Ноотропные препараты — что это такое и как их правильно принимать?

Содержание

Ноотропил® (Nootropil®)

Действующее вещество:ПирацетамПирацетам

Лекарственная форма: &nbspКапсулы. Состав:

Состав на одну капсулу

активное вещество: пирацетам — 400 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, макрогол 6000 (порошок), лактозы моногидрат.

Капсула: корпус — титана диоксид (Е171), желатин; крышечка — титана диоксид (Е171), желатин.

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 1, крышечка белого цвета, корпус белого цвета, с надписью «N» и «ucb»; содержимое капсул — белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство. АТХ: &nbsp

N.06.B.X.03 Пирацетам

Фармакодинамика:

Активным компонентом является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточноспецифичным или органоспецифичным.

Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранных белков и восстановлению их функции.

На нейрональном уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывая преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных). Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.

Гемореологические эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.

У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование «монетных столбиков». Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество.

В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует различным вазоспастическим веществам.

В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинов здоровым эндотелием.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в плазме крови и через 5 час в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой «концентрация — время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. Период полувыведения не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточностью — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания:

У взрослых

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности, у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением активности, изменением настроения, расстройством поведения, нарушением походки (эти симптомы могут быть ранними признаками возрастных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера и сенильная деменция альцгеймеровского типа);

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия, за исключением вазомоторного и психогенного головокружения;

Комплексная терапия и монотерапия кортикальной миоклонии;

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

У детей

Лечение дислексии (в комплексе с другими методами);

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата;
Психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
Хорея Гентинггона;
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Конечная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Нарушение гемостаза;
Обширные хирургические вмешательства;
Тяжелое кровотечение;
Хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

Беременность и лактация:

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Пирацетам не должен назначаться во время беременности. Следует воздержаться от грудного вскармливания при назначении женщине пирацетама.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение психоорганического синдрома: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение головокружения и связанного с ним нарушения равновесия: 2,4 — 4,8 г/сутки в 2-3 приема.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2-3 приема. Лечение продолжают: на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня.

Профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.

Суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.

Лечение дислексии у детей (в комплексе с другими методами лечения): рекомендуемая суточная доза для детей от 8 лет и подростков — 3,2 г, разделенная на 2 приема.

Дозирование больным с нарушением функции почек:

дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Почечная недостаточность	КК (мл/мин)	Режим дозирования
Норма	>80	обычная доза
Легкая	50-79	2/3 обычной дозы в 2-3 приема
Средняя	30-49	1/3 обычной дозы в 2 приема
Тяжелая	20-30	1/6 обычной дозы однократно
Конечная стадия	<20	противопоказано

Пожилым больным дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением с нарушением функции печени: больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функции и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: двигательная расторможенность (1,72 %), раздражительность (1,13 %), сонливость (0,96 %), депрессия (0,83 %), астения (0,23 %).

В постмаркетинговой практике наблюдались следующие побочные эффекты частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1,29 %).

Со стороны органов слуха: вертиго.

Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.

Передозировка:

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и болями в области живота при приеме препарата внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, входящего в состав препарата ранее для лекарственной формы раствор для приема внутрь.

При значительной передозировке следует промыть желудок или вызвать рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.

Взаимодействие:

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

Пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и площадь под кривой «концентрация — время» противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания:

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При лечении серповидно-клеточной анемии доза менее 160 мг/кг или нерегулярный прием препарата могут вызвать обострение заболевания.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 400 мг.

Упаковка:

По 15 капсул в контурной ячейковой упаковке (блистере) [ПВХ/фольга алюминиевая]. По 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.

Лекарственное средство хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N014242/02 Дата регистрации:25.11.2008 Владелец Регистрационного удостоверения: ЮСБ Фарма С.А. ЮСБ Фарма С.А. Бельгия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspЮСБ ФАРМА ООО ЮСБ ФАРМА ООО Россия Дата обновления информации: &nbsp15.10.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Ноотропные препараты являются одной из групп нейропсихотропных препаратов, специфический эффект которых определяется способностью улучшать интеллектуальную и мнестическую функции, предварительно нарушенные в результате различных патологических процессов в центральной нервной системе.

В современном мире иногда уже кажется, что ресурсов нашего мозга не хватает, особенно при повышенных психо-эмоциональных нагрузках на работе или учёбе.

Попробуем разобраться с тем, что же представляют из себя эти волшебные средства и как правильно выбрать и принимать препараты для улучшения работы мозга.

Эффекты, развивающиеся при приёме ноотропов:

Ноотропный эффект — восстановление утраченных корковых функций (мышления, внимания, речи)
Мнемотропный эффект — улучшение памяти и ускорение процесса обучения
Адаптогенный эффект — увеличение способности нашего организма противостоять невзгодам, окружающим нас каждый день
Антиастенический эффект — помогает бороться с проявлениями физической и психической утомляемости
Психостимулирующий эффект- борется со снижением воли, бедностью побуждений, апатией, эмоциональной холодностью
Антидепрессивный эффект — улучшает результаты при комплексном лечении депрессии
Седативное действие — стабилизирует настроение при эмоциональной лабильности

Среди перечисленных выше свойств не все являются универсальными для этой фармакологической группы целиком, при этом стимуляция психических функций при приёме нотропных препаратов не сопровождается выраженными побочными эффектами.

Терапевтические эффекты от них развиваются медленно и проявляются через несколько недель, а своего максимума может достигнуть лишь спустя месяцы.

Ноотропы в отличие от других психотропных препаратов хорошо сочетаются с препаратами других групп, что очень важно при лечении пациентов с сопутствующей патологией других внутренних органов.

Фото: Применение ноотропов позволяет вернуть как творческие, так и логические способности.

Классификация ноотропных препаратов

Среди современных препаратов для стимуляции мозговой деятельности выделяют следующие классы:

Производные пирролидина : ролзирацетам, пирацетам
Влияющие на обмен ацетилхолина: галантамин, нейростигмин, мемантин
Пиридоксин и его аналоги: биотедин
ГАМК и аналогичные ей органические кислоты: аминалон, фенибут, гопатеновая кислота
Цереброваскулярные средства: препараты на основе Гинкго Билоба
Препараты, выполняющие роль нейропептидов или являющиеся ими: ноопепт
Активирующие систему возбуждающих нейромедиаторов : фенилаланин, глицин Димеркаптобензимидазоновые производные: бимитил
Витамины и средства, изготовленные на их основе: витамин В5, убихинон (Q кофермент), сульбитиамин
Полипептиды и органические композиты: церебролизин, кортексин
Средства, обладающие дополнительным нейропротективным эффектом, но к ноотропам не относятся: препараты для улучшения кровообращения головного мозга (кавинтон, цинарризин);
Психостимуляторы(сульбутиамин);
Антигипоксанты и антиоксиданты (мексидол).

Общие правила применения ноотропов

Только продолжительное курсовое лечение позволяет достичь эффекта.

Неспецифические побочные эффекты ноотропов (активизирующий/тормозящий) выражены в начале терапии, а затем угасают.

Фото: Стоит аккуратно относиться к применению ноотропов.

Обычно применяются при комплексном лечении дегенеративных заболеваний центральной нервной системы, последствий травм головного мозга и коррекции нарушений в психоневрологическом развитии у детей.

Применение при эпилепсии, тревожном расстройстве требует контроля со стороны докторов, потому что может провоцировать новые приступы, особенно в отсутствии специфического лечения.

Основные представители ноотропных препаратов

1. Пирацетам (Луцетам, Ноотропил) — один из первых препаратов этой группы. Выпускается он как отдельно в виде таблеток, капсул, растворов для парентерального введения, так и комбинации с другими нейропротективными веществами. Например, Фезам — сочетание с цинарризином (препарат для улучшения мозгового кровообращения), или с оратовой кислотой — Орацетам. Продолжительность курса лечения от 6 до 8 недель.

У взрослых начинают с дозировки от 200 до 800 мг в сутки в несколько приёмов. Чаще всего, если позволяет здоровье пациента, то применяют внутрь в виде капсул или таблеток. При особо тяжёлых состояниях возможно парентеральное введение. При достижении необходимого эффекта рекомендуется продолжить лечение дозировками от 400 до 600 мг в день, а при парентеральном введении со временем переходят на приём внутрь.

В инструкции производитель предупреждает о возможных нарушениях сна в случае приёма поздно вечером. Важно обратить внимание на то, что с осторожностью к пирацетаму следует относиться людям с хронической почечной недостаточностью, ведь выводится он только почками.

Также не очень частым, но серьезным побочным эффектом является его антиагрегантное действие, что может привести к кровотечениям у людей недавно перенесших операции, геморрагический инсульт или больных язвой желудка.

Фото: Ноотропы позволяют человеку восстановиться и вернуться в прежнее русло.

2. Фенотропил — препарат по своему эффекту и механизму действия похожий на пирацетам. Его особенностью является более выраженный активизирующий эффект в начале применения. У него не существует форм для парентерального введения и выпускается он только в таблетках.

Режим приёма подбирается индивидуально, средняя суточная доза составляет 200-300 мг, которую необходимо пить в 2 приёма.

3. Гопатеновая кислота (пантогам, пантокальцин) рекомендована как компонент комплексного лечения неврозов, психопатоподобных состояний с выраженным возбуждением. В отличие от пирацетама и фенотропила обладает седативным действием и не увеличивает риск возникновения очередного приступа при эпилепсии. Выпускается в виде таблеток и сиропа для приёма внутрь. Курс лечения обычно составляет от 1 до 3 месяцев, а средняя суточная доза составляет от 0.75 до 3 грамм.

4. Фенибут — препарат состоящий из аминофенилмаслянной кислоты, применяется при нарушениях функций коры больших полушарий, а также при головокружениях, связанных с нарушением работы вестибулярного аппарата, тревожных расстройствах. Обладает небольшим седативным эффектом.

5. Цинарризин — относится к препаратам улучшающим кровоснабжение головного мозга. Является препаратом выбора при хронической ишемии головного мозга.

6. Мемантин (нооджерон, алзейм) — один из важных препаратов для терапии нейродегенеративных заболеваний, в частности болезни Альцгеймера и деменций альцгеймерского типа. Оптимальная суточная доза 30 мг, но начинают приём с дозировки в 5-10 мг и в течение месяца повышают её.

Области применения ноотропных препаратов

Наиболее часто препараты для восстановления и улучшения функций центральной нервной системы применяют в неврологической и нейрохирургической практике, особенно при реабилитации пациентов, перенесших травматическое повреждение центральной нервной системе.

Для комплексной терапии последствий ишемического и геморрагического инсультов, а также при головных болях тоже назначают эти средства для улучшения работы мозга.

Фото: Ноотропы могут принимать при борьбе с алкогольной зависимостью.

В психиатрии и наркологии ноотропы применяют для борьбы с побочными эффектами других психотропных препаратов, а также в борьбе с алкогольной зависимостью.

Порой люди самостоятельно принимают решение принимать эти препараты для улучшения памяти и внимания во время повышенных психоэмоциональных нагрузок. Эффективность подобных мероприятий остается пока сомнительной, особенно при краткосрочном приёме. Обязательно перед началом приема этих препаратов проконсультируйтесь со специалистом.

Литература:

Sprengel, «Pragmatische Geschichte der Heilkunde».
Ковнер, «Очерки истории M.».
Puccinotti, «Storia della medicina» (Ливорно, 1954—1959).
https://www.lsgeotar.ru/nootropil-6415.html.
https://moezdorovie.ru/blog/articles/nootropy-tabletki-dlya-uluchsheniya-mozgovoy-deyatelnosti/.
Haeser, «Handbuch der Gesch. d. Medicin».
М.П. Киселева, З.С. Смирнова, Л.М. Борисова и др. Поиск новых противоопухолевых соединений среди производных N-гликозидов индоло[2,3-а] карбазолов // Российский онкологический журнал. 2015. № 1. С. 33-37.
М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение I // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 2. С. 71-77.
З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Противоопухолевая активность соединения ЛХС-1208 (N-гликозилированные производные индоло[2,3-а]карбазола) // Российский биотерапевтический журнал 2010. № 1. С. 80.