Циннаризин: подробная инструкция

Циннаризин (Cinnarizinum)

Клинико-фармакологическая группа: &nbsp

Корректоры нарушений мозгового кровообращения

Блокаторы кальциевых каналов

Входит в состав препаратов

АТХ:

N.07.C.A.02 Циннаризин

Фармакодинамика:

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.

Блокирует кальциевые каналы L- и Т- типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в том числе подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91 %. Максимальная концентрацияопределяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. Период полувыведения составляет4 ч. Не обладает тератогенностью.

Показания:

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

XVIII.R40-R46.R45.4 Раздражительность и озлобление

XVIII.R40-R46.R42 Головокружение и нарушение устойчивости

XVIII.R20-R23.R20.2 Парестезия кожи

IX.I70-I79.I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

XIX.T66-T78.T75.3 Укачивание при движении

IX.I80-I89.I83.0 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой

IX.I70-I79.I79.2* Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

IX.I70-I79.I73.1 Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]

IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно

IX.I60-I69.I69.3 Последствия инфаркта мозга

IX.I60-I69.I67.9 Цереброваскулярная болезнь неуточненная

IX.I60-I69.I67.2 Церебральный атеросклероз

VIII.H80-H83.H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное

VII.H55-H59.H55 Нистагм и другие непроизвольные движения глаз

VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная

VI.G40-G47.G43 Мигрень

V.F90-F98.F90.0 Нарушение активности и внимания

V.F00-F09.F07.2 Постконтузионный синдром

V.F00-F09.F03 Деменция неуточненная

Противопоказания:

Гиперчувствительность, кормление грудью.

С осторожностью:

Беременность, болезнь Паркинсона, порфирия, нарушения мочеиспускания, аденома простаты, эпилепсия.

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией.

Беременность и лактация:

Категория рекомендаций по FDA не определена. При беременности применение циннаризина возможно только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превосходит потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы:

Внутрь, желательно после еды. Нарушение мозгового кровообращения: по 25-50 мг 3 раза в сутки, нарушение периферического кровообращения: по 50-75 мг 3 раза в сутки, нарушение равновесия: по 25 мг 3 раза в сутки, профилактика кинетозов: взрослым — 25 мг за 30 мин до поездки, при необходимости повторно через 6 ч до максимальной рекомендуемой дозы — 225 мг. Детям назначают половину дозы для взрослых. При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Передозировка:

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Химическая несовместимость не известна.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными средствами, препаратами, оказывающими седативное действие, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается действие на ЦНС.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается гипотензивное действие; с ноотропными средствами, сосудорасширяющими средствами — усиливается действие ноотропных и сосудорасширяющих средств.

Одновременный прием фенилпропаноламина уменьшает седативный эффект циннаризина.

Особые указания:

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения).

Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только тогда, если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания.

При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Инструкции

Циннаризин

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: циннаризин — 25 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.

Циннаризин — селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмодеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол, уменьшает их реакцию на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин, серотонин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление и частоту сердечных сокращений. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Препарат предупреждает появление или купирует уже развившееся головокружение. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови, улучшает микроциркуляцию. Увеличивает устойчивость клеток и тканей к гипоксии.

Всасывание

Препарат резорбируется в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация (Сmax) циннаризина в плазме крови после приема внутрь достигается через 1-3 ч. После однократного приема внутрь таблеток циннаризина в дозе 75 мг Сmах в плазме крови (с учетом индивидуальных вариаций) составляет от 200 до 400 нг/мл.

Распределение

Связывание циннаризина с белками плазмы составляет 91 %.

Метаболизм

Полностью метаболизируется в печени (посредством дезалкилирования).

Выведение

Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови — 3-4 ч.

Выводится в виде метаболитов: 1/3 — почками и 2/3 — через кишечник.

Фармакокинетика в особых группах

Пациенты с нарушением функции почек. Метаболизм, выведение и концентрации циннаризина в плазме не изменяются у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с поражением печени. При нарушениях функции печени возможна кумуляция, доза циннаризина должна быть соответствующим образом скорректирована.

Взрослые

— Поддерживающая терапия при симптомах цереброваскулярного происхождения (головокружение, шум в ушах, головная боль сосудистого генеза, раздражительность, нарушения памяти, снижение концентрации внимания).

— Вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения).

— Профилактика кинетозов (морская и воздушная болезнь).

— Мигрень (профилактика приступов).

— Нарушения периферического кровообращения (болезнь Рейно, акроцианоз, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия, тромбофлебит, трофические нарушения (в том числе трофические и варикозные язвы), парестезии, ночные спазмы и похолодание в конечностях).

Дети старше 5 лет

— Вестибулярные нарушения (в том числе болезнь Меньера; головокружение, шум в ушах, нистагм, тошнота и рвота лабиринтного происхождения).

— Профилактика кинетозов (морская и воздушной болезнь).

Повышенная чувствительность к циннаризину или другим компонентам препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 5 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью

Болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Из-за отсутствия данных клинических исследований о безопасности применения препарата у беременных женщин не рекомендуется применение препарата во время беременности.

Из-за отсутствия данных в отношении экскреции в грудное молоко применение препарата во время грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует приостановить.

Внутрь, после еды.

При нарушении мозгового кровообращения

По 25-50 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день.

При нарушениях периферического кровообращения

Взрослым — по 50-75 мг (2-3 таблетки) 3 paзa в день. При заболеваниях периферических артерий терапевтический эффект достигается медленно, и максимальное действие циннаризина отмечается после нескольких недель непрерывного лечения, однако значительное улучшение кровотока достигается уже через 1 неделю.

Максимальная суточная доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток).

При вестибулярных нарушениях

Взрослым — по 25 мг (1 таблетка) 3 paзa в день.

Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.

Рекомендуемые дозы не должны быть превышены.

Для профичактики морской и воздушной болезни

Взрослым — по 25 мг (1 таблетка) за 30 мин перед предстоящей поездкой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов).

Дети от 5 до 12 лет: рекомендуется половина взрослой дозы.

При высокой чувствительности к циннаризину лечение начинают с 1/2 дозы, постепенно увеличивая дозу препарата.

Для достижения оптимального и длительного терапевтического эффекта препарат следует принимать непрерывно, длительно (от нескольких недель до нескольких месяцев).

Дозирование в особых случаях

Пациенты с поражением печени: во избежание кумуляции рекомендуется корректировка дозы у пациентов с печеночной недостаточностью.

Лица пожилого возраста: не требуется изменения режима дозирования.

Дети: детям от 5 до 12 лет рекомендовано назначать 1/2 дозы, рекомендованной взрослым; доза для детей старше 12 лет соответствует дозе, рекомендованной взрослым.

Циннаризин может вызвать дискомфорт в эпигастральной области. Прием таблеток после еды снижает раздражение слизистой оболочки желудка.

Циннаризин может вызывать сонливость, особенно в начале курса лечения, поэтому следует воздержаться от приема алкоголя и соблюдать осторожность при совместном приеме с препаратами, угнетающими ЦНС.

Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать только в тех случаях, когда преимущества от его назначения превышают возможный риск ухудшения состояния.

Необходимо с осторожностью назначать пациентам старше 65 лет’ детям при наличии в семейном анамнезе или клинической симптоматике экстрапирамидных нарушений.

У лиц, склонных к гипотонии, необходимо контролировать значения артериального давления в ходе лечения.

При длительном применении рекомендуется проведение контрольного обследования функции печени, почек, картины периферической крови.

В связи с наличием антигистаминного эффекта циннаризин может повлиять на результат при антидопинговом контроле спортсменов (ложноположительный результат), а также нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Препарат содержит лактозы моногидрат, в связи с этим препарат не должны принимать пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто ( ≥ 1/10); часто ( ≥ 1/100 и < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1000 и < 1/100); редко ( ≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, головокружение; нечасто — вялость; очень редко — дискинезия, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия у пациентов пожилого возраста при длительном лечении, в таких случаях лечение следует прекратить), депрессия.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — боль в эпигастральной области, диспепсия; частота неизвестна — холестатическая желтуха.

Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна — снижение артериального давления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — гипергидроз (повышенная потливость); очень редко — красный плоский лишай, волчаночно-подобный синдром; частота неизвестна — кожная сыпь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — аллергические реакции.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.

Симптомы: рвота, сонливость, тремор, чрезмерное снижение артериального давления, кома, экстрапирамидные симптомы, судороги (у детей).

Лечение: промывание желудка в первый час после передозировки, активированный уголь, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота не существует.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, снотворными и седативными лекарственными средствами, этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее тормозящее действие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с ноотропными, антигипертензивными, сосудорасширяющими средствами — усиливает их эффект.

При одновременном применении с препаратами, назначающимися при артериальной гипотензии — уменьшает их эффект.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.