Может ли быть плохо от Пентоксифиллина и чем его заменить

Пентоксифиллин (Pentoxifylline)

Лекарственная форма: &nbspКонцентрат для приготовления раствора для инфузий. Состав:

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество: пентоксифиллин — 20 мг.

Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, натрия дигидрофосфат дигидрат — 1 мг, 1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,0-8,0, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание:

Прозрачная, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:вазодилатирующее средство АТХ: &nbsp

C.04.A.D.03 Пентоксифиллин

Фармакодинамика:

Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5-аденозинмонофосфата (3,5-АМФ) в тромбоцитах и аденозинтрифосфата (АТФ) в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (незначительный антиангинальный эффект), сосуды легких — улучшает оксигенацию крови.

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.

Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика:

Препарат после введения быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма происходит образование двух основных метаболитов: 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-(3-карбоксипропил)-3,7-диметилксантина (метаболит V), которые обладают аналогичной пентоксифиллину активностью. Через 1,5-2 часа после инфузии концентрация метаболитов I и V в плазме крови соответственно в 5 и 8 раз выше концентрации исходного вещества. К 8-му часу концентрация пентоксифиллина и его метаболитов в крови значительно снижается (до 10% от начальной).

Период полувыведения от 30 минут до 1,5 часов. Экскретируется преимущественно почками (94%) в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

Выделяется с грудным молоком.

При тяжелых нарушениях функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания:

— Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т. ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

— трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

— ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);

— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

— состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

— нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

— нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью. Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к пентоксифиллину или другим производным ксантина, а также к любому вспомогательному веществу препарата;

— выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

— недавно перенесенный инфаркт миокарда;

— гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;

— неконтролируемая артериальная гипотензия;

— массивные кровотечения (риск усиления кровотечения);

— обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения);

— кровоизлияния в головной мозг;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— нарушение показателей свертывающей системы крови;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

Пациентам с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточностью, геморрагическим диатезом, склонностью к кровотечениям (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки), при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, при тяжелой печеночной и/или почечной (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) недостаточности.

Пациентам с заболеваниями соединительной ткани (включая системную красную волчанку).

Пентоксифиллин необходимо назначать с осторожностью совместно с прямыми и непрямыми антикоагулянтами в связи с усилением действия последних.

Беременность и лактация:

Пентоксифиллин противопоказан при беременности, потому что опыт применения препарата у беременных ограничен.

При необходимости назначения пентоксифиллина в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить в связи с тем, что пентоксифиллин проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы:

Внутривенно и внутриартериально.

При проведении инфузии пациент должен находиться в положении «лежа».

Препарат вводят внутривенно капельно медленно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера (длительность введения — 90-180 минут). 100 мг пентоксифиллина должны вводиться внутривенно в течение как минимум 60 минут. Суточная доза при внутривенном введении может быть увеличена до максимальной — 300 мг/сут.

Внутриартериально — сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, а в последующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл 0,9% раствора натрия хлорида (скорость введения -10 мг/мин).

При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозгапрепарат нельзя вводить в сонную артерию.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) назначают 50-70% обычной дозы.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением.

Порядок работы с полимерной ампулой:

1.Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.

2.Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.

3.Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.

4.Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.

5.Надеть иглу на шприц.

Побочные эффекты:

Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Редко: кровотечения (в т. ч. носовые кровотечения, желудочно-кишечные кровотечения, кровотечения из мочевыводящих путей и др.).

Нарушения со стороны иммунной системы:

Нечасто: реакции гиперчувствительности.

Очень редко: тяжелые, происходящие в течение нескольких минут после введения пентоксифиллина анафилактические или анафилактоидные реакции, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок.

Нарушения психики:

Нечасто: повышенная возбудимость, бессонница.

Нарушения со стороны нервной системы:

Нечасто: головокружение, тремор, головная боль.

Очень редко: парестезия, судороги, внутричерепное кровоизлияние, асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения:

Нечасто: нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, отслоение сетчатой оболочки глаза.

Нарушения со стороны сердца:

Нечасто: нарушение ритма сердца, тахикардия.

Редко: стенокардия, одышка.

Нарушения со стороны сосудов:

Часто: гиперемия кожи лица.

Редко: снижение артериального давления, периферические отеки.

Очень редко: повышение артериального давления.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: тошнота, рвота, вздутие живота, чувство тяжести в желудке, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Нечасто: кожный зуд, эритема, крапивница.

Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, повышенное потоотделение.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Нечасто: повышение температуры тела.

Передозировка:

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.

Взаимодействие:

Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефаллоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

При одновременном применении пентоксифиллина с кеторолаком повышается риск кровотечений и/или удлинения протромбинового времени. Совместное назначение данных препаратов нежелательно.

Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина, гипогликемических средств для приема внутрь.

Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. В дальнейшем это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.

Особые указания:

Лечение следует проводить под контролем артериального давления.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз пентоксифиллина может вызвать выраженную гипогликемию (может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств и проведение гликемического контроля).

При назначении одновременно с антикоагулянтами необходим контроль показателей свертывания крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим регулярный контроль гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у пациентов с низким и нестабильным артериальным давлением, а также у пациентов с выраженным атеросклерозом коронарных и/или церебральных артерий, т.к. в последнем случае дополнительное снижение артериального давления может приводить к ухудшению кровоснабжения сердца и/или мозга.

У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другими инфузионными растворами следует проверять в каждом конкретном случае.

Во время терапии требуется контроль содержания натрия в плазме крови, особенно у пациентов, соблюдающих диету с ограничением поваренной соли (общее содержание натрия в ампуле объемом 5 мл — 11,8 мг).

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая возможные побочные эффекты (например, головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 20 мг/мл. Упаковка:

По 5 мл в ампулы из полиэтилена низкой плотности или полипропилена.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять после окончания срока годности. Условия отпуска из аптек:По рецепту Регистрационный номер:ЛП-003809 Дата регистрации:23.08.2016 Дата окончания действия:23.08.2021 Владелец Регистрационного удостоверения:ГРОТЕКС, ООО ГРОТЕКС, ООО Россия Производитель: &nbsp Представительство: &nbspГРОТЕКС, ОООГРОТЕКС, ООО Дата обновления информации: &nbsp11.10.2016 Иллюстрированные инструкции Инструкции

Пентоксифиллин: состав, показания, как применять, где купить

Пентоксифиллин — это препарат, улучшающий микроциркуляцию крови и стабилизирующий работу сердца и сосудистой системы. Активно используется в кардиологии, флебологии и неврологии.

Содержание:

• Состав, формы выпуска

• Фармакологическое действие Пентоксифиллина

• Какие заболевания лечат Пентоксифиллином

• Как применять

• Можно ли беременным и детям

• Противопоказания и побочные эффекты

• Условия хранения

• Особые указания

• Аналоги, отзывы

• Где купить, цена

Состав, формы выпуска

Пентоксифиллин отличается разнообразием лекарственных форм. Все препараты имеют одинаковое основное вещество. Это пентоксифиллин. В аптеках можно купить:

• таблетки со специальной оболочкой, которая растворяется в кишечнике. Одна штука содержит 100 мг активного компонента. Дополнительные вещества представлены лактозой, крахмалом из картофеля, макроголом, диоксидом титана, азорубином, повидоном. Имеют розовый цвет и двояковыпуклую форму. Для продажи помещаются в пластины по 10 таблеток, или в баночки по 10-100 штук. Каждый вариант упаковывается в коробку из картона вместе с инструкцией;

• Пентоксифиллин ретард с оболочкой из пленки (длительного действия). В каждой штуке содержится 400 мг основного вещества и дополнительные в виде: стеарата магния, диоксида титана, этилцеллюлозы, дигидрофосфата натрия, диэтилфталата и др. Продается по 20 или 40 штук;

• раствор для уколов, 1 мл которого содержит 20 мг пентоксифиллина, а также хлорид натрия и специальную воду. Фасуется в ампулы объемом от 1 до 5 мл в количестве 3, 5 или 10 штук в одной упаковке из картона;

• концентрат для изготовления раствора с целью введения в крупные сосуды. 1 мл содержит 20 мг пентоксифиллина, 6 мг хлорида натрия, 1 мг дигидрата дигидрофосфата натрия, 1 мл воды для инъекций. Представляет собой прозрачную жидкость без цвета или с небольшим желтым оттенком.

Фармакологическое действие Пентоксифиллина

Лекарство оказывает действие по нескольким направлениям:

• снижает вязкость крови;

• улучшает показатели текучести крови за счет снижения количества белка-тромбообразователя и уменьшения слипания красных кровяных телец и тромбоцитов;

• способствует повышению концентрации кислорода в тканях;

• слегка расслабляет и расширяет просвет сосудов, тем самым снижает давление в них;

• нормализует местную циркуляцию в местах нарушенного кровообращения;

• избавляет от судорог в икрах по ночам, болезненных ощущений в состоянии покоя, удлиняет дистанцию ходьбы.

При применении внутрь вещество быстро и в полном объеме всасывается в ЖКТ.

Какие заболевания лечат Пентоксифиллином

Показания для назначения лекарства перечисляются в инструкции к Пентоксифиллину:

• патологии кровообращения в артериях нижних конечностей, возникающие в результате наличия атеросклеротических бляшек или диабета (к примеру, при поражении крупных и мелких сосудов, перемежающейся хромоте);

• постинсультное или постинфарктное состояние;

• заболевания тканей, вызванные нарушением лимфо- и кровотока в венах и артериях (трофические язвы, обморожения, гангрены, тромбофлебиты);

• нарушения кровоснабжения сосудов глаз (в сетчатке, сосудистой оболочке);

• проявления нарушений кровоснабжения мозга, в том числе в результате церебрального атеросклероза (головокружения, проблемы с вниманием и памятью);

• дегенеративные изменения в результате патологии кровеносных сосудов среднего уха и снижения слуха.

Как применять

Схема применения зависит от лекарственной формы.

• таблетки пьют после еды, запивают 200 мл воды, не разжевывая. Дозировку устанавливает врач исходя из показаний. Стандартно в первую неделю назначают 200 мг (2 таблетки) пентоксифиллина трижды в сутки.

Если таблетка пролонгированного действия, то кратность сокращают до двух раз в день. При появлении эффекта дозу снижают до одной таблетки три раза в день. Предельная доза в сутки — 1200 мг.

Длительность терапии — один месяц, может быть продлена до трех месяцев;

• раствор для инъекций. Вводят в вену или артерию.

В виде систем в вену вводят 100 мг лекарства, соединенного с хлоридом натрия в объеме 250-500 мл или глюкозы 5% на протяжении 1,5-2 часов.

В артерию вводят сначала дозу 100 мг, разбавленную 20-50 мл физраствора, в следующие дни — по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят на протяжении 10 минут.

Пациентам с недостаточностью функции почек дозу сокращают вдвое. При пониженном АД, серьезных заболеваниях сердечно-сосудистой системы лечение начинают с маленькой дозы.

Можно ли беременным и детям

Период вынашивания ребенка и лактация являются противопоказаниями для назначения препарата. Если во время грудного вскармливания неизбежно применение Пентоксифиллина, то его необходимо прекратить.

Детям и подросткам до 18 лет лекарство не назначают, так как информация о клинических испытаниях отсутствует.

Противопоказания и побочные эффекты

В соответствии с инструкцией по применению Пентоксифиллин имеет противопоказания и ограничения в назначении:

• персональная непереносимость или особая чувствительность к любому из веществ, входящих в состав;

• склонность к сильным кровотечениям или их наличие;

• кровоизлияния в сетчатке глаз;

• инфаркт миокарда в остром периоде;

• острая стадия геморрагического инсульта;

• выявленная непереносимость лактозы, фруктозы, сахарозы.

Во время терапии Пентоксифилинном могут проявиться негативные эффекты:

• сбои в работе нервной системы (головокружения, головная боль, судороги, тревожность, бессонница, нервозность);

• неприятности с пищеварением (боли в желудке, вздутие живота, запор, недостаток слюны во рту или наоборот, избыточное выделение слюны, снижение аппетита);

• отклонения в работе сердечно-сосудистой системы (нарушение сердечного ритма, приливы, кровоизлияния и кровотечения, снижение АД);

• зуд кожи, ее краснота и отек;

• расстройства зрения;

• изменения в работе кроветворения (уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов);

• бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок в качестве аллергичекой реакции.

При появлении кровоизлияний на сетчатке глаза лечение следует остановить и посетить врача.

Условия хранения

Таблетки Пентоксифиллин и раствор содержат при температурном режиме до 25°С в течение двух лет с даты выпуска.

Концентрат держат хранят при температуре 15-25°С в темном месте в течение двух лет с даты производства.

Особые указания

Пациентам с нарушением выработки инсулина требуется корректировка назначенной дозы, так как имеется риск гипогликемии.

В процессе терапии лекарственным средством важно регулярно измерять артериальное давление. При назначении пожилым пациентам дозу корректируют из-за большей биодоступности, но сниженной интенсивностью выведения главного вещества.

Если параллельно принимаются антикоагулянты, то требуется регулярный анализ крови на свертываемость. А у лиц после перенесенных в недавнем времени операцию нужно контролировать гемоглобин и гематокрит.

Пристальный контроль со стороны медиков необходим за больными, имеющими нарушения в работе почек и печени, при низком или нестабильном давлении в артериях.

Осторожно и под контролем врача назначают при:

• аритмиях и сниженном АД;

• язве желудка и двенадцатиперстной кишки;

• функциональных расстройствах работы сердца;

• серьезных патологиях печени и почек;

• поражениях сосудов сетчатки при диабете;

• одновременном применении препаратов, содержащих теофиллин и ципрофлаксацин.

Аналоги, отзывы

Главные аналоги по основному действующему веществу — Трентал, Вазонит, Агапурин.

Отзывы врачей на Пентоксифиллин в целом положительные. Нейрохирурги, кардиологи и сосудистые хирурги отмечают положительное влияние на стенки сосудов, эффективность при лечении патологий опорно-двигательного аппарата.

Пациентам нравится невысокая цена, улучшение состояния сосудов после инсульта и инфаркта, исчезновение проблем со слухом.

Где купить, цена

Стоимость на препарат различается по формам выпуска выпуска и производителям, а также ценовой политики аптечных сетей.

Пентоксифиллин в таблетках 400 мг начинается от 287 руб. за 20 штук, на таблетки 100 мг в количестве 60 штук — от 159 руб., раствор для уколов — от 50 руб. за 10 ампул по 5 мл.

Купить препарат можно через интернет с доставкой на дом или непосредственно в аптеке.

Опубликовано: 20 Апреля 2021

Автор

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.