Пирацетам — эффективный нооттроп

Пирацетам (Piracetam)

Действующее вещество:ПирацетамПирацетам

Лекарственная форма: &nbspТаблетки, покрытые пленочной оболочкой. Состав:

Состав на 1 таблетку 200 мг:

активное вещество — пирацетам 200 мг, вспомогательные вещества — крахмал прежелатинизированный — 3.0 мг, кроскармеллоза натрия — 3,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 5.0 мг, магния стеарат — 2,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 3,8 мг, макрогол 4000 — 1,0 мг, титана диоксид — 2,2 мг.

Состав на 1 таблетку 400 мг:

активное вещество — пирацетам 400 мг, вспомогательные вещества — крахмал прежелатинизированный — 6,0 мг, кроскармеллоза натрия — 6,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 10 мг, магния стеарат — 4,0 мг. Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза — 7,6 мг, макрогол 4000 — 2,0 мг, титана диоксид — 4,4.

Описание:

Таблетки без риски круглые, двояковыпуклой формы с цельными краями, покрытые пленочной оболочкой белого или почти цвета. Допускается наличие шероховатости поверхности.

Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство. АТХ: &nbsp

N.06.B.X.03 Пирацетам

Фармакодинамика:

Ноотропное средство. Оказывает положительное влияние на обменные процессы мозга: повышает концентрацию АТФ в мозговой ткани, усиливает синтез РНК и фосфолипидов, стимулирует гликолитические процессы, усиливает утилизацию глюкозы. Улучшает интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, облегчает процесс обучения.

Изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает микроциркуляцию, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия, подавляет агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикациями, электрошоком; усиливает альфа- и бета-активность, снижает дельта-активность на электроэнцефалограмме, уменьшает выраженность вестибулярного нистагма.

Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, восстанавливает и стабилизирует церебральные функции, особенно сознание, память и речь, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток. Эффект развивается постепенно. Практически не обладает седативным и психостимулирующим влиянием.

Фармакокинетика:

После приема внутрь хорошо всасывается и проникает в различные органы и ткани. Биодоступность составляет 95%. Время достижения максимальной концентрации 0,5-1 ч. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и 8,5 часов из спинномозговой жидкости, который удлиняется при почечной недостаточности. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в мозговой ткани через 1-4 ч после приема внутрь. Не связывается с белками плазмы крови, практически не метаболизируется. Период полувыведения 4,5 ч (7,7 ч — из головного мозга). Выводится почками — 2/3 в неизмененном виде в течение 30 ч.

Показания:

• Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых больных, страдающих снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и общей активности, лабильностью настроения, расстройством поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией типа Альцгеймера.
• Последствия ишемического инсульта, такие как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности.
• Хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов.
• Период восстановления после черепно-мозговых травм и интоксикаций головного мозга.
• Головокружение и связанные с ним расстройства равновесия, за исключением головокружения вазомоторного и психогенного происхождения.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость пирацетама или производных пирролидона, а также других компонентов препарата. Терминальная стадия почечной недостаточности (при клиренсе креатина менее 20 мл/мин), острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт), психомоторное возбуждение на момент назначения препарата, хорея Гентингтона. Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью:

Нарушение гемостаза; обширные хирургические вмешательства; тяжелое кровотечение.

Беременность и лактация:

Исследования на беременных женщинах не проводились. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Во время беременности назначение препарата возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью. Внимание: последнюю разовую дозу принимать не позднее 17:00 для предотвращения нарушения сна.

Суточная доза — 30-160 мг/кг массы тела, кратность приема — 2 раза в сутки, при необходимости — 3-4 раза в сутки. Курс лечения от 2-3 недель до 2-6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют.

При терапии психоорганического синдрома у пожилых препарат назначают по 1,2-2,4 г/сут; нагрузочная доза в течение первых недель терапии — до 4,8 г/сут. Лечение пирацетамом при необходимости может сочетаться с применением психотропных, сердечно-сосудистых и других лекарственных средств.

При лечении последствий инсульта назначают 4,8 г/сутки.

Данная лекарственная форма рекомендуется для детей от 3 лет — по 1 таблетке 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза — 1,8 г. Курс лечения от 2 недель до 2-6 месяцев.

При алкоголизме — поддерживающая доза — 2,4 г.

При головокружении и связанных с ним расстройствах равновесия 2,4-4,8 г/сутки.

Дозирование больным с нарушением функции почек.

Поскольку пирацетам выводится из организма почками, следует соблюдать осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью в соответствие с данной схемой дозирования.

Пожилым больным доза корригируется при наличии почечной недостаточности и при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование больным с нарушением функции печени.

Больные с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Больным с нарушением функций и почек, и печени, дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование больным с нарушением функции почек»).

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: психическое возбуждение, двигательная расторможенность, раздражительность, сонливость, депрессия, астения. Эти побочные эффекты чаще возникают у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2,4 г/сут. В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата. В единичных случаях — головокружение, головная боль, атаксия, обострение течения эпилепсии, экстрапирамидные нарушения, тремор, неуравновешенность, снижение способности к концентрации внимания, бессонница, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение либидо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — снижение или повышение артериального давления, ухудшение течения стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела — чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получавших препарат в дозе более 2.4 г в сутки

Аллергические реакции: дерматит, зуд, высыпания, ангионевротический отек.

Передозировка:

После перорального приема пирацетама в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе.

Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, возможен гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Повышает эффективность гормонов щитовидной железы, антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков).

При одновременном применении с лекарственными средствами, стимулирующими центральную нервную систему, возможна ее чрезмерная стимуляция.

При назначении с нейролептиками уменьшает опасность возникновения экстрапирамидных нарушений.

Не отмечено взаимодействия с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.

Высокие дозы (9,6 г/сут) пирацетама повышают эффективность непрямых антикоагулянтов у пациентов с венозным тромбозом (отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов). Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низка, так как 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

In vitro пирацетам не угнетает изоферменты цитохрома Р450, такие как CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение CYP2A6 (21%) и ЗА4/5 (11%), однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл, в связи с чем метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменял пик и кривую уровня концентрации противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат) у больных эпилепсией, получающих постоянную дозировку. Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания:

В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата больным с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пожилых больных рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 200 мг и 400 мг.

Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3,4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛСР-007826/08 Дата регистрации:06.10.2008 Владелец Регистрационного удостоверения:ОЗОН, ООО ОЗОН, ООО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp22.09.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Пирацетам (Piracetam)

Действующее вещество:ПирацетамПирацетам

Лекарственная форма: &nbspКапсулы. Состав:

Состав на одну капсулу

Активное вещество: пирацетам — 400 мг.

Вспомогательные вещества: магния гидроксикарбонат — 25,7 мг, кальция стеарат — 4,3 мг.

Капсула желатиновая твердая: титана диоксид [Е 171] — 2 %, желатин — 98 %.

Описание:

Капсулы твердые желатиновые непрозрачные белого цвета № 0. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:Ноотропное средство. АТХ: &nbsp

N.06.B.X.03 Пирацетам

Фармакодинамика:

Пирацетам является ноотропным препаратом, который непосредственно улучшает выполняемые мозгом функции. Пирацетам оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге, улучшает метаболические условия, способствующие нейтральной пластичности, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилятацию.

Длительное или непродолжительное применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и улучшает когнитивные функции, что проявляется значительными изменениями на электроэнцефалограмме (повышением α и β активности, снижением δ активности).

Пирацетам способствует восстановлению когнитивных способностей после различных церебральных повреждений вследствие гипоксии, интоксикации или электросудорожной терапии.

Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита.

Препарат показан для лечения кортикальной миоклонии как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика:

Всасывание. После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — около 100 %. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г максимальная концентрация (Смах) составляет 84 мкг/мл, после многократного приема 3,2 г 3 раза в сутки — 115 мкг/мл и достигается через 1 час в сыворотке крови и через 5 часов в спинномозговой жидкости. Прием пищи снижает Смах на 17 % и увеличивает время его достижения (Тмах) до 1,5 часов. У женщин при приеме препарата в дозе 2,4 г Смах и площадь под кривой «концентрация- время» (AUC) на 30 % выше, чем у мужчин.

Распределение. Объем распределения — около 0,6 л/кг. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах. Не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Не метаболизируется.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 4-5 часов для сыворотки крови и 8,5 часов — для спинномозговой жидкости. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев — 80-90 мл/мин. Т1/2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности — до 59 часов). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.

Показания:

• симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции;
• уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• геморрагический инсульт;
• хорея Гентингтона;
• конечная стадия почечной недостаточности;
• детский возраст;
• беременность и период лактации.

С осторожностью:

Нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 20-80 мл/мин).

В случае ухудшения состояния пациента следует прекратить лечение препаратом.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Беременность и лактация:

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Контролируемых исследований применения препарата во время беременности не проводилось. Пирацетам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Концентрация препарата у новорожденных достигает 70-90 % от концентрации его в крови у матери. Препарат не следует назначать во время беременности.

В период грудного вскармливания следует воздержаться от приема препарата, если ожидаемая польза от применения препарата превышает риски отказа от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутрь, во время приема пищи или натощак, запивая жидкостью.

Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений: 2,4-4,8 г/сутки в 2-3 приема. Лечение продолжается не менее 3 недель.

Лечение кортикальной миоклонии: начинают с дозы 7,2 г/сутки и каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4,8 г/сутки до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2-3 приема. Лечение продолжают на протяжении всего периода заболевания. Каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня. Лечение продолжается на протяжении всего периода болезни. При отсутствии эффекта или наличии незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.

Дозирование пациентам с нарушением функции почек: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК):

Клиренс креатинина для мужчин рассчитывается, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы) х масса тела (кг)]/[72 х ККсыворот (мг/мл)]

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности, при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.

Дозирование пациентам с нарушением функции печени: пациенты с нарушением функции печени в коррекции дозы не нуждаются. Пациентам с нарушением функции и почек, и печени дозирование осуществляется по схеме (см. раздел «Дозирование пациентам с нарушением функции почек»).

Побочные эффекты:

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 % и < 10 %); нечасто (≥ 0,1 % и <1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — геморрагические нарушения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: часто — увеличение массы тела.

Со стороны психики: часто — возбуждение, нервозность, депрессия; нечасто — тревога, спутанность сознания; очень редко — сонливость, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — гиперкинезы, раздражительность; нечасто — астения; очень редко — атаксия, головная боль, нарушения равновесия, бессонница, обострение течения эпилепсии, тремор.

Со стороны органа слуха: очень редко — вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в том числе гастралгия).

Со стороны кожных покровов: очень редко — дерматит, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны репродуктивной системы: очень редко — усиление сексуального влечения.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

При приеме 75 г пирацетама отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. Других симптомов передозировки пирацетама не отмечено.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка. Симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность 50-60 %). Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, так как 90 % препарата выводится в неизмененном виде с мочой.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.

Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).

In vitro пирацетам не ингибирует изоферменты CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4/5 и 4А9/11 цитохромов Р 450 в концентрации 142, 426 и 1422 мкг/мл. Для концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP 2А6 (21 %) и изофермента ЗА4/5 (11 %). Однако, значение константы ингибирования (Ki) необходимое для ингибиции этих двух изоферментов значительно превышает 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке крови; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама. Следует сообщить врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете.

Особые указания:

Из-за влияния пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендована осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или пациентам с симптомами тяжелого кровотечения.

При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.

При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.

Пирацетам проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы 400 мг.

Упаковка:

По 60 капсул в банку полимерную, по 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.

Одну банку полимерную или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:Р N001713/01 Дата регистрации:09.09.2008 Владелец Регистрационного удостоверения:ФАРМПРОЕКТ, АО ФАРМПРОЕКТ, АО Россия Производитель: &nbsp Дата обновления информации: &nbsp16.09.2015 Иллюстрированные инструкции Инструкции