Догоспитальная помощь при внезапном повышении артериального давления и гипертензивном (гипертоническом) кризе
Резкое, внезапное повышение артериального давления (АД) до индивидуально высоких величин при минимальной субъективной и объективной симптоматике принято считать «неосложненным гипертензивным (гипертоническим) кризом». При наличии же бурных или опасных для жизни проявлений с субъективными и объективными признаками церебральных, сердечно-сосудистых и вегетативных нарушений речь может идти об «осложненном гипертензивном кризе», или собственно «гипертензивном (гипертоническом) кризе».
Внезапное повышение АД может провоцироваться нервно-психической травмой, употреблением алкоголя, резкими колебаниями атмосферного давления, отменой гипотензивной терапии и другими факторами. При этом ведущую роль играют два основных патогенетических механизма:
- сосудистый — повышение общего периферического сопротивления за счет вазомоторного (обусловленного нейрогуморальными влияниями) и базального (при задержке натрия) увеличения тонуса артериол;
- кардиальный — увеличение сердечного выброса за счет повышения частоты сердечных сокращений, объема циркулирующей крови (ОЦК), сократимости миокарда.
С точки зрения определения объема необходимой лекарственной терапии, а также дальнейшего прогноза представляют интерес две классификации, основанные на клинической картине гипертонического криза (ГК). В зависимости от особенностей центральной гемодинамики выделяют кризы гипер- и гипокинетические (табл. 1).
Возможные осложнения ГК представлены в табл. 2.
Диагностика ГК основывается на следующих основных критериях:
- внезапное начало;
- индивидуально высокий подъем АД;
- наличие церебральных, кардиальных и вегетативных симптомов. При постановке диагноза «гипертензивный криз» врач «Cкорой помощи» должен, проанализировав клиническую картину, получить ответы на следующие вопросы (табл. 3).
Тактика оказания неотложной помощи зависит от выраженности симптоматики, высоты и стойкости АД, в частности диастолического, а также от причины, вызвавшей повышение АД, и характера осложнений (см. схему)1.
При лечении внезапного повышения АД, не сопровождающегося бурной клинической картиной и развитием осложнений, требуется обязательное врачебное вмешательство, которое, однако, не должно быть агрессивным. Следует помнить о возможных осложнениях избыточной гипотензивной терапии — медикаментозных коллапсах и снижении мозгового кровотока с развитием ишемии головного мозга. Особенно постепенно и осторожно (не более чем на 20-25% от исходного в течение 40 минут) следует снижать АД при вертебробазилярной недостаточности и появлении очаговой неврологической симптоматики; при этом больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с возможностью более резкого снижения АД. В подавляющем большинстве случаев для лечения внезапного повышения АД возможно сублингвальное применение лекарственных средств.
При отсутствии значительной тахикардии терапию неосложненного криза целесообразно начинать с приема 10-20 мг нифедипина (например, кордафлекса2 производства EGIS, Венгрия) под язык. Препарат отличается предсказуемым терапевтическим эффектом: в подавляющем большинстве случаев через 5-30 минут начинается постепенное снижение систолического и диастолического АД (на 20-25%) и улучшается самочувствие пациента, что позволяет отказаться от некомфортного, а иногда и опасного для пациента парентерального применения гипотензивных средств. Продолжительность действия принятого таким образом (под язык) препарата — 4-5 часов, что дает возможность начать в это время подбор плановой гипотензивной терапии. При отсутствии эффекта прием нифедипина можно повторить через 30 минут. Клинические наблюдения показывают, что препарат тем более эффективен, чем выше уровень исходного АД. Побочные эффекты нифедипина связаны с его вазодилатирующим действием: сонливость, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица и шеи, тахикардия. Противопоказания: синдром «тахи-бради» (как проявление синдрома слабости синусового узла); острая коронарная недостаточность (острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия); тяжелая сердечная недостаточность; гемодинамически значимый стеноз устья аорты; гипертрофическая кардиомиопатия; повышенная чувствительность к нифедипину. Следует учитывать, что у пожилых больных эффективность нифедипина возрастает, поэтому начальная доза препарата при лечении ГК должна быть меньше, чем у молодых пациентов.
При непереносимости нифедипина возможен прием под язык ингибитора ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) каптоприла (например, капотена производства АКРИХИН, Россия) в дозе 25-50 мг, однако реакция на препарат менее предсказуема (возможно развитие коллапса). При сублингвальном приеме гипотензивное действие каптоприла развивается через 10 минут и сохраняется примерно в течение часа. Побочные эффекты ингибиторов АПФ: ангионевротический отек; аллергические кожные реакции; нарушение почечной функции (у больных из группы риска — повышение уровня мочевины и креатинина, протеинурия, олигурия); сухой кашель (вследствие повышения уровня брадикинина и увеличения чувствительности бронхиальных рецепторов); бронхоспазм; артериальная гипотония, головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, обморок, сердцебиение. Противопоказания: двусторонний стеноз почечных артерий; состояние после трансплантации почки; гемодинамически значимый стеноз устья аорты, левого атриовентрикулярного отверстия, гипертрофическая кардиомиопатия. Использование ингибиторов АПФ не показано при беременности, в том числе при эклампсии беременных.
При гиперкинетическом варианте гипертонического криза возможен сублингвальный прием клонидина (клофелина) в дозе 0,075 мг. Гипотензивное действие развивается через 15-30 минут, продолжительность действия составляет несколько часов. Побочные эффекты: сухость во рту, сонливость, ортостатические реакции. Прием клонидина противопоказан при брадикардии, синдроме слабости синусового узла, атриовентрикулярной блокаде II-III степени; нежелательно его применение при остром инфаркте миокарда, выраженной энцефалопатии, облитерирующих заболеваниях сосудов нижних конечностей, депрессии.
При выраженной тахикардии возможен сублингвальный прием пропранолола в дозе 20-40 мг. При наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов назначают магния сульфат в дозе 1000-2500 мг в/в медленно (в течение 7-10 минут и более), а при невозможности обеспечить в/в введение препарата допустимо (как исключение) в/м его введение в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции. Сульфат магния обладает сосудорасширяющим, седативным и противосудорожным действием, уменьшает отек мозга. Предпочтительнее использование кормагнезина (магния сульфата производства WORWAG PHARMA, Германия), отличающегося от сернокислой магнезии другого производства отсутствием посторонних примесей. Применение его особенно показано при ГК, сопровождающемся развитием судорожного синдрома (в частности, при эклампсии беременных), а также в случае появления желудочковых нарушений ритма на фоне повышения АД. Гипотензивный эффект развивается через 15-25 минут после введения. Побочные эффекты: угнетение дыхания (устраняется в/в введением 5-10 мл 10%-ного раствора хлорида кальция), брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени. Противопоказания: гиперчувствительность, гипермагниемия (почечная недостаточность, гипотиреоз), миастения, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада II степени.
При лечении осложненного ГК необходимо быстрое (в течение первых минут, часов) снижение АД на 20-30% по сравнению с исходным, для этого используют главным образом парентеральное введение лекарственных средств.
ГК с гипертонической энцефалопатией требует быстрого осторожного снижения АД, лечения и профилактики отека мозга и судорожного синдрома. Для этого используют нифедипин (кордафлекс) п/я в дозе 10-20 мг (разжевать). При недостаточной его эффективности, а также в случае, если сублингвальный прием лекарств невозможен (например, при упорной рвоте) целесообразно применение магния сульфата (1000-2500 мг в/в медленно, в течение 7-10 минут), в/в введение дибазола. Дибазол (5-10 мл 0,5%-ного раствора) оказывает умеренное гипотензивное действие — резкое снижение АД может в этой ситуации ухудшить состояние больного. Гипотензивный эффект дибазола обусловлен уменьшением сердечного выброса и расширением периферических сосудов вследствие его спазмолитического действия; после внутривенного введения он развивается через 10-15 минут и сохраняется 1-2 часа. Побочные эффекты: парадоксальное кратковременное повышение АД; иногда — повышенная потливость, чувство жара, головокружение, головная боль, тошнота; аллергические реакции. Противопоказания: тяжелая сердечная недостаточность; повышенная чувствительность к препарату.
В зависимости от выраженности соответствующей симптоматики показано дополнительное введение 10 мл 2,4%-ного раствора эуфиллина в/в медленно (в течение 5 минут), 10 мг диазепама в/в; в/в инфузия маннитола в дозе 0,5-1,5 г/кг (до 40 г) с последующим в/в введением фуросемида (лазикса), возможно использование дексаметазона (4-8 мг в/в).
При ГК с инсультом необходима стабилизация АД на уровне, на 5-10 мм рт.ст. превышающем привычный для больного уровень АД. Для этого используют медленное (в течение 7-10 мин и более) в/в введение магния сульфата в дозе 1000-2500 мг (как исключение допустимо в/м введение препарата в теплом виде с последующим прогреванием места инъекции). При наличии противопоказаний к применению магния сульфата показан нифедипин (кордафлекс) в дозе 5-20 мг п/я (разжевать). Если невозможно использовать такой путь введения (например, при коме), назначается дибазол в/в (в/м) в дозе 30-40 мг.
В случае ГК с острой левожелудочковой недостаточностью показано применение наркотических анальгетиков (1 мл 1%-ного раствора морфина в/в струйно дробно), в/в капельное введение нитратов (нитроглицерина либо изосорбид-динитрата в/в капельно со скоростью 50-100 мкг/мин, но не более 200 мкг/мин). Гипотензивное действие развивается через 2-5 минут от начала инфузии. Фуросемид (лазикс) вводят в/в в дозе 60-80 мг (до 200 мг). Гипотензивное действие развивается через 2-3 минуты после введения и на первом этапе оно обусловлено вазодилятирующими свойствами препарата (расширяет периферические вены, снижает преднагрузку), а уже затем диуретическим действием и снижением ОЦК. Мочегонные препараты не заменяют действия других гипотензивных средств, а дополняют и усиливают их эффект. Следует помнить, что применение нитратов и мочегонных средств не показано при развитии на фоне криза мозговой симптоматики, эклампсии.
При ГК с развитием тяжелого приступа стенокардии или инфаркта миокарда также показано внутривенное введение наркотических анальгетиков и нитратов. При развитии на фоне гипертонического криза ангинозного статуса, тахикардии и нарушений ритма и при отсутствии признаков сердечной недостаточности целесообразно также внутривенное введение b-адреноблокаторов (обзидана). Необходимое условие — возможность тщательного мониторирования АД, частоты сердечных сокращений и ЭКГ (в связи с опасностью развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады и др.).
При ГК с расслаиванием аорты параллельно с купированием болевого синдрома морфином или морфином с дроперидолом необходимо уменьшение сократимости миокарда и быстрое снижение АД до оптимального уровня (100-120 мм рт. ст. для систолического и не более 80 мм рт. ст для диастолического). Препаратами выбора служат пропранолол (по 1 мг каждые 3-5 минут до достижения ЧСС 50-60 в минуту, уменьшения пульсового давления до уровня менее 60 мм рт. ст., или до достижения общей дозы 0,15 мг/кг, или до появления побочных эффектов) и нитропруссид натрия, при его отсутствии — нитраты (нитроглицерин, изосорбид динитрата). Приемлемо сублингвальное применение нифедипина (10-20 мг разжевать, п/я). Введение b-адреноблокаторов должно предшествовать применению любых лекарственных средств, способных вызвать тахикардию; при наличии противопоказаний к применению b-адреноблокаторов используют верапамил (5-10 мг в/в струйно в течение 2-3 минут; при необходимости возможно повторное введение 5 мг через 5-10 минут).
При ГК с выраженной вегетативной и психоэмоциональной окраской (вариант панической атаки) избегают парентерального введения препаратов, сублингвально применяют пропранолол (20 мг) и диазепам (5-10 мг).
При ГК в результате прекращения приема клонидина b-адреноблокаторы противопоказаны. Применяют клонидин (клофелин) п/я в дозе 0,075-0,15 мг, прием повторяют каждый час (до получения клинического эффекта или до достижения общей дозы 0,6 мг), или в/в (менее целесообразно в/м) в дозе 0,15 мг.
Часто встречающиеся ошибки терапии
До настоящего времени на догоспитальном этапе распространено парентеральное применение клофелина, сернокислой магнезии, а также дибазола, дроперидола. В то же время при внезапном повышении АД в большинстве случаев необходимым и достаточным является сублингвальное применение лекарственных средств, в частности нифедипина. Использование клофелина ограничивает плохая предсказуемость эффекта (независимо от дозы препарата, помимо коллапса, возможно даже повышение АД за счет первоначальной стимуляции периферических a-адренорецепторов) и высокая вероятность развития побочных эффектов. Внутримышечное введение магния сульфата болезненно и некомфортно для пациента, а также чревато развитием осложнений, наиболее неприятное из которых — образование инфильтратов ягодицы. Дибазол не обладает выраженным гипотензивным действием, его применение оправданно только при подозрении на нарушение мозгового кровообращения. Внутривенное введение обзидана требует от врача определенного навыка в связи с возможностью серьезных осложнений. Применение диазепама и дроперидола показано только при выраженном возбуждении у больных. Следует учитывать, что седативные и снотворные средства могут «смазывать» неврологическую клинику, затрудняя своевременную диагностику осложнений ГК, в частности таких, как нарушение мозгового кровообращения.
Показания к госпитализации сформулированы в Национальных рекомендациях по диагностике и лечению артериальной гипертензии (Всероссийское общество кардиологов, секция артериальной гипертензии, 2001). Экстренная госпитализация показана в следующих случаях:
- ГК, не купирующийся на догоспитальном этапе;
- ГК с выраженными проявлениями гипертонической энцефалопатии;
- осложнения, требующие интенсивной терапии и постоянного врачебного наблюдения (инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, остро возникшие нарушения зрения, отек легких).
А. Л. Верткин, доктор медицинских наук, профессор
В. В. Городецкий
А. В. Тополянский
1 Приводятся наиболее частые ситуации, связанные с повышением АД, и только основные лекарственные средства.
назад
2 Указаны лишь некоторые коммерческие названия препаратов
назад
Магния сульфат Боримед : инструкция по применению
Прозрачная бесцветная жидкость.
Одна ампула (5 мл) содержит: действующего вещества — магния сульфата гептагидрата — 1,25 г, вспомогательное вещество — вода для инъекций.
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролиты.
Код АТХ: В05ХА05.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, антигипертензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является «физиологическим» антагонистом кальция (блокируя «медленные» кальциевые каналы) и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейронную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС), что приводит к угнетению нервно-мышечной передачи. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов, матки и сосудов, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие. Магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие. Магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.
Токолитическое действие. Магний угнетает сократительную способность миометрия (путём снижения поглощения, связывания и распределения ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения её сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенно-го введения.
Длительность действия при внутривенном введении — 30 мин.
Фармакокинетика
При внутривенном введении противосудорожное действие развивается немедленно, а после внутримышечного введения в течение 1 ч. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутримышечном введении.
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в сред-нем 0,84 ммоль/л, 25-35 % этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме. 93-99 % магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
— артериальная гипертензия (в том числе гипертонический криз с явлениями отека мозга);
— гипомагниемия;
— полиморфная желудочковая тахикардия (типа «пируэт»);
— эклампсия (для подавления судорог) и преэклампсия (для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии);
— тетания матки;
— отравление солями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец).
— миастения;
— брадикардия;
— выраженная артериальная гипотензия;
— гипокальциемия;
— предродовой период (за 2 ч до родов);
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
— гиперчувствительность и гипермагниемия;
— атриовентрикулярная блокада 1-3 степени;
— угнетение дыхательного центра.
Внутривенно (струйно медленно или капельно). Пациент должен находиться в положении лёжа.
Внутримышечная терапия должна использоваться только тогда, когда внутривенное введение препарата невозможно, например, в случае, когда периферические вены не доступны.
Существуют очень ограниченные опубликованные данные, свидетельствующие о том, что концентрация раствора магния сульфата для внутримышечного введения не должна превышать 200 мг/мл (20 % раствор).
Необходимо контролировать сывороточные уровни магния до и во время лечения. Доза магния сульфата должна быть подобрана индивидуально в зависимости от потребностей пациента и ответа на лечение.
Превышение уровня магния в сыворотке > 2,5 ммоль/л следует избегать.
Дозы магния сульфата указаны в граммах, что соответствует количеству препарата: 1 г — 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (25 % раствор), 2 г — 8 мл, 3 г -12 мл, 4 г -16 мл, 5 г — 20 мл, 10 г — 40 мл, 15 г — 60 мл, 20 г — 80 мл, 30 г — 120 мл , 40 г — 160 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл (25 % раствор) соответственно.
1 мл препарата содержит 1 ммоль магния.
Раствор магния сульфата можно разбавлять 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы).
Гипомагниемия
Лёгкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушенного всасывания в желудке и др.). Су-точная доза — 1-2 г (4-8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл).
Эту дозу вводят однократно или в 2-3 приема.
Тяжёлая. Начальная доза — 5 г (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно медленно в 1 л инфузионного раствора (0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)). Дозируют в зависимости от содержания ионов магния в сыворотке крови.
При длительном применении рекомендуется мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, деятельности почек, частоты дыхания. При необходимости одновременного введения солей кальция и магния, препараты следует вводить в разные вены.
При лечении дефицитных состояний необходимо соблюдать осторожность, чтобы избежать превышения мощности почечной экскреции магния и возникновения гипермагниемии.
Профилактическое применение при парентеральном питании
Поддерживающая доза, применяемая у взрослых, колеблется от 1 г до 3 г (4-12 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в сутки.
Для младенцев и детей диапазон поддерживающих доз составляет от 0,25 г до 1,25 г (1-5 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в сутки.
Нарушение сердечного ритма: 1-2 г (4-8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в течение 5 мин. Возможно повторное введение.
При пароксизмальной предсердной тахикардии препарат следует использовать только, если обычные меры не эффективны и отсутствует повреждение миокарда. Обычная доза составляет 3-4 г (12-16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) вводят внутривенно медленно с особой осторожностью.
При отравлении барием обычная доза препарата составляет 1-2 г (4-8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно.
Как антидот, магния сульфат используют при отравлении ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом по 5 мл раствора внутривенно струйно.
Токолиз: начальная доза 4 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно, затем 1-2 г/ час.
Для купирования судорог, связанных с эпилепсией, гломерулонефритом, обычная доза для взрослых составляет 1 г (4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутримышечно или внутривенно.
При гипертонических кризах вводят внутривенно (медленно в течение около 5 мин!) 1-5 г (5-20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл).
Для купирования аритмий внутривенно вводят 1-2 г (4-8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в течение около 5 мин. Для этого 10 мл раствора разводят в 200 мл 5 % раствора глюкозы или калийполяризующей смеси. Возможно повторное введение.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения — 2-4 г (8-16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза 1-2 г (4-8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30-40 г магния сульфата.
При нарушении функции почек — не более 20 г магния сульфата в течение 48 ч.
При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение препарата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 ч повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят 5,0 г (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). В последующем каждые 4 ч повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в разведении на 400 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин). В терапии преэклампсии и эклампсии эффективное противосудорожное действие достигается при сыворочном уровне магния 1,6-3,3 ммоль/л. Уровень сывороточного магния 2,64 ммоль/л считается оптимальным для контроля судорожных припадков.
Максимальная суточная доза не должна превышать 30-40 г магния сульфата.
При нарушении функции почек — не более 20 г магния сульфата в течение 48 ч.
Тетания матки. Доза насыщения — 4 г (16 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза — сначала 1-2 г (4-8 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час, позже — 1 г (4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл) в час (можно вводить капельно 24-72 ч).
Лечение и профилактика гипомагниемии
Новорожденные: суточная доза — 50-100 мг/кг (0,2-04 мл/кг) внутривенно и внутримышечно.
Дети: 25-50 мг/кг магния сульфата внутримышечно или внутривенно каждые 4-6 ч. Максимальная разовая доза составляет 2000 мг.
Для внутривенного введения детям и младенцам рекомендуется использовать раствор магния сульфата 10 мг/мл. Раствор вводится внутривенно в течение 1 ч.
В тяжелых случаях можно вводить половину дозы в течение первых 15-20 мин.
При необходимости, допустимо у детей применять для внутривенного введения раствор магния сульфата 30 мг/мл.
Для внутримышечной инъекции у детей рекомендуется применять раствор разбавленный до концентрации 200 мг/мл (20 % раствор).
Дозировки магния сульфата у пожилых пациентов определяются степе-нью нарушения у них функции почек.
— брадикардия, нарушение проводимости;
— ощущение приливов жара, потливость;
— гипотензия, слабость, головная боль;
— глубокая седация, угнетение сухожильных рефлексов;
— одышка;
— тошнота, рвота;
— полиурия.
При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра.
Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и атриовентрикулярной блокады при совместном применении с магния сульфатом.
Аминогликозидные антибиотики, нифедипин и миорелаксанты могут усиливать нервно-мышечную блокаду, вызванную солями магния.
Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.
При одновременном введении магния сульфата с другими сосудорасширяющими средствами усиливается их гипотензивное действие.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаином, салицилатами и тартратами.
Магния сульфат следует применять осторожно, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата.
Пациентам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, так как у них снижена функция почек.
Пациенты с нарушением функции почек (клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), артериального давления, необходим контроль сухожильных рефлексов.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для внутривенного введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата.
При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
При длительном применении требуется контроль показателей центральной гемодинамики, мониторинг артериального давления, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.
При необходимости одновременного введения препаратов кальция и смагния сульфата, их следует вводить в разные вены.
При лабораторном контроле уровня магния в плазме следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме не исключают его дефицита в тканях, т.к. концентрация магния в плазме и его уровень в межклеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.
Возможно применение препарата по показаниям у детей первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме.
Безопасность использования магния сульфата при беременности не установлена. Однако при неотложной медицинской помощи пациентке, имеющей признаки эклампсии, магния сульфат можно вводить для облегчения данного состояния, так как оно может угрожать жизни, как матери, так и ребенка. При беременности препарат применяют с осторожностью только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. Лекарственное средство не следует применять более 5-7 дней для предотвращения преждевременных родов у беременных женщин, так как это может привести к снижению уровня кальция и изменениям в костной системе у новорожденных.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными вида-ми деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Классическим ранним признаком интоксикации при повышении уровня магния в плазме до 2,0-3,5 ммоль/л является снижение глубоких сухожильных рефлексов (коленного). При достижении уровня магния в плазме 3,5-5,0 ммоль/л появляется удлинение интервала PQ. При уровне магния 4-5 ммоль/л утрачиваются глубокие сухожильные рефлексы, возникает тошнота, рвота, резкое понижение артериального давления, гипергидроз, диплопия, появляется смазанная речь. При уровне магния 5,0-7,5 ммоль/л возникает угнетение дыхания и нарушение проводимости сердца. При уровне магния 12,5 ммоль/л наблюдается остановка сердца и глубокое угнетение центральной нервной системы.
Меры помощи. Введение специфического антидота — солей кальция (кальция хлорид или глюконат) внутривенно из расчета 100-200 мг ионизированного кальция в течение 5-10 мин. При необходимости антидот вводят повторно. В случаях тяжелой интоксикации применяют искусственную вентиляцию легких, перитонеальный диализ или гемодиализ. Проводят симптоматическую терапию (стимуляторы центральной нервной системы, средства корригирующие функцию сердечно-сосудистой системы).
5 мл в ампулах из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона. 10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с одним или двумя картонными вкладышами для фиксации ампул (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Лекарственное средство нельзя использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 735612, 731156.
- Sprengel, «Pragmatische Geschichte der Heilkunde».
- ОФС.1.2.1.1.0003.15 Спектрофотометрия в ультрафиолетовой и видимой областях // Государственная фармакопея, XIII изд.
- Moustafine R. I., Bobyleva V. L., Bukhovets A. V., Garipova V. R.,Kabanova T. V., Kemenova V. A., Van den Mooter G. Structural transformations during swelling of polycomplex matrices based on countercharged (meth)acrylate copolymers (Eudragit® EPO/Eudragit® L 100-55). Journal of Pharmaceutical Sciences. 2011; 100:874–885. DOI:10.1002/jps.22320.
- https://www.lvrach.ru/2001/07/4528859.
- https://apteka.103.by/magnija-sulfat-instruktsiya/.
- ОФС.1.2.1.1.0003.15 Спектрофотометрия в ультрафиолетовой и видимой областях // Государственная фармакопея, XIII изд.
- З.С. Смирнова, Л.М. Борисова, М.П. Киселева и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного индолокарбазола ЛХС-1208 // Российский биотерапевтический журнал. 2014. № 1. С. 129.
- Мирский, «Медицина России X—XX веков» (Москва, РОССПЭН, 2005, 632 с.).