Мужская потенция и лечение Виагрой

Виагра: плюсы и минусы

• Врачи
• Статья обновлена: 18 июня 2020

Силденафил (оригинальный препарат имеет торговое наименование Виагра) влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции.

Ученые разрабатывали новый препарат для увеличения притока крови к сердечной мышце и снижению артериального давления. Однако ожиданий он не оправдал. Зато было отмечено, что этот препарат обеспечивает ощутимый приток крови к мужским половым органам, и, как следствие, улучшается качество эрекции. Этот препарат был назван «Виагра».

Активное вещество препарата — силденафил. В настоящее время в РФ зарегистрировано уже много препаратов, имеющих это активное вещество. Он действует только тогда, когда мужчина испытывает естественное сексуальное возбуждение, а когда половой акт закончен, половой член естественным образом возвращается в расслабленное состояние. Другими словами, препарат влияет только на естественные механизмы возникновения эрекции. Именно и в этом была ее бесспорная новизна и секрет огромной популярности Виагры.

По результатам исследований, силдненафил может помочь:

• больным с психогенными нарушениями эрекции;
• с диабетом;
• с атеросклерозом;
• с повреждением нервов, идущих к сосудам полового члена;
• с повреждением спинного мозга и другими сопутствующими клиническими состояниями;
• людям, принимающим одновременно целый ряд медикаментов и т.д.

Но, к сожалению, все виды эректильной дисфункции препарат вылечить не в состоянии. В любом случае перед приемом каких-либо препаратов, нужно проконсультироваться с врачом.

Когда нужно быть осторожным?

О силденафиле или «Виагре» наслышаны все. Но мало кто знает о побочных действиях и серьёзных последствиях бесконтрольного приёма.

• Осторожность в применении силденафила необходима людям, которые собираются после приёма управлять разного рода механизмами. Иногда после приема препарата у человека может возникнуть быстро проходящее изменение цветоощущения с преобладанием синих цветов. В этой связи руководство одной из американских авиакомпаний запретило своим пилотам принимать «Виагру» за час до полетов.
• Особенно осторожными нужно быть людям с тяжёлыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечной недостаточностью, стенокардией, нарушенным мозговым кровообращением). Им необходим постоянный врачебный контроль. Половой акт — это серьёзная физическая нагрузка для человека с кардиологическими проблемами. Об этом следует помнить, если имеют место такие симптомы, как боли в сердце при физичеcкой нагрузке и/или в покое, нарушения памяти и умственной работоспособности, прогрессирующие за последние несколько месяцев. Серьезно подходить к вопросу стоит и тем, кто перенес инфаркт или инсульт. Это значит, что в обязательном порядке следует проконсультироваться с врачом о целесообразности приема силденафила.
• Есть некоторые мужчины, которые не должны принимать это лекарственное средство. Поскольку силденафил участвует в биохимических процессах, связанных с обменом окиси азота, он может взаимодействовать с другими лекарственными препаратами, называемыми нитратами, которые применяются для лечения заболеваний сердца. Поэтому любой мужчина, который принимает нитраты в любом виде, не должен принимать силденафил ни при каких обстоятельствах.
• Следует соблюдать осторожность и тем пациентам, у которых ранее имел место приапизм. Хотя на сегодняшний день не зарегистрировано ни одного сообщения о возникновения приапизма на фоне приема силденафила, пациентам, у которых есть предрасположенность к его возникновению, также необходим серьёзный врачебный контроль.

Что касается воздействия силденафила на здоровых мужчин, которые наслышаны о чудодейственном препарате и хотят удовлетворить любопытство, то, по мнению экспертов фирмы «Пфайзер», разработчика «Виагра» не , препарат оказывает на них никакого действия! То есть, если при употреблении таблетки «Виагры» вы почувствовали какой-то революционный прорыв в собственной сексуальности, значит, по всей видимости, стоит сходить на консультацию к андрологу. Совсем не обязательно это означает наличие какого-либо заболевания, однако обследование не повредит.

Самые распространенные побочные эффекты:

• головная боль (15,8%);
• внезапное покраснение лица и шеи (10,5%);
• отсутствие обоняния (5,5%) и покраснение полости носа (4,2%).

Эти побочные явления были, как правило, по характеру преходящими, слабо и умеренно выраженными, и не диктовали необходимость прекращения лечения.

Из всего вышесказанного можно сделать вывод, что существующее на сегодняшний день знание о данном препарате позволяет назначать его пациентам, как для эпизодического, так и для длительного лечения эректильной дисфункции. Разумеется, с учетом всех мер предосторожности.

Источники

• Sepici Dinçel A. Staying calm and teaching biochemistry to postgraduates in COVID-19 s: Pros and cons. // Biochem Mol Biol Educ — 2021 — Vol — NNULL — p.; PMID:33904644
• Cao J., Shen ZL., Ye YJ. [Pros and cons of perioperative therapy in the protection of organ in rectal cancer]. // Zhonghua Wei Chang Wai Ke Za Zhi — 2021 — Vol24 — N4 — p.291-296; PMID:33878816
• Panja S., Adams DJ. Urea-urease reaction in controlling properties of supramolecular hydrogels: Pros and Cons. // Chemistry — 2021 — Vol — NNULL — p.; PMID:33861488
• Jastroch M., Polymeropoulos ET., Gaudry MJ. Pros and cons for the evidence of adaptive non-shivering thermogenesis in marsupials. // J Comp Physiol B — 2021 — Vol — NNULL — p.; PMID:33860348
• Zhao Q., Jiang Y., Xiang S., Kaboli PJ., Shen J., Zhao Y., Wu X., Du F., Li M., Cho CH., Li J., Wen Q., Liu T., Yi T., Xiao Z. Engineered TCR-T Cell Immunotherapy in Anticancer Precision Medicine: Pros and Cons. // Front Immunol — 2021 — Vol12 — NNULL — p.658753; PMID:33859650
• Sura R., Hutt J., Morgan S. Opinion on the Use of Animal Models in Nonclinical Safety Assessment: Pros and Cons. // Toxicol Pathol — 2021 — Vol — NNULL — p.1926233211003498; PMID:33827334
• Ikbal Atli E., Gurkan H., Onur Kirkizlar H., Atli E., Demir S., Yalcintepe S., Kalkan R., Demir AM. Pros and Cons for Fluorescent in Situ Hybridization, Karyotyping and Next Generation Sequencing for Diagnosis and Follow-up of Multiple Myeloma. // Balkan J Med Genet — 2020 — Vol23 — N2 — p.59-64; PMID:33816073
• Mikheev IV., Pirogova MO., Usoltseva LO., Uzhel AS., Bolotnik TA., Kareev IE., Bubnov VP., Lukonina NS., Volkov DS., Goryunkov AA., Korobov MV., Proskurnin MA. Green and rapid preparation of long-term stable aqueous dispersions of fullerenes and endohedral fullerenes: The pros and cons of an ultrasonic probe. // Ultrason Sonochem — 2021 — Vol73 — NNULL — p.105533; PMID:33799110
• Buqué A., Galluzzi L. Preface: Chemical carcinogenesis in mice as a model of human cancer: Pros and cons. // Methods Cell Biol — 2021 — Vol163 — NNULL — p.xvii-xxv; PMID:33785172
• Sanderson SL. Pros and Cons of Commercial Pet Foods (Including Grain/Grain Free) for Dogs and Cats. // Vet Clin North Am Small Anim Pract — 2021 — Vol51 — N3 — p.529-550; PMID:33773644

Виагра: правда и мифы

Если мы скажем слово «аптека», то ваш разум наверняка выдаст ассоциацию — «лекарство», а вот если мы скажем «виагра», то на ум придёт немного неловкости и румянца. В этой статье развенчиваем самые популярные мифы про самый известный препарат, который был удостоен нобелевской премии, а в истории открытий виагра занимает третье место по значимости после рентгена и антибиотиков!

В чем же успех?

Что такое виагра

Как и многие вещи в нашем мире, назначение виагры было выявлено совершенно случайно. Ведь задумывался этот препарат компанией Pfizer как сердечный препарат, который бы способствовал притоку крови к сердечным мышцам, снижению артериального давления, избавлению от стенокардии.

Разработчики хотели лишь послужить на благо человечества тем, что уменьшить развитие сердечно-сосудистых заболеваний. Но дело «запахло» жареным на этапе клинических испытаний. Подопытные мужчины отметили, что препарат никак не улучшил работу сердца, а вот сексуальная жизнь для них заиграла новыми красками. Возвращать препарат испытуемые отказались. После исследований было решено начать массовый выпуск лекарства, которое способствовало бы избавлению от эректильной дисфункции. И на этапе, когда мир узнал о существовании виагры, появилось много домыслов и даже дезинформации о том, что это такое и «с чем её едят».

Миф №1- Если подсыпать виагру мужчине, то он будет страстно желать близости.

Это, конечно, не правда. И чтобы объяснить этот домысел, нужно понять как действует препарат. Основа его — силденафил, который отвечает за увеличение притока крови к мужскому половому органу и за возникновение в случае возбуждения продолжительной и качественной эрекции. Виагра доказала эффективность при наличии у мужчины проблем с потенцией и эректильной дисфункцией, способна повысить качество сексуальной жизни и вернуть полноценные яркие ощущения от интимной близости. Но спровоцировать сексуальное желание или вызвать возбуждение сама по себе таблетка не способна. То есть, если подсыпать мужчине виагру, который не планирует вступать в интимную близость, заявленного эффекта не наступит и бегать за вами он не станет. При благих намерениях и правильных действиях, эффект от виагры наступает через 30-60 минут после приёма внутрь.

Миф №2 — Виагра действует на всех одинаково

Не правда. Виагра позиционируется, как препарат для устранения импотенции и эректильной дисфункции. На здорового человека никакого влияния она не окажет. Не подействует она и при тромбофлебите, сужениях сосудов и прочих болезней с серьёзным нарушением кровообращения в организме. Не стоит ждать эффекта от виагры и при низком уровне у мужчины тестостерона, при дефектах внутренней оболочки сосудов и при атеросклерозе. Кроме того, даже под воздействием алкоголя, таблетка не способна оказывать долгожданный эффект.

Миф №3 — Виагра предназначена для мужчин в возрасте, у которых отмечаются явные проблемы с потенцией.

Это не правда. Виагру дозволительно принимать мужчинам с 18 лет, в случаях, когда есть даже незначительные отклонения с эрекцией. Зачастую встречается проблема, когда мужчина легко и быстро возбуждается, но вот качество эрекции снижается спустя время. Показана виагра и при таких случаях.

Миф №4 — Виагра — это лекарство, которое при регулярном применении способно восстановить мужскую силу.

Это не правда. Когда вы хотите взбодриться, вы принимаете прохладный душ и налегаете на кофе. Но они не обеспечивают излечение от постоянной сонливости и вялости. Виагра тоже действует как «допинг». Постоянное применение должно быть согласовано со специалистом, потому как у таблетки имеются и противопоказания.

Миф №5 — Виагра не оказывает влияния на женщину.

Это отчасти правда. Инструкция гласит, что оригинальный препарат виагра предназначен исключительно на мужчин. Воздействие на кровеносную систему и стимуляция притока крови к половым органам во время интимной близости и у мужчин и у женщин происходит одинаково. Поэтому можно лишь высказать предположение о том, что таблетка подействует на женщину, простимулирует прилив крови к органам малого таза, что при наличии возбуждения у женщины повысит качество интимной близости. Однако достоверных исследований в этой области не проводилось. Так что злоупотреблять и экспериментировать не стоит, ведь на рынке существует большой выбор специальных средств, способных решить именно женские проблемы сексуального характера.

Миф №5 — Если одна таблетка не помогла, нужно выпить 2.

Это не правда. И никогда так не делайте, если не хотите оказаться в палате интенсивной терапии. Дело в том, что действующее вещество виагры влияет на сердечно-сосудистую систему, почки, желудочно-кишечный тракт. Злоупотреблять подобными препаратами ради «вау»-эффекта означает заведомо вводить себя в риски опасных последствий. Кроме того, после приёма 1 таблетки виагры не рекомендуется в течение следующих 24 часов употреблять подобные вещества и препараты. Не стоит употреблять виагру вовсе, если вы:

• Использовали другие донаторы азота. Их очень часто используют спортсмены в период подготовки. Помните, если вы используете другой донатор азота то средство для улучшения потенции не нужно.

• Употребляете стероиды. Стероиды улучшают синтез и восприятие клетками виагры, как результат её нужно применять в уполовиненной дозе или не принимать вовсе.

• Злоупотребили алкоголем. Разумеется бокал-другой вина за романтическим ужином не окажет существенного влияния. Но большие дозы алкоголя при совместном употреблении с виагрой могут привести к серьезным последствиям, вплоть до сердечного приступа.

• Регулярно принимаете препараты для повышения давления.

Миф №6 — Виагра способна помочь, если эректильная дисфункция у мужчин вызвана психологическими проблемами.

Это отчасти правда. И применимо это утверждение не только к мужчинам. Так что если наблюдаются проблемы в интимной сфере, стоит честно ответить себе на вопрос о том, не стресс ли этому виной. Иногда неоправданный трудоголизм и чрезмерные тревожные состояния о прошлом, настоящем и будущем, могут спровоцировать неполадки в интимной сфере. Возможно даже виагра окажется здесь бессильной. В других случаях проблемы с потенцией могут быть вызваны заболеваниями мочеполовой системы, хроническими заболеваниями сосудов. Поэтому применение виагры в этом случае должно быть оправдано.

Уверены, эта статья была вам полезна и теперь вы знаете чуть больше. Обращаем ваше внимание, что данная статья носит исключительно информационный характер и не является рекламой. Мы не призываем читателей к самолечению, а основываемся на общедоступной и официальной информации. Имеются противопоказания, рекомендуем проконсультироваться со специалистом.

Будьте здоровы!

Новое в лечении эректильной дисфункции

Проблема эректильной дисфункции (ЭД), которой традиционно занимались практически только урологи и сексопатологи, ныне привлекает внимание врачей других специальностей благодаря появлению новых возможностей консервативного лечения этого расстройства.

В первую очередь необходимо определить этиологию ЭД и, если возможно, вылечить само заболевание, а не только устранить его симптомы. Известно, что ЭД может быть вызвана различными факторами. На некоторые из этих факторов можно воздействовать: например, изменить образ жизни пациента, отменить некоторые назначаемые ему лекарственные препараты. Во многих случаях корректировка терапии, которую пациент получает по поводу заболевания внутренних органов, может помочь преодолеть негативные изменения в сексуальной сфере, наблюдающиеся при некоторых видах лечения. Например, при развитии ЭД у больных с артериальной гипертензией отменяют тиазидные диуретики и неселективные β-адреноблокаторы и отдают предпочтение антагонистам кальция, ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента и α-адреноблокаторам, которые в меньшей степени влияют на половую сферу (M. A. Khan et al., 2002; C. M. Ferrario, P. Levy, 2002); применение ингибиторов ангиотензиновых рецепторов может даже несколько повышать сексуальную активность у мужчин (R. Fogari, A. Zoppi, 2002).

Пациентам с андрогенной недостаточностью необходима консультация эндокринолога для решения вопроса о назначении заместительной гормональной терапии. Тестостерон обычно назначают в тех случаях, когда неэффективны другие методы и средства (в первую очередь ингибиторы фосфодиэстеразы 5-го типа — ФДЭ-5). Заместительная гормональная терапия тестостероном противопоказана пациентам с симптомами заболевания предстательной железы и раком простаты в анамнезе.

Лечение собственно ЭД включает неинвазивные (медикаментозная терапия, применение вакуум-констрикторных устройств) и инвазивные методы (интракавернозные инъекции вазоактивных веществ, оперативное лечение). Преимущества и недостатки различных методов лечения ЭД представлены в таблице 1.

Медикаментозная терапия ЭД

Наиболее эффективным и удобным методом лечения как психогенной, так и органической ЭД считают применение ингибиторов ФДЭ-5. Появление на фармацевтическом рынке первого препарата из группы ингибиторов ФДЭ-5 — силденафила цитрата (виагры) — ознаменовало новую эпоху в лечении ЭД; относительно недавно к нему «присоединились» варденафил (левитра) и тадалафил (сиалис).

Все эти препараты обладают одинаковым механизмом действия. При сексуальной стимуляции вследствие активации нервной системы и высвобождения оксида азота в гладкомышечных клетках сосудов накапливается циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ). Именно он запускает каскад биохимических реакций, приводящих к возникновению и поддержанию эрекции. В норме концентрация цГМФ снижается при прекращении сексуальной стимуляции вследствие разрушения ФДЭ-5. При ЭД отмечается дефицит цГМФ, обусловленный различными патогенетическими факторами, и его разрушение ФДЭ-5 приводит к недостаточной эрекции или ее отсутствию. Ингибиторы ФДЭ-5 не оказывают прямого расслабляющего влияния на кавернозные тела, но усиливают релаксирующий эффект оксида азота путем ингибирования ФДЭ-5 и повышения концентрации цГМФ при сексуальном возбуждении.

ФДЭ-5 локализуется преимущественно в кавернозной ткани, хотя обнаруживается также в гладкой мускулатуре сосудов других органов, легких, почках, кардиальном отделе желудка, тромбоцитах. Распределение ФДЭ-5 в организме достаточно индивидуально, поэтому некоторые пациенты отмечают те или иные нежелательные эффекты, общие для препаратов этой группы и связанные с блокадой этого фермента. К таким нежелательным явлениям относятся головная боль, приливы, диспепсия (по типу рефлюкса) и заложенность носа. Блокада других изоформ ФДЭ — всего их известно 11 (табл. 2), — как правило, клинически не значима и не сопровождается какими-либо серьезными нежелательными эффектами, поскольку все ингибиторы ФДЭ-5 высокоселективны и эффект их действия обратим.

По сравнению с другими препаратами этой группы, тадалафил в меньшей степени блокирует ФДЭ-6 (табл. 3). Блокада этой изоформы ФДЭ обусловливает преходящие нарушения цветового зрения, соответственно при ее использовании имеется минимальный риск нарушений цветовосприятия. С другой стороны, тадалафил, по сравнению с силденафилом и варденафилом, менее селективен в отношении ФДЭ-11, однако ее блокада не сопровождается какими-либо зарегистрированными клиническими эффектами. Этот изоэнзим ФДЭ обнару жен в ткани яичек, однако, как показали исследования W. J. Hellstrom и соавторов (2002), ежедневный прием тадалафила в дозе 10 или 20 мг в сутки в течение 6 мес не оказывает отрицательного влияния на сперматогенез.

Относительная селективность ингибиторов ФДЭ-5

Фармакокинетика силденафила, тадалафила и варденафила существенно различается (табл. 4). Все три препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность представляет собой выраженную в процентах часть свободного лекарственного вещества в плазме крови после его энтерального введения. При этом она определяется потерями вещества при его всасывании из пищеварительного тракта и при первом прохождении через печеночный барьер. Биодоступность силденафила составляет 40%, варденафила — 15%. Биодоступность тадалафила (85%) вычислена косвенным путем, так как активное вещество не растворяется в воде и не может вводиться внутривенно.

Одновременный прием жирной пищи уменьшает и задерживает всасывание силденафила. Скорость и полнота всасывания варденафила также зависят от жирности пищи: если содержание жиров превышает 57%, эти показатели уменьшаются, а если не превышает 30% — не изменяются. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи.

Время достижения максимальной концентрации лекарственного вещества отражает скорость его всасывания и наступления терапевтического эффекта. Пиковый уровень концентрации препарата в плазме достигается в среднем через 1 ч после приема силденафила и варденафила. Максимальная концентрация тадалафила в плазме наблюдается в среднем через 2 ч после приема препарата. Клинический эффект препаратов зависит также от минимальной терапевтической концентрации и начинает проявляться задолго до достижения максимальной концентрации. В ряде клинических исследований показано, что у большинства пациентов терапевтический эффект ингибиторов ФДЭ-5 проявляется уже к 30-й минуте после их приема.

После однократного перорального приема 100 мг силденафила максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает 450 нг/мл; 20 мг варденафила — около 20,9 нг/мл; 20 мг тадалафила — 378 нг/мл. Этот параметр имеет значение при сравнении различных форм одного и того же препарата: например, максимальная концентрация может оказаться ниже, чем минимальная эффективная концентрация, при которой данное вещество оказывает терапевтическое действие. Разные препараты имеют различные терапевтические концентрации, поэтому в данном случае сравнение этого показателя неинформативно.

Период полувыведения (Т1/2) — время, за которое концентрация препарата в крови уменьшается наполовину от ее начальной (максимальной) величины, — составляет для силденафила и варденафила 4 ч, для тадалафила — 17,5 ч. Практически это означает, что по продолжительности действия тадалафил существенно превосходит другие ингибиторы ФДЭ-5. Равновесная концентрация тадалафила достигается на 5-й день при ежедневном приеме и превышает первоначальную в 1,6 раза, поэтому препарат не обладает способностью к кумуляции. Предположение о возможности кумуляции тадалафила при достаточно частом и регулярном его приеме не подтверждается и клиническими данными, при этом имеются свидетельства хорошей переносимости препарата мужчинами, принимавшими тадалафил в течение 2 лет (F. Montorsi et al., 2004).

Ингибиторы ФДЭ-5 метаболизируются с участием системы цитохрома P450, выделение их происходит главным образом через печень.

Прямых сравнительных исследований эффективности и безопасности ингибиторов ФДЭ-5 не проводилось, однако ввиду схожести механизма действия вышеуказанных новых препаратов с силденафилом сравнение их клинической эффективности при лечении ЭД вообще не имеет смысла. Потенция не является относительной с клинической точки зрения, так как она служит формой оценки эффективной концентрации препарата. Проще говоря, клинический эквивалент дозы и конечный результат соответствуют друг другу.

Результаты различных исследований достаточно трудно сопоставлять ввиду различий в популяции пациентов, а также принимая во внимание критерии включения и методы статистического анализа.

В условиях in vitro варденафил продемонстрировал наибольшую тропность к ФДЭ-5 по сравнению с силденафилом и тадалафилом, т. е. его концентрация, необходимая для эффективной блокады ФДЭ-5, была минимальной. Однако с учетом его низкой биодоступности и разницы в дозах, применяемых в клинической практике, терапевтический эффект варденафила in vivo сопоставим c другими ингибиторами ФДЭ-5. Согласно данным, полученным в ходе регистрации препаратов в Европе (табл. 5), доля успешных попыток полового акта составила 66% на фоне терапии силденафилом в дозе 50-100 мг, 65% — варденафилом в дозе 20 мг и 75% — тадалафилом в дозе 20 мг. В сравнимых исследованиях улучшение способности достигать эрекцию на фоне терапии силденафилом отметили 84% больных (I. Goldstein et al., 1998), варденафилом — 80% (H. Porst et al., 2001), тадалафилом — 81% (H. Padma-Nathan et al., 2001).

Принципиально ингибиторы ФДЭ-5 различаются по продолжительности клинического эффекта: в отношении силденафила и варденафила она составляет около 5 ч, тадалафила — 36 ч. Отдельные исследования показали, что при определенных условиях длительность клинического эффекта силденафила и варденафила может превышать 4-5 ч, в то время как у тадалафила он стабильно продолжительный в широкой популяции. Препараты непродолжительного действия следует использовать незадолго до полового акта; возникающая при этом зависимость интимной близости от времени действия препарата может приводить к психологическому дискомфорту. После приема тадалафила пациенты могут выбрать наиболее подходящий момент для интимной близости в течение 1,5 сут. При достаточно высокой сексуальной активности очевидным представляется и фармакоэкономический эффект: при примерно одинаковой стоимости трех препаратов по соотношению цена/время действия применение тадалафила оказывается более выгодным.

Активность препаратов in vitro значительно различается в зависимости от лаборатории, проводившей анализ, и от того, использовался ли в ходе сравнения оригинальный препарат либо он был синтезирован (выделен) в лабораторных условиях. На клиническую эффективность влияют ряд параметров, таких, как биодоступность, скорость элиминации, связывание с белками крови и т. д., поэтому терапевтический эффект может не соответствовать ожиданиям, основанным на высокой активности in vitro. В связи с этим во время клинических исследований оптимальная с точки зрения эффективности и безопасности доза подбирается опытным путем. Принятые режимы дозирования препаратов приведены в таблице 6.

Профиль безопасности трех ингибиторов ФДЭ-5 также довольно схож (табл. 7). Силденафил и варденафил по сравнению с тадалафилом несколько чаще вызывают приливы и нарушения зрения, но реже — диспепсию (дискомфорт в эпигастрии) и миалгии.

Нежелательные эффекты ингибиторов ФДЭ-5 (в %) по данным регистрации препаратов в Европе (EU Summary of Product Characteristics)

Как уже отмечалось выше, большинство нежелательных эффектов этих препаратов, за исключением нарушения зрения, обусловлены блокадой ФДЭ-5. Длительный период полувыведения тадалафила приводит к более высокой частоте миалгии, которая обычно возникает в покое, в вечерние или ночные часы и обусловлена депонированием крови в мышцах. Подобные эффекты были выявлены также в ходе клинических исследований других ингибиторов ФДЭ-5 — при использовании их в более высоких дозах или с более высокой частотой. Нежелательные явления ингибиторов всех ФДЭ-5, как правило, непродолжительные и имеют тенденцию к спонтанной регрессии. Их продолжительность, как правило, меньше, чем длительность терапевтического действия препаратов вследствие более низкой концентрации ФДЭ-5 в некавернозной ткани и быстрой адаптации организма к второстепенному эффекту. Продолжительность побочных эффектов совпадает с продолжительностью терапевтического действия исключительно редко.

С точки зрения гемодинамики по действию ингибиторы ФДЭ-5 напоминают нитраты (кстати, силденафил изначально разрабатывался именно для лечения стенокардии). Поскольку оксид азота участвует в регулировании уровня артериального давления, ингибиторы ФДЭ-5 обладают небольшим гипотензивным эффектом, который может потенцироваться при одновременном приеме с нитратами и приводить к значительному снижению уровня АД. Именно поэтому основным противопоказанием к применению ингибиторов ФДЭ-5 считают одновременный прием органических нитратов: согласно существующим рекомендациям, их можно использовать не ранее, чем через 24 ч после приема коротко действующих ингибиторов ФДЭ-5, и не ранее, чем через 48 ч после приема тадалафила. Если у пациента есть необходимость в периодическом приеме нитратов, то выбирать наиболее безопасный из трех ингибиторов ФДЭ-5 не приходится, так как приступ стенокардии может возникнуть в любое время после применения этих лекарств или непосредственно во время полового акта. Вообще считается, что нитраты не улучшают прогноз у больных ИБС, поэтому в большинстве случаев их прием можно прекратить или, при необходимости, заменить данные средства на другие препараты, обладающие схожим механизмом действия. После прекращения приема нитратов в случае, если не возникло клинических осложнений, пациент может начать терапию ингибиторами ФДЭ-5 без угрозы для здоровья и жизни.

При использовании ингибиторов ФДЭ-5 следует также учитывать потенциальный риск развития осложнений, затрагивающих сферу сексуальной активности, в течение 90 дней после перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии или стенокардии, возникающей во время полового акта, при развившейся в течение последних 6 мес сердечной недостаточности II функционального класса и выше по NYHA, при неконтролируемых нарушениях сердечного ритма, артериальной гипотензии (АД < 90/50 мм рт. ст.) или неконтролируемой артериальной гипертензии, а также в течение 6 мес после перенесенного инсульта.

Кроме того, препараты этой группы с осторожностью применяют у пациентов, обладающих предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкозе), или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при угловом искривлении, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони).

Таким образом, все три препарата являются высокоэффективными и безопасными средствами для лечения ЭД, имеют одинаковые показания и противопоказания к применению. Вместе с тем они обладают определенными отличиями в отношении эффективности и переносимости, выраженность которых может варьировать у разных пациентов. При отсутствии четких медицинских критериев для выбора препарата оценить влияние того или иного фактора в каждом конкретном случае достаточно сложно.

Представляют интерес первые результаты сравнительных исследований различных ингибиторов ФДЭ-5, в ходе которых проводилась оценка предпочтений пациентов. В исследовании H. Claes и соавторов (2003) участвовал 91 пациент с ЭД. Ранее все больные регулярно принимали силденафила цитрат и по меньшей мере 4 раза каждый из них употреблял тадалафил или варденафил. Эффективность всех трех препаратов оказалась сравнимой, и 19 пациентов предпочли перейти на прием новых лекарственных средств (тадалафила или варденафила) в основном по причине их лучшей переносимости. В независимом исследовании, проведенном H. Porst и соавторами (2003), приняли участие 150 пациентов с ЭД, в том числе 24 (15%) человека, ранее не получавших лечение, и 126 (85%), постоянно принимавших силденафил (виагру). Всем пациентам рекомендовали последовательный прием как минимум 6 таблеток каждого ингибитора ФДЭ-5 (силденафила, тадалафила или варденафила). В конце исследования для продолжения терапии силденафил предпочли 13% пациентов, варденафил — 30%, тадалафил — 45% (в подавляющем большинстве случаев ввиду его продолжительного действия). В ходе двойного слепого исследования P. Govier и соавторы (2003) изучали предпочтения первичных пациентов, ранее не получавших терапию ингибиторами ФДЭ-5. Силденафил и тадалафил назначались последовательно в течение 4 нед. В конце исследования 66% пациентов для продолжения лечения отдали предпочтение тадалафилу и 34% — силденафилу.

Результаты этих работ, безусловно, нельзя считать окончательными, особенно с учетом так называемого эффекта ожидания от терапии — в клинических исследованиях, посвященных оценке эффективности ингибиторов ФДЭ-5, эффект плацебо стабильно составляет около 30%. В любом случае врачу следует помнить о том, что он должен доносить до пациента взвешенную, достоверную и объективную информацию об особенностях всех трех препаратов, предоставляя возможность выбора лекарственного средства самому пациенту.

Д. Ю. Пушкарь, доктор медицинских наук, профессор

А. В. Верткин, доктор медицинских наук, профессор

А. С. Сегал, доктор медицинских наук, профессор

А. В. Тополянский, кандидат медицинских на?