Лидокаин (Lidocaine)

Лидокаин (Lidocaine)

Действующее вещество:ЛидокаинЛидокаин

Лекарственная форма: &nbspспрей для местного применения дозированный Состав:

Действующее вещество: 3,8 г лидокаина в одном флаконе.

Вспомогательные вещества: этанол (96%), пропиленгликоль, мяты перечной листьев масло.

Описание:

Почти бесцветный спиртовой раствор с характерным ментоловым запахом.

Фармакотерапевтическая группа:Местноанестезирующее средство АТХ: &nbsp

N.01.B.B Амиды

N.01.B.B.02 Лидокаин

C.01.B.B.01 Лидокаин

C.01.B.B Антиаритмические препараты Ib класса

Фармакодинамика:

Местноанестезирующее действие обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется 30-60 мин.

Фармакокинетика:

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей — 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80% при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4.3-17.2 мкмоль/л). Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения — 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).

Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью и почками (до 10% в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания:Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек: в стоматологии (обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, удаление подвижных молочных зубов, удаление зубного камня, анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза, у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытий кист слюнных желез), оториноларингологии (операции на носовой перегородке, проведение электрокоагуляции и др.), акушерстве и гинекологии (эпизиотомия и обработка разреза, удаление швов, вмешательства на влагалище и шейке матки и др.); при инструментальных и эндоскопических исследованиях (введение зонда, ректоскопия, интубация и др.), рентгенографическом обследовании (устранение тошноты и глоточного рефлекса); в качестве анальгезирующего лекарственного средства при ожогах (включая солнечные), небольших ранах (в т.ч. царапинах); поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах. Противопоказания:Повышенная чувствительность к лидокаину или любому другому компоненту препарата. Применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет (см. раздел «Особые указания»). С осторожностью:Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением, местная инфекция в области применения, травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения, тяжелая соматическая патология, эпилепсия, брадикардия, нарушение сердечной проводимости, нарушения функции печени, тяжелый шок (см. раздел «Особые указания»), младший детский возраст, пожилой возраст, беременность, период лактации. Беременность и лактация:

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, лидокаин спрей можно применять во время беременности.

Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Способ применения и дозы:

Применяют местно, наружно. Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.

Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.

Во избежание достижения высоких концентраций препарата в плазме крови следует применять самые низкие дозы, при которых наблюдается удовлетворительный эффект.

Обычно достаточно 1 — 2 нажатий на клапан, однако в акушерской практике наносят 15 -20 или более доз (максимальное количество 1 — 40 доз на 70 кг массы тела).

Рекомендованные дозы при различных показаниях

Применение Доза (число нажатий на клапан)

Стоматология 1-3

Стоматологическая хирургия 1-4

Оториноларингология 1-4

Эндоскопия 2-3

Акушерство 15-20

Гинекология 4-5

Дерматология 1-3

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

Дети

При проведении стоматологических процедур и операций применять у детей Лидокаин спрей предпочтительно использовать при помощи ватного тампона, что позволяет избежать испуга при распылении препарата, а также ощущения покалывания (обычного побочного эффекта).

Побочные эффекты:

Местные эффекты:

Легкое ощущение покалывания во время нанесения препарата; Это ощущение проходит после развития эффекта (через 1 минуту).

Преходящая эритема, отек и нарушения чувствительности могут наблюдаться в месте нанесения препарата.

Аллергические реакции:

Очень редко могут наблюдаться аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, исключительно редко Лидокаин в форме спрея может вызвать анафилактический шок.

Применение препарата следует немедленно прекратить при возникновении любой аллергической реакции.

Системное действие:

Частота системных эффектов после местного применения препарата чрезвычайно мала, т.к. в кровоток может попасть лишь очень небольшое количество активного вещества. В очень редких случаях могут возникнуть симптомы возбуждения или угнетения центральной нервной системы (ЦНС): нервное возбуждение, системное головокружение, бессонница, потеря сознания и паралич дыхания.

Сердечно-сосудистые побочные эффекты: снижение артериального давления, угнетение функции миокарда, брадикардия, остановка сердца.

Передозировка:

Симптомы: повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение: при появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) дальнейшее введение прекращают, переводят пациента в горизонтальное положение; назначают ингаляцию кислорода; при судорогах — в/в 10 мг диазепама; при брадикардии — м-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т.ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).

Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность (может потребоваться увеличение дозы).

При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта. Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.

Курареподобные ЛС усиливают мышечную релаксацию.

Прокаинамид повышает риск развития возбуждения ЦНС, галлюцинаций.

При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС.

При в/в введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.

Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении лидокаина и полимиксина В возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Особые указания:

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соответствующем образом оснащенном помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам, необходимым для купирования нежелательных реакций. Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, а также других осложнений.

Важно не допускать попадания лидокаина в дыхательные пути (риск аспирации).

Нанесение на глотку требует особого внимания.

Нанесение на слизистую оболочку щек сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щек повышается риск их прикусывания.

Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.

В случаях применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии.

Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глотательный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.

Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.

Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.

Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей — в соответствии с возрастом и общим состоянием.

У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.

Во время нанесения препарата флакон следует держать по возможности вертикально. Спрей не должен попадать на глаза. Флакон не вскрывать, не нагревать.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска/дозировка:

Спрей для местного применения дозированный 4,6 мг/доза.

Упаковка:По 38 г (650 доз) во флаконе из коричневого стекла, вместимостью 50 мл, снабженного дозирующим насосом с распылительной головкой. Флакон вкладывается вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения:При температуре от 15 до 25 °С, в недоступном для детей месте. Срок годности:5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:П N014235/02 Дата регистрации:01.11.2008 / 28.12.2017 Дата окончания действия:Бессрочный Владелец Регистрационного удостоверения:ЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspЭГИС ЗАО фармацевтический завод ЭГИС ЗАО фармацевтический завод Венгрия Дата обновления информации: &nbsp26.02.2018 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Лидокаин: эффективное средство для местной анестезии

Лидокаин это эффективное обезболивающее средство. Местные анестезирующие средства угнетают ионные потоки, участвующие в образовании раздражителя, за счет чего и достигается обезболивающий эффект. Лидокаин стабилизирует нейронные мембраны, подавляет нервную проводимость, сокращает степень деполяризации.

Содержание:

• Когда показан Лидокаин?

• Как применяется раствор Лидокаина?

• Побочные реакции

• Противопоказания к применению раствора Лидокаин

• Взаимодействие раствора с другими препаратами

• Особые указания

• Раствор Лидокаина: применение у детей

Когда показан Лидокаин?

В спектр показаний раствора Лидокаина входят следующие условия:

• Местное обезболивание, требуемое для проведения манипуляций в офтальмологии, ЛОР-практике, стоматологии, при хирургическом вмешательстве.

• Применение в качестве растворителя антибактериальных препаратов группы цефалоспоринов, введение которых характеризуется выраженным болевым эффектом.

Лидокаин для инъекций позволяет на несколько часов обезболить необходимый участок кожи или слизистой, чего будет достаточно для проведения врачебной манипуляции, сопровождаемой повышенной чувствительностью.

Как применяется раствор Лидокаина?

Раствор местного анестетика предварительно тестируется на отдельном участке кожи, что позволяет оценить наличие или отсутствие индивидуальной негативной реакции на препарат.

Дозировка раствора Лидокаина зависит от типа анестезии:

• Терминальный тип анестезии подразумевает местное нанесение раствора (2мг на кг веса), максимум 20 мл для взрослого пациента. Длительность эффекта составляет не более 30 минут.

• Проводниковый тип анестезии. Дозировка зависит от масштабности участка, который необходимо обезболить. Максимальная доза 20 мл.

• В офтальмологии раствор закапывается в конъюнктивальный мешок.

• Эпидуральная анестезия — 22-30 мл раствора.

• Обезболивание в акушерстве и гинекологии — 20-30 мл раствора.

• В детском возрасте дозировка определяется в индивидуальном порядке (в среднем 3,5-4мг на кг веса).

Для предотвращения развития побочных эффектов раствор необходимо вводить строго в рекомендованных дозировках. Медикамент Лидокаин, инструкция по применению к которому содержит все необходимые дозировки, необходимо назначать после детального изучения анамнеза.

Побочные реакции

При неправильном применении возможно возникновение побочных реакций:

• Головокружение, сонливость, судороги, нарушение чувствительности.

• Звон в ушах.

• Изменения АД, нарушение сердечной деятельности.

• Тошнота, рвота.

• Ощущение жара, отечность в месте укола.

• Чувство жжения, тромбофлебит.

Перечень побочных реакций значительно шире, поэтому необходимо осуществлять контроль за состоянием пациента после введения раствора Лидокаина.

Противопоказания к применению раствора Лидокаин

Применение лекарственного препарата запрещено у пациентов с индивидуальной непереносимостью действующего вещества. Также Лидокаин уколы запрещены для применения при следующих состояниях:

• Первые несколько месяцев после инфаркта миокарда.

• Тяжелые сердечные патологии с брадикардией.

• Инфекционный процесс в месте инъекции.

• Период беременности, лактации.

• Детский возраст (до 15 лет).

• Судороги на фоне эпилепсии.

При указанных состояниях применять раствор Лидокаина не рекомендуется.

Взаимодействие раствора с другими препаратами

Лидокаин одновременно не рекомендуется сочетать со следующими группами препаратов:

• Анальгетики наркотической группы — грозит угнетением дыхания.

• Антикоагулянты — повышается риск кровотечений.

• Сердечные гликозиды — уменьшается их эффективность.

• Новокаиновая группа — повышается миорелаксация.

• Эталон — негативный эффект на дыхательную функцию.

Раствор Лидокаина следует с особой осторожностью сочетать при заболеваниях сердца и нервной системы, сопровождающихся систематическим приемом препаратов.

Особые указания

Инъекционное введение Лидокаина должно производиться только под контролем врача. Лечение должно производиться под ЭКГ-контролем.

Перед началом лечения рекомендуется исследовать уровень калия в крови, так как при сниженном его содержании эффективность препарата снижается.

Лекарственное средство оказывает воздействие на ЦНС, поэтому не рекомендуется в период его применения садиться за руль или заниматься деятельностью с возможной угрозой для жизни.

Тщательное наблюдение требуется за пациентами со склонностью к судорогам, так как даже незначительные дозы могут усиливать судорожный эффект.

Необходимо с осторожностью комбинировать Лидокаин с теми препаратами, которые усиливают его биодоступность, либо замедляют его выведение, что может быть особенно опасным при почечной недостаточности в терминальной стадии.

При внутримышечном введении раствора Лидокаин может наблюдаться повышенная активность креатинфосфокиназы, что препятствует постановке диагноза инфаркт миокарда.

Быстрое введение раствора Лидокаина может привести к резкому снижению артериального давления, с возможностью развития коллапса. В данном случае следует рассматривать и токсическое действие лекарственного средства с оказанием кардиотоксического действия.

Раствор Лидокаина: применение у детей

Препарат запрещен для применения в младенческом возрасте, так как он может оказать токсическое действие и спровоцировать возникновение судорог, аритмии.

У детей до 12 лет препарат вводится с осторожностью и в небольших дозах, так как он может накапливаться и впоследствии приводить к негативным последствиям.

Местное анестезирующее средство рекомендуется для применения со строгим соблюдением рекомендаций, указанных в Лидокаин ампулы инструкции к препарату.

Опубликовано: 26 Марта 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.