении 30 сут ведет к постепенному повышению плазменной концентрации до максимальных значений 300 нг/мл флуоксетина и 250 нг/мл норфлуоксетина (на 25-й день).

После отмены лекарства уровень флуоксетина в крови возвращается к исходному значению примерно за 60 сут. Концентрация норфлуоксетина снижается медленнее: через 60 сут она еще равна 100 нг/мл. Регулярный прием терапевтической дозы дает сывороточные концентрации флуоксетина в диапазоне 47- 469 нг/мл, а норфлуоксетина — от 52 до 446 нг/мл.

— Выведение. Флуоксетин в значительной мере метаболизируется путем N-деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина. С мочой в неизмененном виде выводится менее 5 % лекарства и около 10 % норфлуоксетина; примерно 73 % составляют в ней их неидентифицированные метаболиты. Период полувыведения флуоксетина после однократного приема равен 1 -4 сут, а после многократного введения доз — от 2 до 7 сут.

Для норфлуоксетина в обоих случаях он варьирует от 7 до 15 сут. Плазменный клиренс флуоксетина колеблется от 94 до 703 мл/мин, а норфлуоксетин, как правило, выводится медленнее исходного лекарства.

— Беременность и лактация. Данные по женщинам, принимавшим флуоксетин во время беременности, не говорят о статистически значимом увеличении риска выкидышей или серьезных маль-формаций плода. Впрочем, этот вывод еще необходимо подтвердить дополнительными исследованиями.

В одном случае потребление матерью дозы флуоксетина 20 мг/сут привело к его поступлению в организм грудного младенца, эквивалентному 15-20 мкг/кг в сутки; при этом ребенок отлично себя чувствовал и нормально развивался.

— Взаимодействие лекарственных средств. Флуоксетин может вступать в токсичные лекарственные взаимодействия различными путями, перечисленными ниже.

Взаимодействие флуоксетина с другими лекарствами:

1. Подавление флуоксетином и норфлуоксетином печеночного метаболизма (ингибирование цитохрома P450IID6) повышает при одновременном введении плазменный уровень и токсичность следующих веществ:

• трициклических антидепрессантов: эпилептические припадки, делирий, гипотензия;

• тразодона;

• галоперидола: экстрапирамидные симптомы;

• диазепама: удлинение периода полужизни, снижение плазменного клиренса;

• L-триптофана: серотониновый синдром;

• морфина и меперидина;

• карбамазепина: атаксия, миоклония, невнятная речь;

• барбитуратов ;

• варфарина: спонтанное кровотечение

2. Серотониновый синдром (кома, цианоз, ацидоз, гипотензия, почечная недостаточность) возникает при взаимодействии со следующими средствами:

• ингибиторами моноаминоксидазы, например фенелзином и транилципромином, которые ингибируют катаболизацию серотонина, в то время как флуоксетин блокирует его обратное поглощение пресинаптическими нейронами;

• L-триптофаном (предшественником 5-НТ)

3. Блокируя поглощение серотонина, флуоксетин:

• противодействует агонистическому влиянию буспирона на 5-НТ1А-рецепторы;

• может снизить потребность в алкоголе, не влияя на метаболизацию этанола

4. Фенфлурамин потенцирует реакцию на флуоксетин, стимулируя выделение серотонина

5. Флуоксетин может как повысить, так и понизить уровень лития в крови. Возможна литиевая интоксикация (энцефалопатия, мания). Если оба средства принимаются одновременно, необходим регулярный мониторинг уровня лития

6. Взаимодействие с селегилином чревато манией

7. Действие многих лекарств, влияющих на центральную нервную систему, при одновременном приеме флуоксетина не изучалось

8. Интенсивно связывающийся с плазменными белками флуоксетин конкурентно уменьшает связывание с ними таких потенциально опасных в свободной форме средств, как варфарин и дигитоксин

9. Употребление флуоксетина вместе с марихуаной индуцировало манию: содержащийся в конопле 9-тетрагидроканнабинол также является мощным ингибитором обратного поглощения серотонина

10. Возможно, флуоксетин ослабляет тягу к кокаину у подопытных животных

11. Ципрогептадин как антагонист серотониновых рецепторов подавляет антидепрессивное действие флуоксетина

12. Пентазоцин, применяемый вместе с флуоксетином, может индуцировать головокружение, тошноту, состояние тревоги, профузное потоотделение, атаксию и парестезию конечностей

13. Совместное применение галоперидола и флуоксетина ведет к поздней дискинезии

14. Флуоксетин может понизить высокую плазменную концентрацию фенитоина, чреватую симптомами фенитоиновой интоксикации

и) Механизм действия. Флуоксетин представляет собой избирательный ингибитор поглощения серотонина пресинаптической нейронной мембраной. По-видимому, если он и влияет на поглощение норадреналина или дофамина, то в минимальной степени, а при обычной терапевтической дозе не демонстрирует клинически значимого антихолинергического, антигистаминного и а1-антагонистического действия. По силе и избирательности ингибирующей активности его основной метаболит норфлуоксетин близок к исходному лекарству.

Редактор: Искандер Милевски. Дата обновления публикации: 18.3.2021

— Также рекомендуем «Клиника отравления флуоксетином»

Оглавление темы «Отравление лекарствами влияющими на серотониновые рецепторы»:

1. Серотониновый синдром — причины, клиника, лечение
2. Отравление буспироном и его побочные эффекты
3. Отравление ципрогептадином и его побочные эффекты
4. Отравление флуоксетином и его побочные эффекты
5. Клиника отравления флуоксетином
6. Лабораторная диагностика отравления флуоксетином
7. Лечение отравления флуоксетином
8. Отравление флувоксамином и его побочные эффекты
9. Отравление кетансерином и его побочные эффекты
10. Отравление ондансетроном (Zofran) и его побочные эффекты