ПАРАЦЕТАМОЛ

Парацетамол таблетки : инструкция по применению

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

1 таблетка содержит: действующего вещества — парацетамола — 200 мг или 500 мг; вспомогательные вещества: повидон, кроскармеллозу натрия, стеариновую кислоту, крахмал картофельный.

Прочие анальгетики и жаропонижающие средства. Анилиды. Код АТХ N02BE01.

Фармакокинетика

Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ, ТСmaх достигается через 0,5-1 ч; Сmах — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20-30 %. Проникает через ГЭБ. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.

Метаболизируется в печени (90-95 %): 80 % вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызвать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т½) — 1-4 ч. Выводится почками (90-100 % принятой терапевтической дозы в первый день) в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.

Фармакодинамика

Парацетамол — анальгетик и антипиретик (обезболивающее и жаропонижающее средство). Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект практически отсутствует.

Симптоматическая терапия в качестве анальгетика умеренной силы и жаропонижающего средства при большинстве болевых синдромов и лихорадочных состояний:

— при головной боли (включая мигрень и головные боли напряжения), зубной боли, боли в горле, боли в пояснице, мышечных болях, ревматической боли (нетяжелые артриты), болезненных менструациях;

— при повышенной температуре тела на фоне «простудных» заболеваний и гриппа.

Препарат предназначен для перорального приема.

Взрослые и подростки старше 12 лет: 400-500 мг (2 таблетки 200 мг или 1 таблетка 500 мг) каждые 4-6 ч при необходимости. Интервал между приемами — не менее 4 ч. Максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г.

Детям в возрасте 6-12 лет доза парацетамола рассчитывается в зависимости от возраста и массы тела. Разовая доза составляет 10-15 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза 60 мг/кг массы тела. Как правило, применяется в дозе 250-500 мг (½-1 таблетка по 500 мг) 3-4 раза в день по мере необходимости. Не следует принимать препарат чаще чем каждые 4 часа и более 4 раз в сутки. Не следует продолжать прием более 3 дней без консультации врача. Парацетамол в форме таблеток не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 6 лет в связи с затруднениями при проглатывании твердых лекарственных форм.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилаксия, кожные реакции гиперчувствительности, включая кожную сыпь, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны кроветворных органов: анемия, метгемоглобинемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и другим НПВП.

Нарушения со стороны печени: нарушение функции печени, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.

В случае возникновения побочных реакций, в том числе не указанных в данной инструкции, следует прекратить прием лекарственного средства.

— повышенная чувствительность к парацетамолу;

— возраст до 6 лет.

Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими лекарственными средствами, комбинированными средствами для лечения симптомов простудных заболеваний и гриппа.

С осторожностью

Применять с осторожностью при доброкачественных гипербилирубинемиях (в т. ч. синдром Жильбера), вирусном гепатите, алкогольном поражении печени, в пожилом возрасте, в период беременности и лактации.

Длительное совместное использование парацетамола и других НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступление терминальной стадии почечной недостаточности.

Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Препарат при приеме в течение длительного времени усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (варфарин и другие кумарины), что увеличивает риск кровотечений, разовые дозы не оказывают значительного эффекта.

Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон и трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия при передозировках.

Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает скорость всасывания парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Препарат может снижать активность урикозурических препаратов.

Если пациент страдает от артрита более чем умеренной степени тяжести или нуждается в регулярном применении противоболевых средств назначение парацетамола должно проводиться только после консультации с врачом.

Препарат не рекомендуется применять более 3 дней без назначения врача. Не превышать рекомендованную дозу. При сохранении болевого синдрома или лихорадки более 3 дней необходимо прекратить лечение и обратиться к лечащему врачу.

Во избежание токсического поражения печени необходимо предупредить пациентов о недопустимости приема алкоголя во время лечения.

Не принимать одновременно с другими парацетамолсодержащими средствами.

Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени, а также, в случаях появления признаков аллергической реакции (отек лица, рта, горла, затрудненное дыхание, зуд или сыпь).

Получены сообщения о случаях серьезного нарушения функции печени после приема парацетамола, включая случаи острой печеночной недостаточности, которые потребовали трансплантации печени или завершились летальным исходом.

Следует применять с осторожностью у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при почечной и печеночной недостаточности. Риск передозировки парацетамола выше у пациентов с нецирротической формой алкогольной болезни печени.

Сообщалось о редких случаях анафилаксии и других реакций гиперчувствительности после приема парацетамола.

Применение у детей. Таблетки не предназначены для применения у детей до 6 лет.

Применение у лиц с нарушением функции печени и почек. Специальной коррекции дозы и частоты приема у данной группы лиц не требуется, однако, в связи с высокой вероятностью развития передозировки у данной группы лиц не рекомендуется превышать максимальную дозу парацетамола в 2,5 г в сутки (5 таблеток по 500 мг или 12 таблеток по 200 мг).

Применение у пожилых лиц. Специальной коррекции дозы и частоты приема у данной группы лиц не требуется, однако, в связи с высокой вероятностью развития передозировки у данной группы лиц не рекомендуется превышать максимальную дозу парацетамола в 2,5 г в сутки (5 таблеток по 500 мг или 12 таблеток по 200 мг).

Влияние на лабораторные показатели. Во время лечения парацетамолом возможно повышение уровня глюкозы в плазме крови и искажение результатов определения гликемического профиля.

Необходимо указать пациенту о необходимости сообщить врачу о приеме парацетамола при проведении анализов на определение мочевой кислоты и уровня сахара в крови. Дефицит глутатиона вследствие расстройства пищевого поведения, кистозного фиброза, ВИЧ-инфекции, голодания, истощения обуславливает возможность развития тяжелого поражения печени при небольших передозировках парацетамола (5 г и более).

Беременность. Назначение препарата возможно лишь в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью. Парацетамол попадает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний относительно кормления грудью.

Прием парацетамола не влияет на способность к управлению автотранспортом или иными механизмами.

Следует предупредить пациента об обязательном обращении к врачу в случае превышения рекомендуемых доз, даже если пациент чувствует себя хорошо, так как существует риск отсроченного серьезного поражения печени.

Передозировка парацетамола особенно опасна у пациентов пожилого возраста и у маленьких детей. Передозировка в результате некорректного дозирования или случайного отравления может привести к летальному исходу.

Поражение печени у взрослых возможно при приеме 10 и более граммов парацетамола.

Прием 5 и более граммов парацетамола может привести к поражению печени у пациентов, имеющих следующие факторы риска:

— продолжительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного или другими препаратами, стимулирующими ферменты печени;

— регулярное употребление алкоголя в избыточных количествах;

— возможно, имеющаяся недостаточность глутатиона (нарушения питания, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, истощение).

Признаками острого отравления парацетамолом в первые 24 ч являются тошнота, рвота, боли в желудке, потливость, бледность кожных покровов. Поражение печени может стать очевидным через 12-48 ч после передозировки. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз. При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать в энцефалопатию, кровотечение, гипогликемию, отек мозга и летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит.

Лечение: при передозировке необходима незамедлительная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой или могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерная доза парацетамола была принята в пределах 1 ч. Плазменные концентрации парацетамола должны оцениваться через 4 ч и позже после приема препарата (раннее определение концентрации ненадежно).

Лечение N-ацетилцистеином можно проводить приблизительно в течение 24 ч после приема парацетамола, однако максимальный защитный эффект получают при его применении на протяжении 8 ч после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин согласно установленному перечню доз. При отсутствии рвоты можно применять метионин перорально как соответствующую альтернативу в отдаленных районах за пределами больницы.

10 таблеток (для таблеток дозировкой 200 мг или 500 мг) в контурной безъячейковой упаковке из материала комбинированного на бумажной и картонной основе. 1 контурную безъячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

10 таблеток (для таблеток дозировкой 200 мг или 500 мг) в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

10 таблеток дозировкой 200 мг в контурной безъячейковой упаковке из материала комбинированного на бумажной и картонной основе. 800 контурных безъячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

10 таблеток дозировкой 200 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 500 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

10 таблеток дозировкой 500 мг в контурной безъячейковой упаковке из материала комбинированного на бумажной и картонной основе. 390 контурных безъячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

10 таблеток дозировкой 500 мг в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. 300 контурных ячейковых упаковок вместе с 10 инструкциями по применению помещают в коробку из картона.

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после окончания срока годности.

Без рецепта.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел: +375 (177) 735612, 731156.