Сильно болит голова — что делать при сильной головной боли, если не проходит? Причины боли в голове, что помогает и что пить, когда болит голова

Головная боль от таблеток?

Что делает человек, у которого болит голова? Варианты разные. Кто-то ищет причину боли, кто-то «заглушает» боль таблетками. А знаете ли вы, что голова может болеть при приёме некоторых лекарств, причём и таких, которые должны помогать при головной боли?

Какие таблетки могут стать причиной головной боли и почему? Об этом и многом другом нам рассказала врач-невролог «Клиники Эксперт» Ставрополь Анна Петровна Стамо.

— Анна Петровна, причин головной боли много, и они разнообразны: от банального переутомления до серьёзного нарушения кровообращения и опухолей в головном мозге. А может ли болеть голова от таблеток?

— Безусловно, может. Это так называемая лекарственная (или медикаментозно-индуцированная, абузусная) головная боль. Она составляет до 15% всех головных болей. Может появляться от неправильного или чрезмерного приёма таблеток. Однако также нужно помнить, что голова может болеть и тогда, когда пациент принимает лекарство в полном соответствии с предписанием доктора. Поэтому в каждом конкретном случае важен грамотный подбор терапии при различных видах головной боли.

Головная боль на медицинском языке называется «цефалгия».

— Расскажите, пожалуйста, какие таблетки могут вызывать головную боль?

— Их много. Как ни странно, чаще всего лекарственная головная боль развивается из-за длительного неконтролируемого употребления обезболивающих средств. Кроме того, абузусная цефалгия наблюдается при приёме медикаментов из группы блокаторов кальциевых каналов, кортикостероидов, нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), ингибиторов аминокислот и других. Список эти препаратов велик, многие из них доступны без рецепта, поэтому всё чаще нам приходится сталкиваться с лекарственными головными болями из-за бесконтрольного применения медикаментов.

— Почему от таблеток болит голова? Это характерно для всех людей?

— Лекарственная головная боль может развиться у любого человека, но некоторые специалисты отмечают, что чаще ею страдают больные с мигренью, депрессией, повышенной тревожностью, люди с избыточным весом и высокой чувствительностью к боли. Головная боль может быть результатом прямого фармакологического действия препарата (например, сосудосуживающие средства могут вызывать повышение артериального давления и, как следствие, цефалгию). Также боль может возникать как побочный эффект из-за длительного применения симптоматических обезболивающих средств.

У некоторых людей головная боль развивается после неправильного прекращения приёма ряда препаратов, а именно: анальгетиков, экзогенных гормонов, антидепрессантов, нестероидных противовоспалительных средств. Развивается своеобразный «синдром отмены».

— А может болеть голова, например, от противозачаточных гормональных таблеток? И если да, то почему такое бывает?

— Может. У некоторых женщин после приёма противозачаточных таблеток голова болит потому, что в составе этих средств есть синтетический женский половой гормон эстроген.

Хочу отметить, что средство контрацепции всегда подбирается врачом после полного медицинского обследования. Если женщина начала принимать противозачаточные таблетки и её стала беспокоить головная боль, необходимо проконсультироваться с гинекологом.

— Как распознать, что голова болит именно от приёма таблеток, а не по какой-то другой причине?

— Важно помнить, что при возникновении головных болей нужно не просто устранить симптом, а найти первопричину болезни. В этом случае обязательна консультация специалиста (врача-невролога, цефалголога).

Чтобы распознать медикаментозную головную боль, доктор прежде всего собирает анамнез (сведения, предшествующие появлению симптома или патологического состояния). Обязателен сбор лекарственного анамнеза, который включает в себя и все подробности о принимаемых пациентом медикаментах, их дозировках, частоте употребления. Я рекомендую пациентам вести дневник головной боли и принимаемых лекарств — это позволяет выявить связь головной боли с одним из них. Если, к примеру, голова болит на протяжении более 15 дней в месяц, или пациент принял более 10 таблеток анальгетиков за этот период, это сигнал о возможной лекарственной цефалгии.

Ещё один важный признак, указывающий на возможную лекарственную природу головной боли — число консультаций пациента у разных врачей и количество неудачных попыток назначения лечения. Чем их больше, тем выше вероятность такого диагноза.

При необходимости назначаются дополнительные методы обследования, чтобы исключить другие виды цефалгий.

— Что делать, если у пациента болит голова после приёма таблеток? Ведь если доктор их назначил, то пациенту они необходимы?

— Прежде всего нужно взять за правило: при любых изменениях со стороны здоровья следует обращаться к врачу. Беда в том, что часто пациенты занимаются самолечением. Особенно в тех случаях, когда необходимо избавиться от боли любого рода, которая снижает качество жизни. Важно помнить, что неправильный подбор препарата, его дозировки, частоты приёма может не только оказаться бесполезным, но и ухудшить состояние. Нельзя начинать приём медикаментов без консультации врача, опираясь на опыт родных, друзей. Если человек бесконтрольно принимает препараты длительное время, это чревато развитием лекарственного злоупотребления, требующего серьёзного лечения.

Теперь о назначении таблеток врачом. Как я уже говорила выше, есть индивидуальная реакция организма человека на действующее вещество тех или иных препаратов, их дозировку. Поэтому врач всегда контролирует динамику лечения. Например, если пациенту с гипертонической болезнью назначена терапия, а у него после этих «таблеток от давления» болит голова (так их нередко называют пациенты), следует обязательно обратиться к лечащему врачу для корректировки схемы лечения.

— Существуют ли способы устранения медикаментозной головной боли? Если да, то какие?

— Безусловно, они есть. Прежде всего следует прекратить бесконтрольный приём обезболивающих средств. Если головные боли вызваны другими препаратами, необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу. Иногда достаточно изменить дозировку либо заменить лекарственное средство аналогами, чтобы избавить человека от мучительных болей. При необходимости проводится детоксикационная терапия.

Хочу отметить, что лекарства назначают, исходя из интенсивности головной боли. Она оценивается по шкале от 0 до 10 баллов. При интенсивности головной боли до 5 баллов используются немедикаментозные методы коррекции (отдых, прогулки, сон, ЛФК, массаж, акупунктура, йога и др.). Если пациент оценивает свою боль выше 5 баллов, подбирается соответствующая лекарственная терапия.

Беседовала Севиля Ибраимова

Записаться на приём к врачу-неврологу можно здесь

ВНИМАНИЕ: услуга доступна не во всех городах

Редакция рекомендует:

Мигрень: по определению и по сути

Как снять головную боль напряжения?

Что такое кластерная головная боль?

МРТ для больной головы

Чем поможет пациенту МРТ сосудов головного мозга?

Для справки:

Стамо Анна Петровна

Выпускница Нижегородской Государственной Медицинской Академии Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию по специальности «Лечебное дело» 2009 года

В 2015 году проходила курсы повышения квалификации по специальности «Неврология»

В настоящее время работает врачом-неврологом в «Клиника Эксперт» Ставрополь. Принимает по адресу: ул. Доваторцев, 39А

Содержание

Что делать при сильной головной боли: причины и препараты

Что делать при сильной головной боли? Прежде всего, выяснить ее причину и правильно снять болевой синдром, а затем устранить причину, которая вызвала болезненные ощущения. Регулярные сильные головные боли — повод обратиться за медицинской помощью.

Рисунок 1 — Голова может болеть по разным причинам

Причины сильной головной боли

Чаще всего сильная боль в голове свидетельствует о проблемах с сосудами, которые:

слишком сжимаются. Основные причины чрезмерного сжатия сосудов — кислородное голодание, недостаток питательных веществ (долго не ели или не пили), слабый тонус вен;
слишком расширяются. Болезнь, при которой сосуды регулярно чрезмерно расширяются, называется мигренью. От этого вида неврологического расстройства страдает около 10% населения.

В поисках врача, лечащего головные боли, отправляйтесь в отделение невропатологии. В большинстве случаев именно невропатолог ставит диагноз и назначает схему лечения. При болезненности в области гайморовых пазух, носа или ушей записывайтесь на прием к оториноларингологу. Синуситы, гаймориты, отиты, остальные заболевания ЛОР-органов также могут провоцировать болезненные ощущения во всей голове.

Рисунок 2 — Мигрень может быть вызвана запускающим фактором, например, запахом или вкусом.

Особенности мигрени:

сильные болевые ощущения каждый раз локализуются в одной и той же части головы;
перед приступом появляются изменения вкусо-, цвето-, запаховосприятия, галлюцинации (так называемая аура);
во время приступа человек полностью утрачивает работоспособность на 2−72 часа;
боль — пульсирующая;
непереносимость звуков, светобоязнь;
рвота, тошнота, неврологические расстройства;
наличие запускающего фактора (например, приступ мигрени может спровоцировать запах бананов или кошачье мяуканье).

Понять, мигрень у вас или нет, очень просто. При мигрени приступы явно выражены, между ними голова совсем не болит. Если же голова ноет постоянно, то это не мигрень.

Исследователи утверждают, что в 90% случаев болезненные ощущения развиваются из-за перенапряжения мышц шеи, глаз, лица, лба, разных частей головы. Боли из-за перенапряжения мышц и мигрень называют первичными. От них можно избавиться, воздействуя непосредственно на причину возникновения (например, выполнив массаж шеи, сделав гимнастику для глаз, выпив спазмолитик). Локализация ощущений различная. Иногда это опоясывающая головная боль, в других случаях болит вся голова, либо ее часть (затылок, виски).

Самыми безопасными препаратами «от головы» считаются Ибупрофен и Парацетамол.

Вторичные головные боли развиваются из-за патологических процессов, протекающих в области шеи или головы. Их вызывают, например, остеохондроз, вегетососудистая дистония, гипертония. Локализовать болевые ощущения можно обезболивающими препаратами. Лечить нужно основное заболевание, тогда болезненность головы пройдет сама собой.

Сильная головная боль, избавиться от которой не помогают таблетки, — серьезный повод посетить доктора. Такое состояние входит в число признаков инсульта, неврологических расстройств и требует неотложной медпомощи.

Рисунок 3 — Сильную боль в голове иногда провоцируют болезни ЛОР-органов.

Иногда очень сильные головные боли развиваются после приема лекарств от головной боли в большой дозировке. Такие болевые ощущения называются абузусными. Поэтому принцип «чем больше, тем лучше» здесь не работает.

Внезапная сильная головная боль — признак инсульта или невралгии черепных нервов. Для больных сахарным диабетом, почечной недостаточностью и онкозаболеваниями это сигнал о развитии метаболического дисбаланса.

Рисунок 4 — Сильная головная боль может быть признаком стресса или инсульта

Болезненные ощущения в области головы могут быть побочным явлением при приеме лекарственных препаратов. Если это действительно так, скоординируйте дальнейшие действия с лечащим врачом.

А еще болезненные ощущения подстерегают людей во время похмелья. Вот, что нужно делать, если ужасно болит голова:

через 6 часов после последней выпитой рюмки примите Аспирин (можно заменить Пикамилоном, Мексидолом, Пантогамом);
примите контрастный душ;
выпейте много воды (это будет нетрудно) и любое мочегонное средство (Диакарб, Триамтен, Верошпирон). Сильные мочегонные препараты (например, Лазикс, Фуросемид, Гипотиазид, Оксодолин) использовать не нужно.

Цитрамон П или Парацетамол принимать не стоит. Они чересчур перегрузят печень, которая в этот момент и так работает «на повышенных оборотах».

Первая помощь при головной боли

Что делать, когда головная боль застала врасплох, и под рукой нет подходящих препаратов? Первым делом нужно уединиться, прилечь, затемнить помещение, заглушить звуки, убрать все раздражающие факторы (особенно если вы чувствуете приближение приступа мигрени). Снять вызванную спазмом сосудов болезненность помогут расслабляющие упражнения для глаз. При спазме сосудов можно принять теплый душ, при их чрезмерном расширении — прохладный. Отправляться в ванну опасно — есть высокая вероятность почувствовать себя плохо.

Рисунок 5 — Когда сильно болит голова, постарайтесь прилечь

Контрастный душ принимать не следует. Перемены температуры заставляют сосуды попеременно сжиматься и расширяться. Если проблема вызвана спазмом или чрезмерным расширением сосудов, это неизбежно усилит болезненные ощущения.

Если есть возможность, сделайте легкий массаж головы. Постарайтесь в этот день не перегружать организм — не переедайте, исключите алкоголь и физические нагрузки. В ряде случаев эти мероприятия помогают снять начинающийся приступ или использовать более «легкие» препараты. Плавная коррекция рациона и легкие физические нагрузки (подойдут обычные прогулки на свежем воздухе) в перспективе помогут избежать приступов или же существенно снизить их болезненность.

Рисунок 6 — Облегчить состояние во время мигренозного приступа поможет грелка со льдом

Что пить при головной боли беременным?

Как известно, беременным все нельзя — и терпеть болезненные ощущения, и принимать лекарства против них. Однако выход можно найти. Обычно головную боль провоцируют изменение гормонального баланса и непривычное для организма увеличение объема крови. Если будущая мама быстро набирает вес, проблем добавляется. Те, кто точно знает, почему сильно болит голова, могут принять Но-шпу, Парацетамол, Цитрамон. Если же ощущения появились впервые или кажутся подозрительными, срочно отправляйтесь на осмотр к специалисту.

Беременным женщинам противопоказаны:

лекарства на основе триптамина — Амигренин, Антимигрен;
Нурофен, Аспирин, Пропранолол, Эрготамин. Эти препараты способны провоцировать кровотечения, преждевременные роды, нарушают развитие плода.

Рисунок 7 — Что пить «от головы» беременным женщинам, посоветует врач.

Что принимать при головной боли?

Рисунок 8 — Чтобы правильно подобрать препарат, нужно узнать причину головной боли.

Что можно пить при головной боли:

При любых болезненных ощущениях в области головы, шеи, повышенной температуре — Ибупрофен, Нурофен, Бурана, Миг, Фаспик. Их действующее вещество считается самым безопасным по соотношению польза / побочные эффекты.
Для нейтрализации слабой и умеренной боли, появляющейся редко, — Панадол, Парацетамол, Калпол, Аскофен-П, Кофицил, Цитрамон, Темпалгин, Седальгин. Лекарства запрещены при нарушениях работы печени и после приема алкоголя, одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются в печени.
Снять болезненные ощущения, вызванные воспалением, поможет ацетилсалициловая кислота.
При сильных болевых ощущениях — Мигренол (комбинация парацетамола и дифенгидрамина). Вызывает сонливость, поэтому его лучше пить перед сном и нельзя принимать, если предстоит садиться за руль.

Рисунок 9 — При склонности к головным болям всегда носите в кармане или сумке «свой» препарат

Если головные боли чрезвычайно сильные, и вы не знаете, что делать (обычные препараты не помогают), — Пенталгин, Пиралгин, Седал, Седальгин. Это мощные комбинированные лекарства, в которых содержатся даже фенобарбиталы. Используйте их как крайнюю меру, желательно — по рекомендации специалиста. Вызывают сонливость, обеспечивают положительные результаты на допинг-тестах, поэтому водителям и спортсменам их пить запрещено.
Когда головная боль не проходит и сопровождается жаром — Анальгин, Баралгин. Препараты помогают также при зубной боли. Действующее вещество — метамизол натрия — снижает выработку лейкоцитов, поэтому принимать эти препараты нужно с особой осторожностью.
Вызванные спазмом сосудов болезненные ощущения в области головы — Брал, Триган-Д, Максиган, Новиган, Спазмалгон, Спазган, Ревалгин. Эти препараты помогают также при ежемесячных женских болях. Их нежелательно пить натощак.
При головных болях, которые сопровождаются кашлем (например, во время ОРЗ), помогают Солпадеин и Каффетин. Эти препараты назначаются только взрослым. За сутки можно пить до 6 таблеток.
Когда болит голова при пониженном давлении — Мигренол, Панадол, Солпадеин Фаст, Аскофен, Кофицил, Цитрамон, Темпалгин. Эти лекарства содержат кофеин, поэтому противопоказаны гипертоникам.
Когда болит голова, а обычные лекарства не дают результата, можно пить Некст, Брустан или Ибуклин — комбинацию ибупрофена и парацетамола.

Если вы водите автомобиль, избегайте препаратов, содержащих фенобарбитал и кодеин. Наличие в крови этих веществ при ДТП расценивается как состояние наркотического опьянения. Чтобы они полностью вывелись из организма, нужно подождать 72 часа.

Рисунок 10 — Чтобы выяснить причину головных болей, пройдите обследование

Итак, теперь вы знаете, что делать при головной боли различного происхождения. Если вы еще не были у врача, обязательно проконсультируйтесь. Вполне вероятно, что болезненные ощущения сигнализируют о начавшихся неполадках в организме, способных перерасти в серьезную проблему. Вовремя примите время и не болейте!

Видео 1 — Лечим головную боль без лекарств

Цефтриаксон инструкция по применению

Клинико-фармакологическая группа

Цефалоспорин III поколения

Действующее вещество

цефтриаксон (в форме натриевой соли) (ceftriaxone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения кристаллический, почти белого или желтоватого цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли)	1 г

Флаконы стеклянные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия.

Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Препарат отличается большой устойчивостью к действию бета-лактамаз (пенициллиназы и цефалоспориназы) грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Цефтриаксон активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммы, устойчивые к ампициллину), Haemophilus parainfluenzae, Klebssiella spp. (в т.ч. Klebssiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штаммы, образующие и необразующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Serratia marcescens, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Acinetobacter calcoaceticus.

Ряд штаммов вышеперечисленных микроорганизмов, которые проявляют устойчивость к другим антибиотикам, таким как пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.

Отдельные штаммы Pseudomonas aeruginosa также чувствительны к препарату.

Препарат активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (в т.ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (стафилококки, устойчивые к метициллину, проявляют устойчивость ко всем цефалоспоринам, включая цефтриаксон), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В), Streptococcus pneumoniae; анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp., Clostridium spp. (за исключением Clostridium difficile).

Фармакодинамика

Цефтриаксон — парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточной стенки. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром действия в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Он высокоустойчив к большинству β‑лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями.

Цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов.

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (метициллиночувствительный), коагулазо-отрицательные стафилококки, Streptococcus pyogenes (β‑гемолитический, группы A), Streptococcus agalactiae (β‑гемолитический, группы B), β‑гемолитические стрептококки (группы ни A, ни B), Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae.

Примечание. Метициллиноустойчивые Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, алкалигеноподобные бактерии, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (в том числе C. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*, Enterobacter spp. (прочие)*, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae**, Moraxella catarrhalis (ранее называвшаяся Branhamella catarrhalis), Moraxella osloensis, Moraxella spp. (прочие), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas fluorescens*, Pseudomonas spp. (прочие), Providencia rettgeri*, Providencia spp. (прочие), Salmonella typhi, Salmonella spp. (нетифоидные), Serratia marcescens*, Serratia spp. (прочие)*, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (прочие).

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону, главным образом, вследствие образования β‑лактамаз, кодируемых хромосомами.

** Некоторые изоляты этих видов устойчивы вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические испытания показывают, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За очень небольшими исключениями, клинические изоляты Р. aeruginosa устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Bacteroides spp. (желчечувствительные)*, Clostridium spp. (кроме С. difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp. (прочие), Gaffkya anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Peptostreptococcus spp.

* Некоторые изоляты этих видов устойчивы к цефтриаксону из-за образования β‑лактамаз.

Примечание. Многие штаммы β‑лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, В. fragilis) устойчивы. Устойчив и Clostridium difficile.

Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона:

Чувствительны	Умеренно чувствительны	Устойчивы
Метод разведений
Подавляющая концентрация, мг/л	= 8	16-32	= 64
Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона)
Диаметр зоны задержки роста, мм	= 21	20-14	= 13

Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов.

Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности.

Фармакокинетика

Всасывание

При в/м введении цефтриаксон хорошо абсорбируется из места введения и достигает высоких концентраций в сыворотке. Биодоступность препарата — 100 %.

Средняя концентрация в плазме достигается через 2-3 ч после инъекции. При повторном в/м или в/в введении в дозах 0.5-2.0 г с интервалом 12-24 ч происходит накопление цефтриаксона в концентрации, которая на 15-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении.

Распределение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Vd — от 5.78 до 13.5 л .

Цефтриаксон обратимо связывается с белками плазмы крови.

Выведение

При введении в дозе от 0.15 до 3.0 г Т1/2 составляет от 5.8 до 8.7 ч; плазменный клиренс — 0.58 — 1.45 л/ч, почечный клиренс — 0.32 — 0.73 л/ч.

От 33% до 67% препарата выводится в неизменном виде почками, остальная часть экскретируется с желчью в кишечник, где биотрансформируется в неактивный метаболит.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 — 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.

Показания

Лечений инфекций, вызванных чувствительными к микроорганизмами:

сепсис;
менингит;
диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания);
инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
инфекции костей и суставов;
инфекции кожи и мягких тканей;
раневые инфекции;
инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
инфекции органов малого таза;
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции дыхательных путей (особенно пневмония);
инфекции ЛОР-органов;
инфекции половых органов, включая гонорею.

Профилактика инфекций в послеоперационном периоде.

Противопоказания

повышенная чувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам.

С осторожностью назначают препарат при НЯК, при нарушениях функции печени и почек, при энтерите и колите, связанных с применением антибактериальных препаратов; недоношенным и новорожденным детям с гипербилирубинемией.

Дозировка

Препарат вводят в/м или в/в.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет назначают по 1-2 г 1 раз/сут (каждые 24 ч). В тяжелых случаях или при инфекциях, возбудители которых обладают лишь умеренной чувствительностью к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличить до 4 г.

Читайте также: Головная боль

Новорожденным (до 2 недель) назначают по 20-50 мг/кг массы тела 1 раз/сут. Суточная доза не должна превышать 50 мг/кг массы тела. При определении дозы не следует делать различия между доношенными и недоношенными детьми.

Грудным детям и детям младшего возраста (с 15 дней до 12 лет) назначают по 20-80 мг/кг массы тела 1 раз/сут.

Детям с массой тела >50 кг назначают дозы, предназначенные для взрослых.

Дозы 50 мг/кг и более для в/в введения следует вводить капельно в течение не менее 30 мин.

Пациентам старческого возраста следует вводить обычные дозы, предназначенные для взрослых, без поправок на возраст.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. Введение Цефтриаксона следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя.

При бактериальном менингите у грудных детей и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 100 мг/кг (но не более 4 г) 1 раз/сут. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить.

При менингококковом менингите наилучшие результаты достигались при продолжительности лечения 4 дня, при менингите, вызванном Haemophilus influenzae, — 6 дней, Streptococcus pneumoniae, — 7 дней.

При боррелиозе Лайма: взрослым и детям старше 12 лет назначают по 50 мг/кг 1 раз в сутки в течение 14 дней; максимальная суточная доза — 2 г.

При гонорее (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) — однократно в/м в дозе 250 мг.

С целью профилактики послеоперационных инфекций в зависимости от степени инфекционного риска препарат вводят в дозе 1-2 г однократно за 30-90 мин до начала операции.

При операциях на толстой и прямой кишке — эффективно одновременное (но раздельное) введение Цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.

У больных с нарушением функции почек нет необходимости уменьшать дозу, если функция печени остается нормальной. В случаях претерминальной почечной недостаточности тяжелой степени с КК<10 мл/мин суточная доза препарата не должна превышать 2 г.

У больных с нарушением функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.

При сочетании тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме и при необходимости корректировать его дозу.

Больным, находящимся на диализе дополнительного введения препарата после диализа не требуется. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке с целью своевременной коррекции дозы, поскольку скорость выведения препарата у этих больных может снижаться.

Правила приготовления и введения растворов

Для в/м введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 3.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 250 мг цефтриаксона. При необходимости можно использовать более разбавленный раствор.

Как и при других в/м инъекциях, Цефтриаксон вводят в относительно крупную мышцу (ягодичную); пробная аспирация помогает избежать непреднамеренного введения в кровеносный сосуд. Рекомендуется вводить не более 1 г препарата в одну мышцу. Для уменьшения боли при в/м инъекциях препарат следует вводить с 1% раствором лидокаина. Нельзя вводить раствор лидокаина в/в.

Для в/в введения

Содержимое флакона (1 г) растворяют в 9.6 мл воды для инъекций. После приготовления в 1 мл раствора содержится около 100 мг цефтриаксона. Раствор вводят медленно в течение 2-4 мин.

Для в/в инфузии

Растворяют 2 г Цефтриаксона в 40 мл стерильной воды для инъекций или одного из инфузионных растворов, не содержащих кальция (0.9 % раствор натрия хлорида, 2.5 %, 5 % или 10 % раствор декстрозы, 5 % раствор левулозы, 6 % раствор декстрана в декстрозе). Раствор вводят в течение 30 мин.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд; редко — бронхоспазм, эозинофилия, экссудативная многоформная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, реже — ЩФ или билирубина, холестатическая желтуха), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лимфопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации пламенных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового времени.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия.

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Прочие: головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция.

Передозировка

При передозировке гемодиализ и перитонеальный диализ не снижают концентрации препарата. Специфического антидота нет.

Лечение передозировки симптоматическое.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.

При одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. При одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление действия последних.

При одновременном назначении с «петлевыми» диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий.

Несовместим с этанолом.

Фармацевтическое взаимодействие

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами. Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Особые указания

При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности, у больных, находящихся на гемодиализе, следует регулярно определять концентрацию препарата в плазме.

При длительном лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, показатели функционального состояния печени и почек.

В редких случаях при УЗИ желчного пузыря отмечаются затемнения, которые исчезают после прекращения лечения (даже если это явление сопровождается болями в правом подреберье, рекомендуется продолжение назначения антибиотика и проведение симптоматического лечения).

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь, поскольку возможны дисульфирамоподобные эффекты (покраснение лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка).

Несмотря на подробный сбор анамнеза, что является правилом и для других цефалоспориновых антибиотиков, нельзя исключить возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят эпинефрин, затем ГКС.

Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам, цефтриаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией и, особенно у недоношенных новорожденных, применение Цефтриаксона требует еще большей осторожности.

Пожилым и ослабленным больным может потребоваться назначение витамина К.

Приготовленный раствор хранить при комнатной температуре не более 6 ч или в холодильнике при температуре 2-8° С не более 24 ч.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, т.к. цефтриаксон проникает через плацентарный барьер.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. цефтриаксон выделяется с грудным молоком.