Нитроглицерин поможет, но не всегда

Давящие или колющие ощущения за грудиной — знакомое явление для большинства пациентов старше 40 лет. Возникновение стенокардии — характерный признак нарушенного кровотока по коронарным артериям к сердечной мышце. В домашней аптечке у таких людей всегда есть нужное средство для купирования боли. Чаще всего применяются отвлекающие или рефлекторные препараты: Валокордин, Корвалол и другие. Однако, согласно клиническим рекомендациям, только Нитроглицерин обладает обоснованной эффективностью в неотложной помощи при сердечном приступе.

Содержание

Инструкция по применению Нитроглицерина

Инструкция по применению Нитроглицерина Препарат относится к группе органических нитратов, которые оказывают вазодилатирующее (расширяющее просвет сосудов) действие.

Согласно классификации выделяют Нитроглицерин:

короткого (начинает действовать немедленно, эффект длиться до 30 минут);
пролонгированного действия (результат сохраняется до суток).

Действующее вещество хорошо проникает через кожу и слизистую оболочку ротоглотки, попадает в кровоток. После наступления эффекта связывается с белками крови и выходит с мочой (длительность циркуляции определяется формой выпуска).

Препарат назначается врачами общей практики, терапевтами и кардиологами, которые определяют наличие показаний и наиболее адекватный способ приема средства.

Задача доктора — научить человека правильно принимать препарат: когда, сколько раз в день, в какой дозе?

Частые побочные эффекты и опасность передозировки требует тщательного контроля переносимости средства пациентом и коррекции дозы.

Показания: от чего помогает препарат?

Доступность, низкая цена и эффективность средства определяет широкое использование. Однако существуют конкретные показания к применению Нитроглицерина, отступление от которых часто сопровождается побочными эффектами. Лекарство назначается в случае:

стенокардии напряжения — хроническая форма ишемической болезни сердца (ИБС), которая характеризуется приступами боли за грудиной во время физической активности;
острого коронарного синдрома (патологического состояния, что предшествует инфаркту) — на этапе догоспитальной медицинской помощи;
сильной и длительной боли в области сердца, связанной с открытой операцией или перенесенным инфарктом;
сердечная недостаточность (систолический вариант) с застоем в легких;
артериальная гипертония, в том числе гипертензивный криз с кардиалгиями.

Показания к применению Нитроглицерина Перечень показаний зависит от формы выпуска препарата: жидкий Нитроглицерин для внутривенного введения чаще применяется в условиях клиники для создания контролированного низкого давления. Средство в спрее или таблетках назначается для домашнего купирования приступов загрудинной боли.

Препарат абсолютно противопоказанный пациентам с:

брадикардией (низкая частота сердечных сокращений);
артериальной гипотензией;
признаками отека мозга;
перенесенным инсультом или субарахноидальным кровотечением;
закрытоугловой глаукомой.

Нитроглицерин запрещается пить при беременности, за исключением экстренной необходимости.

Лекарственные формы

Широкое применение и высокая эффективность препарат обусловила наличие множества форм выпуска для удобства использования.

Для повышения доступности в инфузионных и спреевых лекарственных средствах в состав входит 96% раствор спирта (синоним — этанол). Дополнительные вещества таблетированной формы: аспартам, целлюлоза, крахмал. В состав мази входит вазелин, парафин и оксипропилцеллюлоза.

Основные отличия препаратов представлены в таблице.

Форма выпуска	Наступление эффекта	Длительность действия	Максимальный эффект
Таблетки для сублингвального приема («под язык»)	2-3 минуты	20-30 минут	2-5 минут
Нитроспрей	1,5-2 минут	20 минут	4 минуты
Мазь	15 минут — 1 час	До 8 часов	1-2 часа
Пластырь	1-2 часа	До 24 часов	До 10 часов
Раствор для инфузий	1-2 минуты	До 5 минут	1-2 минуты

Для купирования острых приступов чаще всего используются — сублингвальные таблетки и спрей, внутривенное введение. Препараты с пролонгированным (длительным) эффектом чаще применяются для профилактики приступов и создания пониженного давления во время вмешательств.

Существуют капсулы для внутреннего приема (перорального), однако их эффективность снижена, поскольку препарат медленно всасывается слизистой оболочкой желудка и кишечника и быстро разрушается ферментами печени.

Способы употребления и дозы

Кратность и длительность употребления Нитроглицерина определяется кардиологом индивидуально в случае каждого пациента с учетом заболеваний, показателей лабораторных и инструментальных методов исследования.

Средние значения: сколько и как часто принимать отдельные формы медикамента, представлены в таблице.

Форма выпуска	Доза на 1 применение (мг)	Кратность (раз в сутки)
Таблетки под язык	0,5 (1 таблетка)	по мере необходимости с интервалом 5 минут
Пероральные таблетки	5-13	2-3 раза
Спрей (4% раствор)	0,4 (1 доза)	по необходимости с интервалом 10 минут
Мазь	3-30	1-3 раза
Пластырь	25-50	1 раз
Раствор для инфузий (1% — 2мл, разведенных в 200 мл физиологического раствора)	50-100 мкг/минуту	1 раз — до достижения необходимого эффекта

Длительное применение препарата (более 2 месяцев регулярного приема) способствует развитию у человека толерантности — снижение эффекта от стандартной дозы, с необходимостью повышать количество средства.

Симптомы передозировки и их последствия: от чего можно умереть?

Нежелательные последствия от приема Нитроглицерина возникают на фоне использования при непереносимости или превышения максимальных суточных доз.

Симптомы передозировки Нитроглицерином Основные признаки токсического действия высоких концентраций препарата:

сильная головная боль разлитого характера из-за повышения внутричерепного давления;
снижение четкости зрения;
внезапная слабость;
учащенное сердцебиение (на фоне пульса слабого наполнения);
падение артериального давления (выраженный гипотензивный эффект препарата);
головокружение;
потеря сознания;
ощущение жара и покраснение лица.

Передозировка чаще всего возникает на фоне внутривенной инфузии препарата, при длительности которой больше 2 часов развивается острая интоксикация этанолом. Основная причина смерти таких пациентов — внезапная остановка дыхания из-за токсического действия спирта на центры в головном мозгу. Неотложная помощь при появлении симптомов заключается в прекращении введения препарата, повышения артериального давления (Допамин, Атропин), дезинтоксикационная терапия.

Смертельная доза препарата составляет 100-120 миллиграмм на килограмм веса.

Действие и свойства

Нитроглицерин является основным антиангинальным препаратом для купирования острых стенокардитических болей, что возникают из-за недостаточного кровоснабжения отдельных участков миокарда.

Эффект препарата достигается несколькими путями:

Расширение просвета сосудов. Взаимодействие Нитроглицерина с внутренней оболочкой артерий и вен способствует выработке NO — прямого вазодилататора, который расслабляет мышечные волокна сосудистой стенки.
Увеличения диаметра вен способствует накопления крови в депо и уменьшению притока к сердцу (понижает преднагрузку).
Расслабление стенки артерий снижает периферическое сопротивление сосудов (уменьшение постнагрузки). В таком случае сердечной мышце требуется сокращаться с меньшей силой, что нивелирует потребность миокарда в кислороде.
Расширение просвета коронарных сосудов (при внутривенных инфузиях) для улучшения притока крови к сердечной мышце.
Воздействие на центральную нервную систему с активацией адренергических рецепторов, выделением эндогенного (внутреннего) клофелина и снижения артериального эффекта.

Купирования острых стенокардитических болей Нитроглицерином Комбинированный эффект препарата на разные звенья патологического процесса обуславливает его высокую действенность.

Основные эффекты Нитроглицерина:

Антиангинальный — для купирования боли, вызванной нарушением кровоснабжения миокарда.
Гипотензивный (снижение давления). Препарат действует на артериальную стенку, работу сердца и угнетает сосудосуживающие рефлексы с центральной нервной системы.
Кардиопротективное — улучшает обмен веществ в клетках сердечной мышцы.
Антитромбоцитарный — уменьшает риск образования кровяных сгустков.

Кроме того, у пациентов, которые длительно получают Нитроглицерин отмечается умеренное спазмолитическое действие на сосуды органов пищеварительного тракта, что снимает болевые ощущения.

Побочные эффекты

Инструкция по применению Нитроглицерина в таблетках выделяет следующие нежелательные эффекты:

тахикардия;
«нитратные» головные боли, для купирования которых рекомендуется прием Валидола;
покраснение лица и приливы жара (из-за расширения сосудов и притока крови);
падение артериального давления (после внутривенной инфузии нельзя резко вставить — есть риск потери сознания);
нарушение зрения — мерцание мурашек перед глазами;
слабость, утомляемость.

Чаще всего указанные эффекты исчезают самостоятельно в течение месяца регулярного приема (развивается привыкание организма).

Совместимость с алкоголем

Назначение Нитроглицерина чаще всего проводится пациентам с ИБС, которая развивается на фоне нездорового образа жизни и вредных привычек. Поэтому актуальным становится вопрос совместимости препарата со спиртными напитками.

Основной эффект Нитроглицерина основан на снижении артериального давления путем реализации разных механизмов. Алкогольные напитки обладают аналогичным действием: употребление даже небольшого объема водки способствует расширению просвета артерий и вен (характерные признаки покраснения кожных покровов, ощущения тепла).

Одновременное употребление обладает «взрывоопасным» эффектом — резкое падение давление, что ухудшает приток крови к внутренним органам и, в первую очередь, к головному мозгу. Дополнительные угнетающее действие на ЦНС препятствует активации компенсаторных механизмов.

Возможен ли летальный исход при употреблении с алкоголем?

Совместимость Нитроглицерина с алкоголем Применение Нитроглицерина одновременно (или с интервалом менее 2 часов) с алкогольными напитками сопровождается высоким риском ухудшения системной гемодинамики и общего состояния человека.

Летальный исход развивается при приеме высокой дозы Нитроглицерина и алкоголя, которая определяется для каждого человека отдельно в зависимости от состояния ферментной системы печени. Хронический алкоголизм ведет к нарушению функции последней, и в крови нет достаточного количестве белка, чтобы связать циркулирующий Нитроглицерин.

Такие пациенты могут умирать из-за нарастания концентрации активных метаболитов препарата и усиления гипотензивного эффекта этанолом.

Медикаменты-аналоги

Необходимость приема антиангинальных препаратов при непереносимости Нитроглицерина требует подбора аналогов. Наиболее используемые средства:

Молсидомин (импортный аналог — Сиднофарм, Болгария);
блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Нифедипин);
бета-адреноблокаторы (Бисопролол, Метопролол);
препараты рефлекторного действия (Корвалол).

Необходимость заменить препарат и подбор дозы проводится лечащим врачом при динамическом наблюдении за пациентом.

Выводы

Нитроглицерин — самый эффективный препарат, которые помогает при приступах стенокардии. Разнонаправленность действия и широкое применение делает медикамент средством выбора при болевом синдроме за грудиной. Однако неосторожное употребление, передозировка и одновременное использование с алкоголем является частой причиной побочных эффектов.

Взрывчатка против жабы

Что бы ни внушали нам с экрана телевизора, но истинные революции в фармакологии — дело действительно редкое. Пример тому — хорошо известное лекарство нитроглицерин. За те сто с лишним лет, что им распоряжается человечество, ученые так и не изобрели иного средства для эффективного лечения стенокардии. Меняются упаковки лекарства, меняются формы его выпуска, а действующее вещество остается прежним, как это ни удивительно.

ПОЯВЛЕНИЮ этого лекарства мы обязаны производству взрывчатых веществ: нитроглицерин активно использовался (и используется) для приготовления бездымного пороха. Еще во второй половине XIX века английскому врачу Мюреллу показалось, что пары нитроглицерина заметно влияют на рабочих, занятых в производстве взрывчатки. Он многократно проверил свою догадку — и в 1879 г. во врачебную практику было введено новое лекарство.

Неотложная помощь в разных упаковках

НА СЕГОДНЯШНИЙ день нитроглицерин — единственное средство, которое способно быстро и надежно избавить человека от загрудинных болей, которые называются стенокардией, или грудной жабой. Препарат относится к большой группе нитратов. (Конечно, это не та семейка, что используется для удобрения картошки.)

Нитраты очень популярны во всем мире. Каждая фармацевтическая фирма считает своим долгом увеличивать их выпуск, так что сегодня на рынке развернут весьма обширный ассортимент — свыше пятидесяти названий. Несмотря на то что сам нитроглицерин стоит копейки, аптечная цена его препаратов варьируется от двузначной до трехзначной суммы. Самый «продвинутый» вариант — нитроглицериновый пластырь: лекарство способно впитываться как через слизистую оболочку, так и через кожный покров. Еще один модный (и очень дорогой) вариант — аэрозольные баллончики.

Традиционная форма — отечественная таблетка. Положенная под язык, она начинает свою деятельность практически мгновенно. Взяв таблетку в рот, пациент тем самым как бы делает себе инъекцию. Анализы показывают, что действующее вещество появляется в крови уже к концу первой минуты. Правда, и заканчивается лечебное действие довольно быстро — буквально через четверть часа.

Параллельно с действием нитроглицерина обычно начинается головная боль. Это основной его недостаток и вместе с тем индикатор. У двоих человек из десяти голова будет раскалываться. Как правило, такое случается у людей, которые физически не переносят данный препарат. Часто это связано с неполадками сосудов головного мозга. Еще у двоих человек совсем не будет неприятных ощущений. Остальные шестеро обойдутся болью средней тяжести. Интересно, что этот побочный эффект может продолжаться дольше действия лекарства.

Существует закономерность: головная боль выражена сильнее в тех случаях, когда препарат принимают первые разы. Со временем этот побочный эффект сходит на нет, но это не повод радоваться. Очень часто такой исход сигнализирует о том, что и само лекарство стало хуже действовать. Для нитроглицерина проблема привыкания очень актуальна. В XIX в. с ней боролись, назначая повышенные дозы.

В наше время наука создает нитраты пролонгированного действия. Препарат «прячут» в специальную капсулу, благодаря чему лекарство может долгое время циркулировать в крови.

Напав на спасительный путь, фирмы-производители устроили настоящее соревнование по выпуску продленного нитроглицерина: на два часа, на пять, на десять. Несколько лабораторий создали «супернитроглицерин» — одна таблетка действует целые сутки!

С точки зрения качества жизни, гораздо удобнее принять лекарство раз в сутки, чем трижды. Но вскоре выяснилось, что неумеренно продлевать эффект препаратов — практика порочная: чем длительнее действие лекарства, тем скорее к нему развивается привыкание. Иногда суперпрепарат прекращал действовать буквально через месяц.

Чтобы этого не происходило, организму необходимо отдыхать. Конечно, никто не сбрасывает со счетов «долгоиграющий» нитроглицерин, в случаях разового приема он незаменим. Но постоянно им пользоваться нет смысла.

Что предпочесть?

ПРОВЕРЕНО, что самые подходящие лекарства находятся в среднем диапазоне. Их срок действия от 3 до 12 часов. Имея в распоряжении такой арсенал, кардиолог получает возможность назначать дифференцированную терапию. Правда, она требует от врача определенных усилий, потому что в этом случае к каждому пациенту нужен свой, индивидуальный подход. И это в условиях того, что медики получают мизерную зарплату, согласимся, не всегда выполнимо. Но не будем о грустном.

В легкой форме жаба появляется только при физической нагрузке: по пути на работу или с работы. Если в остальное время боли нет, то таким пациентам советуют на время пути (перед выходом) положить под язык таблетку «короткого» нитроглицерина.

Но бывают и другие крайности, когда приступ может случиться от того, что человек просто повернулся в постели. Десять приступов в сутки нельзя «гасить» десятью таблетками. Здесь как раз и нужен дифференцированный подход. 4-5 раз в день пациенту требуется короткодействующее средство, а 2 раза — «долгоиграющее». Понятно, что при такой терапии высок риск привыкания, и врачи должны знать об этом. Главное — не упустить момент. Здесь очень важна позиция пациента. При творческом подходе к своему самочувствию для него не составит труда заметить, что лекарство стало хуже действовать. И наоборот: если пациент не особо прислушивается к своему организму, а всего лишь принимает таблетки по назначенной схеме, это отнюдь не способствует эффективности лечебного процесса.

Привыкание к нитрату означает, что пора, постепенно уменьшая дозу, его отменить. Не каждый пациент хорошо выдержит безлекарственное испытание, а хронический и вовсе может умереть. Брешь в лечении закрывается препаратами или антагонистами кальция. Обычно «отдых» продолжается несколько дней.

Сегодня нитроглицерин назначают не только для купирования приступов, но и для профилактики. Последнее — более цивилизованный подход к болезни. Высший пилотаж в том, чтобы грудная жаба как можно реже подтверждала свое существование. Для предупреждения лекарство принимают заранее. Хороший тест — подъем по лестнице. Если без лекарства человек выше второго этажа подняться не может, а после приема спокойно доходит до четвертого, то это верный признак того, что препарат хорошо действует.

А есть ли жаба?

СЦЕНА из жизни. В метро у человека случается приступ вегетососудистой дистонии, и окружающие тут же кладут ему под язык таблетку нитроглицерина. В результате несчастному становится еще хуже: спазм в голове усиливается, боль становится еще сильнее, снижается давление — иногда настолько сильно, что человек падает в обморок.

Это классический пример того, как лекарство принимают не по назначению.

Далеко не любая боль в грудной клетке есть стенокардия. Сложность в том, что человек не всегда может понять, что именно у него болит. Состояние, похожее на приступ грудной жабы, могут давать вегетососудистая дистония, остеохондроз, язва желудка, холецистит. Кардиологи знают, что в 80% случаев болит как раз не сердце. Но с оставшимися двадцатью процентами шутки плохи: известны случаи, когда от приступа грудной жабы умирали только потому, что рядом не оказалось нитроглицерина.

Если рядом нет врача, то общее правило такое: любое подозрение на сердечную боль считать сердечной болью. Стенокардия — одно из наиболее частых проявлений ишемической болезни. Лучше ошибиться и принять нитроглицерин, чем перестраховаться и не принять. В конце концов его побочные действия не столь опасны для организма. Максимум, что вас ожидает, если примете нитроглицерин мимо цели, — головная боль. Ее можно остановить анальгином.

Другие побочные эффекты — головокружение, учащенное сердцебиение, снижение давления (нитроглицерин расширяет сосуды), потеря сознания. Если появилась дурнота, пугаться не надо. Уложите человека, поднимите ему ноги, тогда сосудорасширяющее действие уменьшится.

В идеальном варианте не стоит самостоятельно лечить сердце — это с одной стороны. А с другой — диагностика грудной жабы у некоторых кардиологов по-прежнему остается слабым местом. Часто, если пациент пожилой, ему, не глядя, ставят этот диагноз.

Синдром стенокардии был описан еще в конце XVIII в. Описание и по сей день актуально, добавить к нему нечего:

кратковременная боль в грудной клетке;
боль может быть «смазанной» и выражаться чувством сжатия;
появляется только при физической нагрузке и проходит после ее прекращения.

Если болевые ощущения появляются без связи с физической нагрузкой, то анкета становится отрицательной.

Наиболее типично стенокардия возникает у мужчин после сорока лет, у женщин — после пятидесяти. У женщин до наступления климакса стенокардии, как правило, не бывает.

Пациенты часто интересуются: нужно ли сразу хвататься за лекарство? Если боль проходит самостоятельно, тут же после прекращения физической нагрузки, то такие приступы можно и переждать. Это самая «благоприятная» форма стенокардии, которая возникает, когда человек перетаскивает шкаф или толкает машину. Со временем эта форма постепенно превращается в более тяжелую, когда человек не может до туалета дойти без приступа.

Если вы убрали нагрузку, а боль не исчезает в течение одной-двух минут, это может свидетельствовать о начинающемся инфаркте миокарда. Здесь, конечно, требуется таблетка нитроглицерина. Другие «сердечные» лекарства — корвалол, валокордин, валидол и пр. — никакого воздействия на стенокардию не оказывают. Поэтому употреблять их для купирования приступов бесполезно.

Важно знать:

пролонгированные лекарства тоже дают головную боль;
при приступах стенокардии нельзя использовать красные капсулы, содержащие масляный раствор нитроглицерина, поскольку препарат из них всасывается в кровь очень медленно;
нитросорбид — название отечественного нитрата пролонгированного действия. Рассчитано на 3-5 часов. Импортным аналогам не уступает.

Автор благодарит за помощь в подготовке материала профессора Сергея Марцевича, руководителя отдела профилактической фармакологии ГНИЦ профилактической медицины МЗ РФ.

Смотрите также:

Гонорею одним уколом не вылечить →
Хронический гастродуоденит →
Не проспи свою таблетку →

Литература:

М.П. Киселева, З.С. Смирнова, Л.М. Борисова и др. Поиск новых противоопухолевых соединений среди производных N-гликозидов индоло[2,3-а] карбазолов // Российский онкологический журнал. 2015. № 1. С. 33-37.
Bangun H., Aulia F., Arianto A., Nainggolan M. Preparation of mucoadhesive gastroretentive drug delivery system of alginate beads containing turmeric extract and anti-gastric ulcer activity. Asian Journal of Pharmaceutical and Clinical Research. 2019; 12(1):316–320. DOI: 10.22159/ajpcr.2019.v12i1.29715.
М.П. Киселева, З.С. Смирнова, Л.М. Борисова и др. Поиск новых противоопухолевых соединений среди производных N-гликозидов индоло[2,3-а] карбазолов // Российский онкологический журнал. 2015. № 1. С. 33-37.
https://cardiograf.com/preparaty/sosudorasshiryayuschie/nitroglicerin-pokazaniya-k-primeneniyu.html.
https://aif.ru/archive/1667327.
Мустафин Р. И., Буховец А. В., Протасова А. А., Шайхрамова Р. Н., Ситенков А. Ю., Семина И. И. Сравнительное исследование поликомплексных систем для гастроретентивной доставки метформина. Разработка и регистрация лекарственных средств. 2015; 1(10): 48–50.
Moustafine R. I., Bukhovets A. V., Sitenkov A. Y., Kemenova V. A., Rombaut P., Van den Mooter G. Eudragit® E PO as a complementary material for designing oral drug delivery systems with controlled release properties: comparative evaluation of new interpolyelectrolyte complexes with countercharged Eudragit® L 100 copolymers. Molecular Pharmaceutics. 2013; 10(7): 2630–2641. DOI: 10.1021/mp4000635.
М.П. Киселева, З.С. Шпрах, Л.М. Борисова и др. Доклиническое изучение противоопухолевой активности производного N-гликозида индолокарбазола ЛХС-1208. Сообщение II // Российский биотерапевтический журнал. 2015. № 3. С. 41-47.