Офлоксацин (Ofloxacin)

Офлоксацин (Ofloxacin)

Действующее вещество:ОфлоксацинОфлоксацин

Лекарственная форма: &nbspраствор для инфузий Состав:

Активное вещество:

Офлоксацин — 2,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 9,0 мг

Вода для инъекций — до 1 мл

Теоретическая осмолярность: 313 мОсм/л.

Описание:

Прозрачный, от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа:Противомикробное средство-фторхинолон АТХ: &nbsp

S.01.A.E.01 Офлоксацин

J.01.M.A.01 Офлоксацин

Фармакодинамика:

Бактерицидное действие офлоксацина связано с ингибированием ДНК- гиразы, что приводит к нарушению репликации ДНК бактерий и гибели микробных клеток.

Офлоксацин обладает широким спектром антимикробного действия, включающим микроорганизмы, устойчивые к другим антибиотикам, в том числе штаммы, вырабатывающие бета-лактамазы.

Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (метициллинчувствителъные штаммы), Staphylococcus epidermidis; большинства грамотрицательных аэробных микроорганизмов: Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, продуцирующих и не продуцирующих бета-лактамазы штаммов Haemophilus influenzae, Haemophilis parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, продуцирующих и не продуцирующих бета- лактамазы штаммов Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Plesiomonas spp., Salmonella enterica, Shigella spp., Serratia marcescens, Yersinia enterocolitica.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Acinetobacter spp., Gardnerella vaginalis, Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные и пенициллинустойчивые), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus bovis, Streptococcus agalactae, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Устойчивы к офлоксацину: Nocardia asteroides, большинство анаэробов, в том числе Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile; Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика:

Максимальная сывороточная концентрация при 30-минутной внутривенной инфузии препарата офлоксацина достигается в конце инфузии. Концентрации офлоксацина в сыворотке после 30-минутной внутривенной инфузии препарата:

При курсовом применении офлоксацина, концентрация в сыворотке существенно не увеличивается (коэффициент накопления при введении дважды в день составляет 1,5).

Быстро проникает и хорошо распределяется во многих органах, тканях и жидкостях организма, проникает внутрь клеток. Терапевтически значимые концентрации, превышающие концентрации в сыворотке крови, наблюдаются в интерстициальной ткани, слюне, мокроте, ткани легкого, миокарде, костях, слизистой и стенке кишечника, перитонеальной жидкости, панкреатическом соке и ткани поджелудочной железы, предстательной железе, семенной жидкости, органах женской репродуктивной системы, коже и подкожной клетчатке; проникает в лейкоциты и альвеолярные макрофаги. Объем распределения составляет 120 л. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, достигая терапевтических концентраций; в высоких концентрациях проходит через гематоплацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. Связь с белками плазмы приблизительно 25 %.

Период полувыведения при внутривенном инфузионном введении составляет 5 часов, снижение сывороточной концентрации офлоксацина после инфузии происходит линейно.

Менее 5 % офлоксацина подвергается биотрансформации в печени. В моче обнаруживаются два основных метаболита: диметилофлоксацин и N-оксид офлоксацин. Выведение преимущественно почками (80-90 % дозы) в неизменном виде. В незначительных количествах выводится через кишечник. В желчи офлоксацин обнаруживается в глюкуронированной форме.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается; общий и почечный клиренс снижаются пропорционально снижению клиренса креатинина.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами:

— нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония), за исключением случаев установленной пневмококковой инфекции или при подозрении на нее (некоторые штаммы Streptococcus pneumoniae только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при внебольничной пневмонии, вызванной этим возбудителем);

— ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит, трахеит), за исключением случаев острого тонзиллита, вызванного β-гемолитическим стрептококком (некоторые штаммы β-гемолитического стрептококка только частично чувствительны к офлоксацину, поэтому он не должен использоваться в качестве препарата первого выбора при остром тонзиллите, вызванном β-гемолитическим стрептококком);

— кожи и мягких тканей;

— костей (остеиты, остеомиелиты) и суставов;

— инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;

— почек и нижних мочевыводящих путей, предстательной железы и уретры;

— половых органов и органов малого таза (пельвиоперитонит, эндометрит, сальпингит, оофорит, тубоовариальные абсцессы);

— септицемия;

— профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса (в том числе при нейтропении).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к офлоксацину, компонентам препарата и другим фторхинолонам; эпилепсия (в том числе в анамнезе), снижение судорожного порога (в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в центральной нервной системе); детский возраст до 18 лет, беременность, период лактации, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами.

С осторожностью:

Атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, органические заболевания центральной нервной системы, предрасположенность к судорожным реакциям, миастения, печеночная порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сахарный диабет, синдром врожденного удлинения интервала Q-T, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), психозы и другие психические нарушения в анамнезе; одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал Q-T (антиаритмические IA и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в том числе астемизол, терфенадин, эбастин), для общей анестезии из группы барбитуратов, лекарственных средств, снижающих артериальное давление; электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии); пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Офлоксацин противопоказан для применения при беременности.

Так как офлоксацин экскретируется в грудное молоко, то в связи с риском для ребенка, кормящим грудным молоком женщинам не следует применять препарат. В случае настоятельной необходимости применения препарата грудное вскармливание на это время следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно. Продолжительность введения 200 мг офлоксацина составляет 30 минут. Дозы подбирают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести инфекции, а также чувствительности микроорганизмов и общего состояния больного.

У пациентов с нормальной функцией почек среднетерапевтическая разовая доза офлоксацина составляет 200 мг, которую вводят дважды в сутки с интервалом в 12 часов.

Для лечения тяжелых инфекций, в том числе у больных с нарушениями иммунного статуса, разовая доза может быть увеличена до 400 мг, которую вводят внутривенно капельно 2 раза в сутки.

Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг, 1-2 раза в сутки; инфекции почек и половых органов — от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки.

Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться однократно в сутки. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

У больных с нарушением функции почек (при клиренсе креатинина (КК) менее 50 мл/мин) первая доза та же, что и у пациентов с нормальной функцией почек, и зависит от локализации и тяжести инфекции. В дальнейшем дозы и режимы дозирования устанавливаются с учетом значения КК.

При тяжелом нарушении функции печени (например, при циррозе печени с асцитом) не рекомендуется превышать дозу офлоксацина 400 мг/сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Как и лечение другими противомикробными препаратами, введение офлоксацина должно продолжаться в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры тела или при наличии подтверждения эрадикации бактериального агента.

Через несколько дней, при улучшении состояния, больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

Побочные эффекты:

Очень частые — >10 %; частые — >1 % и <10 %; не частые — >0,1 % и <1 %; редкие — >0,01 % и <0,1 %; очень редкие — <0,01 %; для побочных реакций, оценку частоты которых провести не представляется возможным, указано — частота неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — сухость слизистой оболочки полости рта, боли в животе, диарея, тошнота, рвота; редко — энтероколит (в отдельных случаях геморрагический); частота неизвестна — запор, метеоризм; очень редко — псевдомембранозный колит.

Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль; редко — сонливость, парестезия, дисгевзия (расстройство восприятия вкуса), паросмия (расстройство восприятия запаха); очень редко — периферическая сенсорная нейропатия, периферическая сенсорно-моторная нейропатия, судороги, экстрапирамидные симптомы, включая тремор, и другие нарушения мышечной координации; частота неизвестна — повышение внутричерепного давления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — тендинит; очень редко — миалгия, артралгия, разрыв сухожилия (ахиллова сухожилия); отдельные случаи — рабдомиолиз и/или миопатия, мышечная слабость, что особенно важно для пациентов с псевдопаралитической миастенией.

Со стороны органов чувств: нечасто — раздражение слизистой оболочки глаза, вертиго; редко — нарушение зрения, нарушение слуха (звон в ушах), потеря слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — флебиты; нечасто — снижение артериального давления, коллапс (при резком снижении артериального давления введение прекращают); редко — синусовая тахикардия, «приливы» крови к коже лица.

Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек, крапивница, пустулезная сыпь; очень редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса- Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь, фотосенсибилизация, васкулит, который в исключительных случаях может приводить к кожным некрозам, анафилактический шок; отдельные случаи — аллергический пневмонит; частота неизвестна: буллезный геморрагический дерматит, аллергический нефрит, эозинофилия.

Нарушения со стороны дыхательной системы и органов грудной клетки: нечасто — кашель, назофарингит; редко — одышка, бронхоспазм.

Нарушения психики: нечасто — ажитация, нарушения сна, бессонница; редко — психотические реакции (например, галлюцинации), беспокойство, тревожность, нервозность, спутанность сознания, ночные кошмары, депрессия; отдельные случаи — психотические реакции и депрессия с причинением себе вреда, в редких случаях, вплоть до суицидальных мыслей или попыток.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна — точечные кровоизлияния (петехии).

Со стороны органов кроветворения: очень редко — лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), тромбоцитопения; отдельные случаи — панцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; очень редко — острая почечная недостаточность; отдельные случаи — острый интерстициальный нефрит; частота неизвестна — повышение концентрации мочевины в крови, острая почечная недостаточность.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, повышение концентрации билирубина в крови; очень редко — холестатическая желтуха; отдельные случаи — гепатит.

Местные реакции: часто — боль, гиперемия в месте введения, тромбофлебит. Прочие: нечасто — астения, суперинфекция, кандидоз; редко — анорексия, гипергидроз; очень редко — гипогликемия (у больных сахарным диабетом), приступы порфирии у пациентов с порфирией; частота неизвестна — дисбактериоз кишечника, вагинит, выделения из влагалища.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, судороги, сонливость, рвота, симптомы раздражения слизистых оболочек.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Одновременный прием офлоксацина и барбитуратов может вести к резкому снижению артериального давления. Поэтому при одновременном использовании барбитуратов, например, в качестве средств для анестезии, и офлоксацина следует мониторировать функцию сердечно-сосудистой системы.

Снижает клиренс теофиллина на 25 % (при одновременном применении следует уменьшать дозу теофиллина).

Одновременный прием теофиллина, фенбуфена и других нестероидных противовоспалительных препаратов с офлоксацином может повышать судорожную активность.

Пробенецид, циметидин, фуросемид, метотрексат и лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме крови.

Непрямые антикоагулянты: одновременный прием с офлоксацином ведет к усилению активности производных кумарина, что требует мониторинга показателей свертывающей системы крови.

Глибенкламид: при одновременном приеме с офлоксацином может наблюдаться небольшое повышение уровня гипогликемических препаратов и, как следствие, гипогликемия, что требует мониторинга уровня глюкозы крови.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых больных.

При применении с лекарственными средствами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия гидрокарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

Раствор офлоксацина нельзя смешивать с гепарином ввиду риска преципитации в растворе.

Повышает сывороточную концентрацию циклоспорина.

Возможно удлинение интервала Q-T при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал Q-T (смотри раздел «С осторожностью»).

Совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы, 5 % раствором декстрозы.

Особые указания:

Офлоксацин не является препаратом выбора при заболеваниях верхних и нижних дыхательных путей, вызванных пневмококками.

Как и при терапии другими фторхинолонами, вследствие возможной фотосенсибилизации рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового излучения.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (пероральное назначение ванкомицина и метронидазола).

Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

Офлоксацин ингибирует рост Mycobacterium tuberculosis, что может вести к ложноотрицательным результатам бактериологических тестов у больных турберкулезом.

На фоне лечения возможно ухудшении течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

При возникновении побочных эффектов со стороны нервной системы, аллергических реакций необходима отмена препарата.

У пациентов с сахарным диабетом, особенно при одновременном применении гипогликемических препаратов, необходим контроль глюкозы в крови.

У пациентов с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в крови. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.

При определении в моче порфирина может определяться ложноположительный результат.

Для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций (перитонит, эндометрит и другие) рекомендуется комбинировать офлоксацин с одним из антибиотиков, обладающих антианаэробной активностью.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инфузий 2 мг/мл.

Упаковка:

По 100 мл в бутылки полиэтиленовые без колпачка или с навариваемым евроколпачком или пластиковым колпачком или пробкой инфузионной.

По 1 бутылке в герметично запаянном пакете из пленки полимерной или без пакета в пачке из картона коробочного вместе с инструкцией по применению, или без пачки (для стационаров).

От 1 до 96 бутылок без пачек в герметично запаянных пакетах или без пакетов с равным количеством инструкций по применению в ящике из картона гофрированного (для стационаров).

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать позже срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-002049 Дата регистрации:11.04.2013 / 11.12.2015 Дата окончания действия:11.04.2018 Дата аннулирования:2018-04-11 Владелец Регистрационного удостоверения:ИСТ-ФАРМ, ОООИСТ-ФАРМ, ООО Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp18.06.2017 Иллюстрированные инструкции Инструкции