Механизм обезболивающего эффекта ацетилсалициловой кислоты
Действующее вещество «Аспирина» — Ацетилсалициловая кислота неселективно инактивирует фермент циклооксигеназу (ЦОГ), что участвует в образовании медиаторов воспаления.
Нарушение целостности клеток организма под воздействием внутренних или внешних условий — пусковой фактор. После повреждения фосфолипидного слоя мембраны в присутствии липолитических ферментов высвобождается арахидоновая кислота, которая запускает процесс воспаления. Вследствие взаимодействия с ЦОГ, кислота трансформируется в простагландины и тромбоксан.
Эффекты продуктов распада арахидовой кислоты:
- вазодилатация (расширение артериол);
- сужение венул и затруднение оттока жидкости из очага воспаления;
- повышение проницаемости сосудистой стенки;
- усиление хемотаксиса (миграции в очаг воспаления) лейкоцитов;
- снижение порога чувствительности болевых рецепторов к раздражителям.
Использование «Аспирина» в качестве противовоспалительного средства основано на блокировании начальной фазы процесса, через влияние на ЦОГ. Механизм обезболивающего действия препарата основан на:
- подавлении фаз воспалительного процесса (гиперемии, эксудации, проницаемости капилляров и отека);
- торможении гипоталамических центров терморегуляции и общей чувствительности;
- повышении порога реакции ноцицепторов (болевых) на раздражители;
- угнетении синтеза брадикинина (медиатор воспаления);
- антиагрегантном действии: улучшение реологических показателей крови способствует устранению отека.
Анальгезирующий эффект Ацетилсалициловой кислоты дозозависим — для обезболивания требуется принять 3-5 г препарата.
Чем выше концентрация препарата — тем больший риск гастроэнтерологических побочных эффектов.
Помогает ли Аспирин от головной боли?
Цефалгия — неспецифический симптом сосудистых, неврологических, онкологических и эндокринных заболеваний. Механизм возникновения нарушений не до конца изучен. Основные причины появления головных болей:
- сосудистые нарушения;
- артериальная гипертензия (характеризуется тупой, пульсирующей болью в области затылка);
- мигрень (болезненность одной половины черепа с иррадиацией в висок или глазницу);
- неврозы;
- вегетососудистая дистония (ВСД)
- патологии шейного отдела позвоночника (преимущественная локализация болей — затылок);
- повышение внутриглазного давления (глаукома);
- воспаление внутреннего уха;
- заболевания зубов;
- переутомление, недосып, хронический стресс;
- голод, обезвоживание;
- перегрев (тепловой или солнечный удар);
- употребление спиртных напитков накануне;
- объёмные образования головного мозга (характерные отличия: боли усиливается в утреннее время, снижается в вертикальном положении);
- инфекционные заболевания, сопровождающиеся интоксикацией.
Анальгезирующее действие «Аспирина» большей степенью проявляется при болях слабой и средней интенсивности, связанных с нарушением тонуса сосудистой стенки, воспалением, повышенной вязкостью крови, действием метаболитов этилового спирта.
Наиболее часто препараты АСК используются в лечении головной боли вызванной похмельем. Неприятные симптомы передозировки этилового спирта обусловлены накоплением недоокисленных продуктов превращения алкоголя (ацетальдегида).
Негативные эффекты метаболита:
- образует ковалентные связи с белками мембранных структур мозга;
- замедляет процессы тканевого дыхания;
- активирует симпатическую нервную систему;
- нарушает свертываемость крови.
Действующее вещество «Аспирина» запускает распад ацетальдегида на углекислый газ и воду, нормализует реологические показатели крови и устраняет воспалительный компонент симптома.
Для снижения последствий алкогольного абстинентного синдрома назначают 500-1000 мг АСК за 2-3 часа до употребления спиртных напитков.
Ацетилсалициловая кислота помогает от головной боли симптоматического характера и температурной реакции, вызванной интоксикационным синдромом при инфекционных заболеваниях.
«Аспирин» входит в перечень препаратов выбора для первой ступени терапии мигрени. Тяжелые приступы головной боли вызваны асептическим воспалением сосудов в мозге из-за избыточной продукции простагландинов. Разовая доза АСК 900-1000 мг в течение 2 часов устраняет цефалгию средней выраженности у 25% пациентов, головную боль слабой степени у 52%. Оптимально комбинировать «Аспирин» с противорвотными веществами («Метоклопрамид», «Осетрон») для комплексного воздействия на симптомы мигрени.
С появлением других представителей класса НПВП частота использования АСК с целью обезболивания снизилась. Новые лекарства характеризуются более выраженными противовоспалительным и анальгетическим действиями («Индометацин», «Ибупрофен», «Диклофенак», «Мелоксикам») без ульцерогенного эффекта (формирование язв).
В каких случаях прием препарата запрещен?
Неселективная блокада ЦОГ ведет к нарушению функций во многих тканях из-за дефицита тромбоксана и необходимых простагландинов. «Аспирин» противопоказан при:
- гиперчувствительности к салицилатам и другим компонентам лекарства;
- неконтролированная бронхиальная астма;
- в анамнезе — приступы удушья на фоне введения ацетилсалициловой кислоты;
- острые язвенные поражения пищеварительного тракта;
- геморрагический диатез (гемофилия, васкулит);
- декомпенсированные почечная или печеночная недостаточность (из-за нарушения метаболизма препарата);
- хроническая сердечная недостаточность III-IV степени;
- детям возрастом до 15 лет (высокий риск развития синдрома Рэя).
«Аспирин» в высоких дозах (более 150 мг/сутки) запрещен в I и III триместрах беременности. До 12 недель гестации АСК повышает риск рождения ребенка с пороками развития лицевого черепа, сердца, нервной трубки, мочеполовой системы, самопроизвольного аборта на ранних сроках.
В III триместре «Аспирин» — один из факторов перенашивания беременности и других нарушений:
- слабость родовой деятельности;
- рождение ребенка с низкой массой;
- послеродовые кровотечения;
- ранее закрытие боталлового протока;
- геморрагические осложнения у новорожденного.
Невысокие дозы «Аспирина» проникают в грудное молоко во время лактации, поэтому в случае однократного приема — прекращать вскармливание не нужно.
Особенности лекарственного взаимодействия и рисков при сопутствующих патологиях представлены в таблице.
Препараты, с которыми запрещен прием «Аспирина» | Состояния, при которых возрастает риск осложнений |
---|---|
|
|
Выводы
«Аспирин», как и «Ибупрофен», «Парацетамол» и «Цитрамон» — обязательные компоненты каждой аптечки из-за низкой цены и широкой доступности препаратов. Ульцерогенный, нефротоксический и коагулопатический эффекты высоких доз АСК ограничивают прием медикамента. Не рекомендовано употреблять одноразово более 5 грамм/сутки «Аспирина» или превышать дозировку в 100/мг/кг/сутки при длительном применении. Хронические головные боли с прогрессирующей динамикой, которые не купируются НПВС — повод для обращения к специалисту и тщательной диагностике.
Ацетилсалициловая кислота: в каких случаях принимают
Ацетилсалициловая кислота — средство, которое способно бороться с болевыми ощущениями разного характера, воспалительными процессами и жаром.
Содержание:
-
Состав и форма выпуска
-
От чего ацетилсалициловая кислота
-
Как правильно пить ацетилсалициловую кислоту
-
Как принимать ацетилсалициловую кислоту детям
-
Как использовать ацетилсалициловую кислоту в косметологии
-
Как пить ацетилсалициловую кислоту от похмелья
-
Противопоказания
-
Побочные реакции и передозировка
-
Можно ли беременным ацетилсалициловую кислоту
-
Можно ли совмещать ацетилсалициловую кислоту с алкоголем
-
Сколько стоит ацетилсалициловая кислота
Состав и форма выпуска
Лекарство продается в виде таблеток.
Активное вещество — ацетилсалициловая кислота (аспирин). Также в составе имеется крахмал картофеля и лимонная кислота.
От чего ацетилсалициловая кислота
Средство показано к применению в следующих случаях:
-
состояние лихорадки, вызванное воспалительными и инфекционными заболеваниями;
-
ревматизм;
-
боль разного рода (зубная, головная, мышечная).
Также аспирин может использоваться в целях профилактики тромбозов и инфаркта миокарда.
Как правильно пить ацетилсалициловую кислоту
Взрослому пациенту при активном ревматизме прописывают принимать около 6-7 г АСК в день. Частота приема — до 5 раз в день. Длительность лечебного курса составляет 1,5 месяца. На протяжении всего курса доза остается неизменной.
Отмена препарата у взрослых и детей должна происходить постепенно, на протяжении 8-12 дней.
Если человека мучают головные боли или повысилась температура тела, то лекарство принимают в не таком большом количестве. При лихорадке и болях разного происхождения будет достаточно принять до 1 г за один прием. В сутки разрешается делать до 5 приемов.
Стоит отметить, что аспирин поможет справиться с головной болью, если она была вызвана повышенным внутричерепным давлением.
Лечебный курс не должен длиться более 14 дней.
В целях профилактики тромбозов нужно выпивать лекарство до 3 раз на день по 0,5 г.
Как принимать ацетилсалициловую кислоту детям
Оптимальная доза для детей определяется с учетом веса (примерно 100-120 мг на 1 кг в день). При активном ревматизме нужно принимать до 5 раз в день. Спустя 10-15 дней с начала терапевтического курса дозировка может уменьшена в 1,5 раза. Лечение продолжается до 5-6 недель.
При лихорадочном состоянии и при различных болях ребенку можно давать 15 мг на 1 кг до 5 раз в день.
Нельзя давать ребенку аспирин при высокой температуре тела, которая вызвана вирусным поражением. Это может спровоцировать развитие серьезного заболевания — синдрома Рейне, которое может грозить ребенку жизнью.
Активное вещество отлично проникает в ткани организма и жидкости.
Как использовать ацетилсалициловую кислоту в косметологии
Аспирин часто добавляют в состав масок для лица, которые эффективно справляются с воспалениями, отеками, краснотой. Также такие маски убирают верхний слой отмерших клеток и очищает поры. Средство отлично сушит кожу и хорошо расщепляется в жирах, именно поэтому его часто используют для борьбы с прыщами. Для этого нужно всего лишь отколоть половину таблетки, смочить ее в воде и приложить к проблемному месту.
Как пить ацетилсалициловую кислоту от похмелья
Аспирин хорошо зарекомендовал себя как средство от похмелья. Но стоит иметь ввиду, что лекарство стоит принимать не после или вовремя употребления алкоголя, а примерно за 1-2 часа до планируемого застолья. Это позволит уменьшить вероятность появления микротромбов.
Противопоказания
От применения аспирина нужно отказаться при следующих состояниях:
-
кровотечения в желудке или кишечнике;
-
заболевания почек и печени;
-
подагра;
-
расслоение аорты;
-
обострение эрозивных и язвенных поражений пищеварительной системы;
-
период вынашивания ребенка;
-
грудное вскармливание;
-
повышенная чувствительность к входящим в состав элементам.
Побочные реакции и передозировка
Прием препарата иногда может сопровождаться негативными реакциями в виде: тошноты, расстройства желудка, утраты веса, аллергии, печеночной или почечной недостаточности.
При продолжительном использовании может отмечаться шум в ушах, проблемы со слухом, ухудшение зрения, головокружение, боль в голове. В редких случаях появляется рвота и кровотечения.
При длительном приеме или использовании лекарства в большой дозе может случиться передозировка, которая проявляется усиленными побочными реакциями. При сильной интоксикации могут начаться судороги, шок, сильное обезвоживание вплоть до комы.
В таком случае человек должен быть немедленно доставлен в больницу. Необходимо промыть желудок и принять активированный уголь.
Можно ли беременным ацетилсалициловую кислоту
Для применения аспирина беременность и период грудного кормления являются противопоказаниями. Особенно это касается 1 и 3 триместра. Использование лекарства на ранних сроках может увеличить риски появления врожденных дефектов, а прием в последние месяцы может привести к перенашиванию ребенка.
Активное вещество в небольшом количестве способно проникать в грудное молоко. При случайном приеме препарата у малышей не появлялись побочные реакции, но все же от приема стоит воздержаться. Если женщине прописано продолжительное применение аспирина, то на весь курс лечения нужно прервать грудное вскармливание.
Можно ли совмещать ацетилсалициловую кислоту с алкоголем
Категорически запрещается принимать аспирин вместе со спиртными напитками. При подобном взаимодействии может начаться кишечное или желудочное кровотечение.
Сколько стоит ацетилсалициловая кислота
Аспирин можно купить в любой аптеке без врачебного рецепта. Его средняя стоимость — 8 рублей.
Срок хранения — 4 года с момента производства. Таблетки нужно держать в сухом и темном месте, куда нет доступа детям, при комнатной температуре.
Опубликовано: 29 Ноября 2020
Автор
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Как принимать аспирин и не повредить своему желудку? Практические советы
30.11.2020 29311
Аспирин (ацетилсалициловая кислота) один из самых распространенных и доступных препаратов на Земном Шаре. В свое время он был практически безальтернативным средством для лечения многих болезней начиная от банальной головной боли и повышения температуры при простуде, до таких серьезных, инвалидизирующих заболеваний как ревматоидный артрит, деформирующие заболевания позвоночника и суставов.
В последнее время мы не так часто увлекаемся аспирином, так как ему появилось множество альтернатив, таких, например, как ибупрофен и другие так называемые нестероидные противовоспалительные препараты. Почему наши доктора стали избегать аспирина?
Поводом к этому послужило не столько отсутствие лечебного действия, сколько многочисленные побочные эффекты, такие как повышение кровоточивости, аллергические реакции. Выявлена так называемая аспириновая астма. Применение аспирина у детей с острыми респираторынми инфекциями и гриппе чревато тяжелыми осложнениями в виде синдрома Рея.
Однако «старик аспирин не сдается». Его основное побочное действие — снижение свертываемости крови и кровоточивость является одновременно и сильной стороной. В последнее время обнаружено позитивное действие аспирина при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний (инфаркт, ишемическая болезнь сердца) а также острых и хронических заболеваний мозга, связанных с его кислородным голоданием и тромбозами (ишемический инсульт, нарушения мозгового кровообращения.
Прием аспирина оказывает позитивный эффект при атеросклеротических повреждениях сосудов, варикозном расширении вен, которые сопровождаются повышением свертываемости крови.
Более того доказано, что прием аспирина может уменьшить вероятность возникновения раковых опухолей кишечника. Наконец недавно появились убедительные доказательства, что аспирин может предупреждать и лечить корановирусную инфекцию COVID-19. Недаром аспирин входил в схему лечения американского президента Трампа, когда он лечился по поводу COVID-19 одном из лучших медицинских учреждений мира — военном госпитале имени Уолтера Рида.
Складывается представление, что нам еще долгие годы жить рука об руку с аспирином. Тем более, что кроме несомненного лечебного действия он отличается дешевизной и может приобретаться по рецепту. Кардиологический аспирин стал одним из основных средств для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний и сердечных катастроф.
Прежде всего аспирин лучше принимать после еды и обильно запивать его. Очищенный кардиологический аспирин при ишемической болезни сердца принимают в маленьких дозах и обильно запивают киселем, молоком (если молоко хорошо переносится пациентом) или рисовым отваром. Хорошо запивать так же щелочной, негазированной минеральной водой в количестве не менее 350 мл. Прием пищи перед употреблением аспирина в случае отсутствия противопоказаний должен содержать такие пищевые продукты, как масло или сметана.
В студенческие годы седовласый профессор-фармаколог любил говаривать, что один грамм аспирина — это чайная ложка крови в желудке. Нерастворимый аспирин — тяжелое испытание для слизистой оболочки желудка. Поэтому, чтобы аспирин нанес меньше вреда желательно принимать его в виде растворимых препаратов, а лучше кишечнорастворимых форм. Аспирин не стоит смешивать с лимоном, острой пищей, которую следует принимать не менее, чем через час до и после еды. Помните, что жирная пища замедляет действие многих лекарств и в том числе аспирина.
Чтобы избежать эрозий и язв желудка при приеме аспирина стали широко применять профилактический прием препаратов, снижающих секрецию кислого желудочного сока — ингибиторов протонной помпы. К этой группе препаратов относится такой широко известный препарат, как омепразол. На рынке появились препараты, в состав которых наряду с аспирином входит и омепразол. Кроме ингибиторов протонной помпы имеются обнадеживающие сведения о защитном действии гастропротекторных препаратов препаратов угнетающих желудочную секрецию и других групп (например, фамотидина).
В отношении кишечнорастворимых форм аспирина, которые покрыты оболочкой позволяющих задержать растворение ацетилсалициловой кислоты желудка за счет покрытия специальной оболочкой, то их необходимо принимать не разжевывая, а проглатывая целиком со значительным количеством жидкости.
В качестве вспомогательного средства могут выступать некоторые витамины, оказывающие защитное воздействие на слизистую оболочку желудка и двенадцатиперстной кишки, в частности, метилметионинсульфония хлорид — витамин U.
Суммируя вышеизложенное, можно посоветовать следующее. Если у Вас есть необходимость в длительном приеме аспирина, но Вы в пожилом возрасте и имеете проблемы с желудком и двенадцатиперстной кишки следует обсудить с Вашим врачом параллельный прием препаратов, защищающих желудок лекарственных средств и перейти на кишечнорастворимые формы аспирина.
Источник: ( Ссылка )
Специальные условия для людей с тяжелыми и редкими заболеваниями
- Renouard, «Histoire de la medicine» (П., 1948).
- Debjit B., Rishab B., Darsh G., Parshuram R., Sampath K. P. K. Gastroretentive drug delivery systems- a novel approaches of control drug delivery systems. Research Journal of Science and Technology;10(2): 145–156. DOI: 10.5958/2349-2988.2018.00022.0.
- Pund A. U., Shandge R. S., Pote A. K. Current approaches on gastroretentive drug delivery systems. Journal of Drug Delivery and Therapeutics. 2020; 10(1): 139–146. DOI: 10.22270/jddt.v10i1.3803.
- https://cardiograf.com/preparaty/antikoagulyanty/ot-golovnoj-boli-aspirin.html.
- https://aptstore.ru/articles/atsetilsalitsilovaya-kislota-v-kakikh-sluchayakh-prinimayut/.
- https://www.medargo.ru/news.php?id=27488.
- А.В. Ланцова, Е.В. Санарова, Н.А. Оборотова и др. Разработка технологии получения инъекционной лекарственной формы на основе отечественной субстанции производной индолокарбазола ЛХС-1208 // Российский биотерапевтический журнал. 2014. Т. 13. № 3. С. 25-32.