Элькар® (Elcar®)

Аминокислоты и витаминоподобные вещества являются активаторами самых различных биологических процессов. Одной из таких аминокислот является L-карнитин (левокарнитин), напоминающая структурно витамины группы В.

Не смотря на то, что эта аминокислота синтезируется в организме, встречается ряд заболеваний и отклонений от нормы в развитии, при которых имеется ее дефицит. С целью пополнения существующего дефицита синтезирован препарат Элькар.

Элькар-20, 30% представляет собой универсальный корректор и стимулятор энергетического обмена, который улучшает деятельность нервной системы и мозговых структур в целом; способствует восстановлению организма после операций и заболеваний; улучшает состояние органов и систем организма; поддерживает способность переносить высокие нагрузки.

Элькар-20, 30% относится к группе лекарственных препаратов, содержащих левокарнитин, который принимает активное участие в обмене веществ и формировании энергетического потенциала человека.

Элькар-20, 30% повышает ферментативную активность и секрецию желудочно-кишечных соков, улучшая тем самым усвоение пищи.

Элькар — аналог L-карнитина, переносчика жирных кислот через клеточные мембраны в митохондрии из цитоплазмы, где в дальнейшем, происходят β-окислительные процессы с образованием АТФ и ацетила-КоА.

Форма выпуска

Препарат выпускается во флаконах (25/50/100 мл) в виде бесцветного прозрачного или легко окрашенного раствора различной концентрации — 20 и 30% (Элькар 20 и Элькар 30 процентов). Допускается наличие специфического запаха при вскрытии флакона. Также выпускается в виде раствора в ампулах по 5 мл и Элькар таблетки (в форме жевательных таблеток).

Элькар — состав и показания к применению

Препарат Элькар имеет следующий состав:

• основное действующее вещество — левокарнитин;
• вспомогательные вещества — метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, лимонной кислоты моногидрат, вода очищенная.

Показания к назначению препарата Элькар — 20, 30%:

Как правило, входит в состав комплексной терапии при следующих состояниях:

• интенсивные психоэмоциональные и физические нагрузки, повышенная утомляемость, сниженная работоспособность и выносливость (особенно у лиц пожилого возраста);
• в период реабилитации после заболеваний и оперативных вмешательств;
• в комплексной терапии заболеваний желудочно-кишечного тракта, кожных заболеваний, гипертиреозе легкой степени, травматических и неврологических поражениях головного мозга, при недостатке карнитина в организме.

Препарат Элькар широко назначается детям. В педиатрической практике Элькар детям показан при целом ряде отклонений от нормы у новорожденных детей.

Назначается Элькар детям до года при выхаживании новорожденных с родовой травмой, недоношенных младенцев, перенесших асфиксию. Также Элькар грудничкам назначается при недостаточном развитии психических и двигательных функций, с вялым сосательным рефлексом, сниженным мышечным тонусом, низкой прибавкой массы тела.

Рекомендовано назначать Элькар детям до года и с целью профилактики таких нарушений у детей, относящихся к «группе риска». Показан прием Элькар детям и более старшего возраста — детям и подросткам до 16 лет при недостатке массы тела и задержке роста.

Элькар — применение и дозировки

Препарат Элькар применяется в следующих дозировках и способах:

1. Взрослым прием элькара назначается за 30 мин до еды, внутрь, разбавляя дополнительно жидкостью.

• при тиреотоксикозе и задержке роста — по 0.25 г 3 раза в день в течение 20 дней;
• для повышения аппетита и прибавки веса больным хроническим панкреатитом и гастритом — по 0.5 г 2 раза в день, в течение 1-1.5 месяцев;
• при длительных высоких физических нагрузках назначают в дозе 1-2 г 2-3 раза в день за 30 мин до приема пищи.

2. Элькар детям, дозировка:

• Элькар детям грудничкам (до года) назначается 3 раза в разовой дозе 10 кап (0.075 г) в день в виде добавки к сокам, киселям, компотам);
• Элькар детям до 2 лет при генетических заболеваниях и первичном/вторичном дефиците назначают в дозах — 0.15 г/кг/сутки, в возрасте от 2 до 6 лет — в дозе 0.1 г/кг/сутки;
• Элькар детям 6-12 лет назначают в дозе 0.75 г/кг/сутки, а после 12 лет и взрослым — в дозе 2-4 г/кг/сутки.

Элькар детям до 3 лет назначают под наблюдением врача. Элькар детям, дозировка может назначаться индивидуально в зависимости от возраста, заболевания и состояния ребенка.

Противопоказания к применению

Прием Элькара противопоказан при наличии индивидуальной непереносимости (гиперчувствительность в анамнезе) к препарату в целом, или если имеется непереносимость организма к приему отдельных компонентов Элькара. В связи с отсутствием достоверных научных исследований применение Элькара при беременности, а также в период кормления грудью без острой необходимости не рекомендуется.

Элькар — побочные действия

При приеме препарата Элькар возможны побочные действия в виде аллергических реакций, а также, со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области, диспепсия. При выявлении побочных действий прием препарата Элькар необходимо отменить или уменьшить его дозировку.

Элькар в практике педиатра

Статьи

Фармакология

Е.Николаева, доктор медицинских наук, Московский НИИ педиатрии и детской хирургии Росздрава

Карнитин относится к незаменимым витаминоподобным веществам. В 1905 г. П.З. Кримбергом и В.С. Гулевичем он был впервые выделен из экстракта мышечной ткани. Основные метаболические функции карнитина связаны с процессами преобразования биологической энергии, поэтому в особенно больших количествах он содержится в тканях, нуждающихся в высоком энергетическом обеспечении, — скелетных мышцах, миокарде сердца, головном мозге, печени и почках.

Карнитин обеспечивает перенос жирных кислот в митохондрии, где происходит их окисление и высвобождение ацетил-КоА — субстрата для цикла Кребса. Карнитин осуществляет модуляцию внутриклеточного гомеостаза кофермента А в матриксе митохондрий, таким образом регулируя интенсивность биоэнергетического метаболизма. Исключительно важна (его) роль карнитина в детоксикации и выведении из тканей избытка уксусной и ряда других органических кислот, накапливающихся в ходе окислительно-восстановительных превращений. Кроме того, карнитин участвует в процессах гликолиза, синтеза жирных кислот, обмена кетоновых тел и холина [5]. У взрослых потребность организма в карнитине, составляющая 200-500 мг/сут, удовлетворяется за счет эндогенного его образования не более чем на 10-25% Синтез карнитина осуществляется главным образом клетками печени (в меньшей степени — почек) путем трансформации двух аминокислот: лизина и метионина. Источником аминокислот служат белки пищевых продуктов, а также собственные протеины мышечной ткани. В синтезе карнитина участвуют витамины С,В3, В6,В12, фолиевая кислота и железо.

Отмечено, что потребность в карнитине резко возрастает при стрессе, физических, умственных и эмоциональных перегрузках, интеркуррентных заболеваниях, недостаточном питании, а также в период беременности и лактации. Именно в ситуациях высокого расходования энергетических ресурсов, требующих повышенного катаболизма, становится очевидным исключительное значение для организма карнитинзависимых биологических процессов.

У детей, особенно раннего возраста, эндогенный синтез карнитина крайне ограничен, причем на активность эндогенного образования влияет функциональное состояние печени и почек, а выведение карнитина из организма значительно усиливается при интеркуррентных заболеваниях, дисфункции почечных канальцев, расстройствах деятельности желудочно-кишечного тракта. Обычный пищевой рацион далеко не полностью обеспечивает потребность в карнитине [1].

Таким образом, недостаточность эндогенного синтеза карнитина и его поступления с пищевыми продуктами создают возможность для развития дефицита этого вещества в организме, особенно при состояниях, способствующих повышенному выведению и нарушению всасывания. В результате нередко развивается недостаточность карнитина с ее многообразными системными проявлениями.

Главными органами-мишенями служат скелетные мышцы и миокард, во вторую очередь страдают клетки головного мозга, печень и почки. Основные признаки дефицита L-карнитина являются следствием развивающихся нарушений энергетического обмена и метаболизма липидов и связанных с этим расстройств других видов обмена веществ (быстрая утомляемость, мышечная слабость, гипотония, отставание физического и психомоторного развития, снижение успеваемости, сонливость или раздражительность, нарушение функции сердца и печени). Все это обусловливает необходимость использования дополнительных источников карнитина для лечения и профилактики его недостаточности карнитина в организме.

Существуют две изомерные формы карнитина: D- и L-стереоизомеры.

Установлено, что в тканях млекопитающих присутствует только L-стереоизомер, и именно он биологически эффективен. В настоящее время в большинстве стран мира используют только препараты на основе L-карнитина. Сведений о каких-либо значительных побочных эффектах их применения нет.

D-изомер карнитина — синтетического происхождения; в изолированном виде он не используется, однако имеются лекарственные формы на основе рацемической смеси D,L-карнитинов. Экспериментальные исследования с чистыми изомерами показали, что D-карнитин — не просто неэффективное или биологически инертное вещество, а потенциально токсичное соединение, которое негативно влияет на биосинтез в печени, конкурентно ингибирует процессы усвоения L-карнитина и нарушает его проникновение в миокард, мышечную ткань и почки [6].

Длительное время в распоряжении врачей был единственный препарат на основе карнитина — карнитина хлорид, представляющий собой рацемический D,L-карнитин. В последние годы на фармацевтическом рынке присутствует и активно продвигается новый отечественный лекарственный препарат Элькар® (международное непатентованное название — Levocarnitine), представляющий собой 20 % водный раствор L-карнитина для перорального применения (200 мг действующего вещества в 1 мл раствора). Элькар содержит только L-карнитин ,по химической структуре и биологической активности идентичный природному.

Эффективность элькара при различных заболеваниях у детей, изучалась в ведущих медицинских учреждениях страны — Московском НИИ педиатрии и детской хирургии Росздрава, Научном центре здоровья детей РАМН, Российском государственном медицинском университете, Тверской государственной медицинской академии, Волгоградском государственном медицинском университете и др.

В МНИИ педиатрии и детской хирургии элькар уже в течение 5 лет применяется при лечении наследственных заболеваний (в том числе сердечно-сосудистой системы и врожденной патологии), для коррекции развития детей раннего возраста, в психоневрологии, при радиационном риске и т.д.

На фоне длительного лечения элькаром (в суточной дозе 30-50 мг на 1 кг массы тела; в течение 4 мес) у 35 детей с митохондриальными заболеваниями отмечено достоверное улучшение клинического статуса: снижение утомляемости, повышение мышечного тонуса и силы мышц, улучшение походки и координации движений, повышение умственной работоспособности. При этом зарегистрированы снижение уровня лактата и пирувата в крови, улучшение перекисного окисления липидов. У 11 больных с доказанным низким уровнем общего карнитина в крови отмечено достоверное его повышение после приема элькара в течение 3 нед. Ликвидация недостаточности карнитина при митохондриальных заболеваниях — важное средство борьбы с лактат-ацидозом и коррекции энергетического дефицита. В период лечения элькаром ухудшения состояния детей(;) не зафиксировано; у пациентов с митохондриальным синдромом MELAS отсутствовали инсультоподобные приступы. Длительное лечение элькаром (в суточной дозе 50-100 мг/кг; в течение 4 мес) 12 детей с органическими ацидемиями способствовало стабилизации их общего состояния (улучшение аппетита, купирование приступов тошноты и рвоты, повышение мышечного тонуса, нормализация метаболических показателей). После 3-недельного приема элькара у 6 детей с резко пониженным уровнем карнитина в крови он достоверно повысился, преодолев нижнюю границу нормы. Одновременно произошло достоверное снижение ранее повышенного уровня лактата в крови и уменьшилась патологическая почечная экскреция органических кислот.

Использование элькара (суточная доза 20-30 мг/кг; в течение 3 мес) у 36 детей с синдромами Марфана и Элерса-Данло привело к повышению толерантности к физической нагрузке, уменьшению частоты и интенсивности головной боли, увеличению мышечной силы и тонуса. У всех больных с доказанным дефицитом карнитина (23 ребенка с синдромом Элерса-Данло и 8 — с синдромом Марфана) после терапии элькаром в течение 3 нед его содержание в крови увеличилось [4].

При лечении 30 больных с синдромом Ретта (элькар в суточной дозе 30-50 мг/кг; в течение 3 мес) установлено (оценка с помощью балльной шкалы) достоверное снижение выраженности большинства клинических показателей: уменьшились проявления аутизма, повысилась психическая активность и социализация поведения, активизировалась речевая деятельность, улучшились эмоциональные реакции, целенаправленные движения рук и мышечный тонус, появились новые моторные навыки (ходьба, сидение и др.).

После применения элькара (суточная доза 20-30 мг/кг; в течение 3 мес) у всех 50 пациентов с туберозным склерозом отмечены повышение двигательной и общей психической активности, общего фона настроения и параметров устойчивости внимания. У детей школьного возраста улучшались качество оперативной памяти, концентрация, распределение и переключение внимания.

Использование элькара (суточная доза 20 мг/кг : в течение 2 мес — 3 курса в год) у 30 детей с резким дефицитом длины тела, страдающих моногенными синдромами (Нунан, Рассела-Сильвера, Рубинштейна-Тейби и др.), способствовало увеличению скорости роста, достоверному улучшению переносимости физической нагрузки, уменьшению функциональных изменений ЦНС.

Анализ эффективности элькара при выхаживании 87 недоношенных детей и новорожденных с последствиями родовой травмы продемонстрировал, что после 1,5-месячного курса (суточная доза 50 — 100 мг/кг в 3 равных приема перед едой) у всех детей улучшился аппетит, произошла заметная прибавка массы тела, повысилась двигательная активность, улучшилась реакция захвата предметов, значительно активизировалась познавательная деятельность, появилась реакция на музыкальные звуки.

Препараты L-карнитина входят в число основных лекарственных средств, назначаемых в комплексной терапии при заболеваниях сердца, особенно при кардиомиопатиях у детей. Эффективность использования сердечной мышцей жирных кислот в качестве источника энергии тесно связана с уровнем L-карнитина в миокарде. Как показали наблюдения, прием элькара заметно улучшил сократимость сердечной мышцы у 65 детей с кардиомиопатией различной природы (дилатационной, гипертрофической, на фоне первичных митохондриальных синдромов); стойко уменьшилась выраженность симптомов сердечной недостаточности, сократились размеры сердца, более благоприятным стал отдаленный прогноз [5].

В Тверской государственной медицинской академии проанализирована эффективность элькара у 15 детей, страдавших диабетической кардиомиопатией. Его назначали дополнительно к общепринятой метаболической терапии — с целью нормализации метаболических процессов в миокардиоцитах и улучшения выработки энергии в форме АТФ (30 мг/кг в сутки в 2-3 приема в течение 3-4 нед). В результате проведенного лечения у больных нормализовалась диастолическая функция левого желудочка. По данным допплер-эхокардиографии, улучшились скоростные показатели трансмитрального диастолического потока, уменьшилась ригидность миокарда в фазу диастолы. Кроме того, отмечен переход от гипокинетического типа гемодинамики к эукинетическому, что проявлялось увеличением конечного диастолического и ударного индексов, снижением общего периферического сопротивления сосудов. У 11 детей, не получавших элькар в составе кардиометаболической терапии, достоверной положительной динамики показателей трансмитрального диастолического потока и центральной гемодинамики не отмечалось [1].

Сотрудниками Волгоградского государственного медицинского университета проведено динамическое клинико-биохимическое исследование 24 детей в возрасте от 4 до 32 дней жизни, находившихся на лечении в отделении патологии новорожденных по поводу патологической гипербилирубинемии. Комплекс консервативной терапии, помимо внутривенной инфузии растворов глюкозы, эссенциале, энтерального приема витаминов В2, Е, метионина, фенобарбитала и др., дополнительно включал элькар в суточной дозе 50-150 мг/кг (в 2 приема; длительность курса лечения от 14 до 28 дней). Группой сравнения служили 10 новорожденных, получавших то же лечение, за исключением элькара. Исследование показало, что применение элькара в комплексной консервативной терапии неонатальной желтухи способствует ускорению темпов регресса симптомов желтухи, достоверному снижению уровня непрямого билирубина и повышению коэффициента снижения билирубина [3].

В научном Центре здоровья детей РАМН элькар использовался для лечения 170 детей разного возраста (от первых месяцев жизни до 18 лет) с перинатальным неблагополучием в анамнезе и различным исходом патологии нервной системы. При назначении элькара ориентировались на средние возрастные дозы; длительность курсов лечения составляла 1-3 мес.

Клинические эффекты элькара отмечены в сенсорной, двигательной, вегетативной сферах и психическом реагировании при различных патологических состояниях нервной системы. Действие препарата более отчетливо проявилось в ведущем звене нарушения развития (в частности, отмечены улучшение регуляторных процессов у детей с расторможенностью, повышение эмоциональной устойчивости и коммуникативной функции при аутизме) [1].

Таким образом, многочисленные и разносторонние исследования убедительно доказали эффективность элькара для лечения и профилактики различных заболеваний у детей, начиная с самого раннего возраста.

Литература

1. Брин И.Л. Элькар в педиатрии. Научный обзор. — М., 2005. — С 28.

2. Леонтьева И.В. Роль L-карнитина в метаболизме миокарда и возможности его применения для лечения заболеваний сердца. Научный обзор. — М., 2002. — С. 31.

3. Петров В.И., Ледяев М.Я., Заячникова Т.Е. Препарат «Элькар» в комплексной терапии гипербилирубинемии новорожденных//Terra medica. 2002, — № 3, -С.43-45.

4. Семячкина А.Н., Николаева Е.А., Новиков П.В. и др. Нарушения процессов клеточной биоэнергетики у детей с моногенными заболеваниями соединительной ткани (синдромы Марфана и Элерса-Данлоса) и методы их терапевтической коррекции // Мед. генетика. — 2002. — № 4. — С. 186-190.

5. Eaton S., Bartlett K., Pourfarzam M. Mammalian mitochondrial b-oxidation // Biochem. J. — 1996; 320: 345-357.

6. Meier J. D-Carnitin,harmlos? In Carnitin in der Medizin. R.Gitzelmann, K.Baerlocher &B.Steinmann (eds.) // Schattauer. — Stuttgart. — 1987; 101-104.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)